Esomeprazol jest S-enancjomerem omeprazolu, pochodną benzimidazolu i należy do inhibitorów pompy protonowej.
Jak działa esomeprazol?
Esomeprazol hamuje aktywność pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka, zmniejsza wydzielanie jonów wodorowych do światła żołądka. Hamuje zarówno podstawowe jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Nie wpływa na wydzielanie pepsyny ani opróżnianie żołądka.
Kiedy i jak wprowadzono do obrotu esomeprazol?
W 1987 roku firma Astra Zeneca rozpoczęła program badawczy dotyczący inhibitorów pompy protonowej. Celem projektu było znalezienie związku o większej biodostępności w porównaniu do omeprazolu. Ponad trzydziestu naukowców zsyntetyzowało i przebadało kilkaset związków chemicznych. W 1993 roku opatentowany został S- enancjomer omeprazolu znany obecnie pod nazwą esomeprazol. Esomeprazol wprowadzono na rynek w 2000 roku pod nazwą Nexium [1].
Komu można polecić esomeprazol?
Esomeprazol możesz polecić pacjentom:
- z nadżerkami w przebiegu choroby refluksowej przełyku,
- pacjentom z zaleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobieganiu nawrotom,
- z wrzodami żołądka związanymi z leczeniem NLPZ,
- z grupy ryzyka, leczonych NLPZ w ramach zapobiegania wrzodom żołądka i dwunastnicy.
Czy esomeprazol można polecić ciężarnej lub karmiącej?
Badania przeprowadzone na niewielkiej grupie kobiet ciężarnych przyjmujących esomeprazol nie wykazały szkodliwego wpływu na płód i noworodka.
Esomeprazolu nie należy stosować podczas karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo czy lek przenika do mleka kobiecego.
Od jakiego wieku można zarekomendować esomeprazol?
Esomeprazol może być stosowany u dzieci od 12. roku życia.
Jak dobrać postać i moc?
Esomeprazol występuje w postaci kapsułek dojelitowych (Emanera, Esomeprazol Alugastrin, Helides, Mesopral) oraz tabletek dojelitowych (Stomezul, Texibax). Bez recepty dostępny jest esomeprazol w dawce 20 mg (Esomeprazol Alugastrin), który możesz rekomendować na objawy choroby refluksowej przełyku. Esomeprazol w dawce 40 mg dostępny jest tylko na receptę.
Jak dawkować esomeprazol?
Dawkowanie esomeprazolu (Emanera, Mesopral, Helides, Texibax) uzależnione jest od schorzenia:
- w leczeniu nadżerek spowodowanych refluksowym zapaleniem przełyku rekomenduj przyjmowanie 40 mg esomeprazolu raz na dobę przez 4 tygodnie,
- pacjentom z zaleczonym zapaleniem przełyku jako profilaktyka nawrotów zalecaj 20 mg esomeprazolu raz na dobę,
- w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku zalecana dawka to 20 mg esomeprazolu raz na dobę,
- w eradykacji H. pylori rekomenduj przyjmowanie 20 mg esomeprazolu dwa razy dziennie przez 7 dni,
- pacjentom leczonym niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi zalecaj 20 mg esomeprazolu raz na dobę,
- jako kontynuacja leczenia krwawienia z wrzodu żołądka po uprzednim podaniu dożylnym esomeprazolu zalecaj przyjmowanie 40 mg esomeprazolu raz dziennie przez 4 tygodnie,
- w zespole Zollingera-Ellisona początkowa dawka to 40 mg esomeprazolu dwa razy na dobę, następnie dawkowanie ustalane jest indywidualnie.
Jak długo pacjent może stosować i jaką największą dawkę można polecić?
Największa dawka esomeprazolu dostępna bez recepty to 20 mg (Esomeprazol Alugastrin). Natomiast największa dawka esomeprazolu dostępna na receptę to 40 mg (Mesopral), kapsułkę przyjmuje się raz na dobę. Czas stosowania leku zależy od wskazania§, jednak nie powinien być przyjmowany dłużej niż 8 tygodni. Długotrwałe stosowanie esomeprazolu prowadzi do zaburzenia wchłaniania magnezu i witaminy B12.
Po jakim czasie pacjent odczuje, że esomeprazol działa?
Pacjent odczuje efekt w ciągu kilku dni od rozpoczęcia terapii, ale na pełny efekt leczenia trzeba poczekać nawet kilka tygodni.
Komu stanowczo odradzić stosowanie preparatów zawierających esomeprazol?
Esomeprazol należy odradzić pacjentom stosującym nelfinawir.
Jakie przewagi nad innymi lekami o tym samym wskazaniu ma esomeprazol?
Ezomeprazol ma korzystniejszy profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny niż omeprazol. Większa biodostępność esomeprazolu w komórkach okładzinowych żołądka skutkuje silniejszym hamowaniem wydzielania kwasu żołądkowego w porównaniu do pozostałych inhibitorów pompy protonowej. Dzięki temu może być stosowany jako alternatywa do uprzednio stosowanych inhibitorów pompy protonowej, które okazały się nieskuteczne [2].
Jakie działania niepożądane ma esomeprazol?
Istotnym działaniem niepożądanym esomeprazolu są złamania kości biodrowej, kręgosłupa lub kości nadgarstka. Zwróć na to szczególną uwagę, jeśli wydajesz esomeprazol pacjentowi w podeszłym wieku, z ryzykiem wystąpienia osteoporozy. U takich pacjentów należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka i zastanowić się, czy podawanie inhibitorów pompy protonowej jest konieczne.
W jakie istotne interakcje z innymi lekami wchodzi esomeprazol?
Jednoczesne stosowanie esomeprazolu z metotreksatem lub takrolimusem powoduje zwiększone stężenie tych leków we krwi. Jeśli pacjent przyjmuje metotreksat lub takrolimus i jednocześnie prosi o preparat z esomeprazolem poinformuj, że stosowanie esomeprazolu z tymi lekami jest niewskazane.
Jakie produkty komplementarne można polecić pacjentom stosującym esomeprazol?
Pacjentom długotrwale stosującym esomeprazol możesz rekomendować dodatkowo preparaty z magnezem i witaminą B12, aby zapobiegać niedoborom [3].
Piśmiennictwo
- Olbe, L. et al. (2003). A proton-pump inhibitor expedition: the case histories of omeprazole and esomeprazole. Nature reviews. Drug discovery. Volume 2.⬏
- Wocial, T. (2010). Czy esomeprazol jest nam potrzebny? Gastrologia kliniczna. Tom 2, nr 2, 56-63.⬏
- FDA: FDA Drug Safety Communication: Low magnesium levels can be associated with long-term use of Proton Pump Inhibitor drugs (PPIs). Aktualizacja: 4.08.2017⬏