Ksylometazolina

Sympatykomimetyk, agonista receptorów alfa-adrenergicznych obkurczający naczynia błony śluzowej nosa, stosowany miejscowo donosowo w niedrożności nosa. Dostępny bez recepty (OTC), w preparatach jednoskładnikowych, w postaci aerozolu do nosa. Dwie moce: 1 mg/ml dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat oraz 0,5 mg/ml dla dzieci od 2 do 11 lat.

Działanie ksylometazoliny

Ksylometazolina jest lekiem obkurczającym naczynia błony śluzowej nosa. Po podaniu donosowym pobudza receptory alfa-adrenergiczne w błonie śluzowej, przez co zwęża naczynia krwionośne i zmniejsza jej przekrwienie oraz obrzęk. Ułatwia to oddychanie przez nos, zmniejsza wydzielanie śluzu i udrażnia odpływ zablokowanej wydzieliny.

Działa miejscowo i szybko – efekt pojawia się w ciągu 2 minut od podania i utrzymuje się do dwunastu godzin, co pozwala przyjąć ostatnią dawkę przed snem i utrzymać drożność nosa przez noc.

Farmakologia

Ksylometazolina jest sympatykomimetykiem działającym na receptory alfa-adrenergiczne w błonie śluzowej nosa. Podana donosowo zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa i sąsiadującej części gardła przez zwężenie naczyń krwionośnych, ogranicza objawy związane z nadmiernym wydzielaniem śluzu i ułatwia odpływ zablokowanej wydzieliny. Działanie rozpoczyna się w ciągu 2 minut po podaniu i utrzymuje się do dwunastu godzin, a lek nie zaburza czynności rzęsek¹. Badania in vitro wykazały, że ksylometazolina zmniejsza aktywność zakaźną niektórych serotypów ludzkich rinowirusów związanych z przeziębieniem (HRV-14 i HRV-16), lecz kliniczne znaczenie tej obserwacji nie jest znane².

Farmakokinetyka

Po donosowym podaniu ksylometazoliny jej stężenie w osoczu jest bardzo małe i znajduje się blisko granicy wykrywalności, co oznacza minimalną ekspozycję ogólnoustrojową^1,2.

Wskazania leków z ksylometazoliną

Obie moce mają te same wskazania: nadmierne przekrwienie błony śluzowej nosa w przebiegu przeziębienia, kataru siennego, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i zapalenia zatok. Lek ułatwia odpływ wydzieliny z zapalnie zmienionych zatok przynosowych, a zmniejszając przekrwienie błony śluzowej jamy nosowo-gardłowej może być stosowany wspomagająco w zapaleniu ucha środkowego i ułatwia wziernikowanie nosa^1,2.

Różnicę stanowi grupa wiekowa wynikająca z mocy. Aerozol 1 mg/ml (Otrivin) jest przeznaczony dla dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat¹, a aerozol 0,5 mg/ml (Otrivin dla dzieci) dla dzieci w wieku od 2 do 11 lat, u których powinien być stosowany pod nadzorem dorosłych².

Dawkowanie ksylometazoliny

Grupa	Dawka	Maksymalnie na dobę
Dorośli i młodzież powyżej 12 lat (1 mg/ml)	1 dawka aerozolu do każdego otworu nosowego do 3 razy na dobę	3 razy na dobę
Dzieci od 6 do 11 lat (0,5 mg/ml)	1 lub 2 dawki aerozolu do każdego otworu nosowego 2 lub 3 razy na dobę	3 razy na dobę
Dzieci od 2 do 5 lat (0,5 mg/ml)	1 dawka aerozolu do każdego otworu nosowego raz lub dwa razy na dobę (co 8–10 godzin)	3 razy na dobę
Dzieci poniżej 2 lat	nie stosować	–

Nie należy przekraczać zalecanej dawki, zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku, a ostatnią dawkę zaleca się przyjąć bezpośrednio przed pójściem spać¹. Dzieci w wieku od 2 do 11 lat powinny stosować lek pod nadzorem dorosłych².

Kluczowe ograniczenie dotyczy czasu stosowania: żadnej z mocy nie należy stosować dłużej niż przez dziesięć kolejnych dni, ponieważ dłuższe lub zbyt częste stosowanie może spowodować nawrót objawów i (lub) zanik błony śluzowej nosa^1,2.

Istotne przeciwwskazania do stosowania ksylometazoliny

Stan po zabiegach chirurgicznych drogą przeznosową

Podobnie jak inne leki zwężające naczynia krwionośne, ksylometazoliny nie należy stosować u pacjentów po zabiegach chirurgicznych prowadzonych drogą przeznosową, na przykład po przezklinowym usunięciu przysadki oraz po zabiegach przebiegających z odsłonięciem opony twardej^1,2.

Jaskra z wąskim kątem przesączania

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania¹.

Wysychające i zanikowe zapalenie błony śluzowej nosa

Ksylometazoliny nie należy stosować w wysychającym ani zanikowym zapaleniu błony śluzowej nosa^1,2.

Wiek poniżej dolnej granicy dla danej mocy

Aerozolu 1 mg/ml nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat¹, a aerozolu 0,5 mg/ml u dzieci w wieku poniżej 2 lat².

Środki ostrożności przy wydawaniu ksylometazoliny

Nadwrażliwość na substancje adrenomimetyczne

Ksylometazolinę, tak jak inne sympatykomimetyki, należy podawać ze szczególną ostrożnością pacjentom z nadwrażliwością na substancje adrenomimetyczne, objawiającą się bezsennością, drżeniem, zawrotami głowy, zaburzeniami rytmu serca i podwyższonym ciśnieniem tętniczym^1,2.

Choroby układu krążenia i długi odstęp QT

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i chorobami układu krążenia. Pacjenci z zespołem długiego odstępu QT leczeni ksylometazoliną mogą być w większym stopniu narażeni na ciężkie arytmie komorowe¹.

Nadczynność tarczycy, cukrzyca, guz chromochłonny i rozrost gruczołu krokowego

Ostrożność jest wskazana u pacjentów z nadczynnością tarczycy, cukrzycą, guzem chromochłonnym oraz z rozrostem gruczołu krokowego².

Chlorek benzalkoniowy w składzie

Produkt zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie lub obrzęk wewnątrz nosa, zwłaszcza jeżeli jest stosowany przez długi czas^1,2.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Ksylometazolina stosowana w zalecanych dawkach nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn^1,2.

Interakcje ksylometazoliny

Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) + ksylometazolina

Ksylometazolina może nasilać działanie inhibitorów monoaminooksydazy i wywoływać przełom nadciśnieniowy. Nie zaleca się jej stosowania u pacjentów przyjmujących obecnie inhibitory IMAO lub przyjmujących takie leki w ciągu ostatnich dwóch tygodni^1,2.

Trój- i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne + ksylometazolina

Jednoczesne stosowanie trój- lub czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych z lekami sympatykomimetycznymi może nasilać sympatykomimetyczne działanie ksylometazoliny, dlatego nie jest zalecane^1,2.

Działania niepożądane ksylometazoliny

Profil działań niepożądanych jest taki sam dla obu mocy.

Miejscowe objawy w nosie

Suchość błony śluzowej nosa, uczucie dyskomfortu w nosie i pieczenie występują często (), a krwawienie z nosa niezbyt często ()^1,2.

Ból głowy, nudności i pieczenie w miejscu podania

Ból głowy, nudności oraz pieczenie w miejscu podania występują często ()^1,2.

⚠ Reakcje nadwrażliwości

Reakcje nadwrażliwości w postaci obrzęku naczynioruchowego, wysypki i świądu występują bardzo rzadko ()^1,2.

Zaburzenia serca

Nieregularne bicie serca oraz zwiększona częstość bicia serca występują bardzo rzadko ()^1,2.

Zaburzenia widzenia

Przemijające zaburzenia widzenia występują bardzo rzadko ()^1,2.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a ksylometazolina

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych, w związku z potencjalnym ogólnoustrojowym działaniem obkurczającym naczynia, zaleca się zachować ostrożność i nie stosować ksylometazoliny w czasie ciąży^1,2.

Karmienie piersią a ksylometazolina

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie ma doniesień o działaniach niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące ksylometazolinę, a nie wiadomo, czy przenika ona do mleka kobiecego. Dlatego należy zachować ostrożność przy zalecaniu leku kobietom karmiącym piersią, a w okresie karmienia można go stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem^1,2.

Produkty handlowe z ksylometazoliną

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Otrivin	aerozol do nosa 1 mg/ml	OTC
Otrivin dla dzieci	aerozol do nosa 0,5 mg/ml	OTC