Aurorix

Zaburzenia depresyjne.

Fobia społeczna.

Jedna tabletka powlekana zawiera 150 mg moklobemidu (Moclobemidum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu – laktoza jednowodna.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana.

Tabletki są podłużne, jasnożółte, z napisem „150” na jednej stronie i z nacięciem na drugiej stronie.

Dawkowanie

Dorośli

Zaburzenia depresyjne:

Zalecana dawka produktu Aurorix wynosi od 300 mg do 600 mg na dobę, zwykle w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawka początkowa wynosi 300 mg na dobę i w przypadku ciężkiej depresji może być zwiększona do 600 mg na dobę.

Nie należy zwiększać dawki leku przed upływem pierwszego tygodnia leczenia, ponieważ w tym okresie zwiększa się dostępność biologiczna moklobemidu.

Dawkę leku można zmniejszyć w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Aby w pełni ocenić skuteczność leczenia, produkt Aurorix należy podawać nie krócej niż 4-6 tygodni.

Fobia społeczna:

Zaleca się podawanie 600 mg produktu Aurorix na dobę, w 2 dawkach podzielonych.

Aby móc ocenić skuteczność leczenia u danego pacjenta, dawkowanie takie należy stosować przynajmniej przez 8-12 tygodni. Jeżeli okaże się, że leczenie jest skuteczne, powinno się rozważyć możliwość jego kontynuowania, gdyż fobia społeczna jest schorzeniem przewlekłym, a badania kliniczne potwierdzają skuteczność produktu Aurorix podawanego długotrwale. Pacjenci powinni być okresowo badani w celu ustalenia konieczności dalszego leczenia.

Osoby w podeszłym wieku

Nie jest wymagane specjalne dawkowanie w tej grupie chorych.

Dzieci

Z powodu braku badań klinicznych dotyczących tej grupy pacjentów, nie należy stosować produktu Aurorix u dzieci.

Chorzy z niewydolnością nerek i (lub) wątroby

Pacjenci ze zmniejszoną wydolnością nerek nie wymagają dostosowania dawki produktu Aurorix.

Jeżeli metabolizm wątrobowy jest zaburzony przez chorobę wątroby lub leki hamujące aktywność mikrosomalnej monooksygenazy (np. cymetydynę), normalne stężenie w osoczu jest uzyskiwane przez redukcję dawki leku o połowę lub do jednej trzeciej (patrz punkt 4.5 i 5.2).

Sposób podawania

Tabletki powlekane przeznaczone do stosowania doustnego. Produkt Aurorix należy przyjmować po zakończeniu posiłku.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Produkt nie powinien być podawany w ostrych stanach splątania ani pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy (phaeochromocytoma).

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie produktu Aurorix z następującymi lekami (patrz punkt 4.5):

− selegiliną

− bupropionem

− tryptanami

− petydyną

− tramadolem

− dekstrometorfanem

− linezolidem

Nie należy stosować produktu Aurorix z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny oraz trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi z powodu możliwości wystąpienia zespołu serotoninowego (patrz punkt 4.4 i 4.5).

Produkt nie powinien być stosowany u dzieci ze względu na brak doświadczeń klinicznych w tej grupie pacjentów.

Leczenie moklobemidem nie wiąże się z koniecznością stosowania specjalnych zmian w diecie.

Ponieważ jednak u niektórych osób może występować nadwrażliwość na tyraminę, wszystkim pacjentom należy zalecić unikanie potraw bogatych w tyraminę (np. dojrzałe sery, wyciąg z drożdży, produkty fermentacji nasion soi).

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach podwyższenia ciśnienia tętniczego w trakcie leczenia moklobemidem lub wzrostu wartości tego ciśnienia u chorych z rozpoznanym nadciśnieniem tętniczym.

Należy unikać stosowania leków sympatykomimetycznych takich jak: efedryna, pseudoefedryna i fenylopropanoloamina (zawartych w wielu złożonych lekach przeciwgorączkowych i przeciwkaszlowych), patrz punkt 4.5.

U chorych z depresją, u których w obrazie klinicznym dominuje pobudzenie, nie powinno się w ogóle podawać produktu Aurorix lub należy go stosować wyłącznie w skojarzeniu z lekami uspokajającymi (np. benzodiazepinami). Leków uspokajających nie należy stosować dłużej niż 2 – 3 tygodnie.

Zespół serotoninowy

U chorych leczonych produktem leczniczym Aurorix należy zwrócić szczególną uwagę na inne leki, które mogą zwiększać stężenie serotoniny (takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), aby zapobiec wystąpieniu zespołu serotoninowego.

Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego.

Jeśli objawy wskazują na podejrzenie zespołu serotoninowego, wówczas pacjent powinien znaleźć się pod nadzorem lekarza (jeśli trzeba w warunkach szpitalnych) i być odpowiednio leczony.

Jednoczesne podawanie moklobemidu i buprenorfiny, czy buprenorfiny z naloksonem może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt 4.5).

Jeśli jednoczesne przyjmowanie moklobemidu z produktami leczniczymi zawierającymi buprenorfinę jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów.

Przesłanki teoretyczne wskazują, że lek należy stosować bardzo ostrożnie u chorych z padaczką.

W przypadkach zastosowania leku z powodu depresji u osoby z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym może dojść do epizodów manii.

Ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych nie powinno się stosować produktu Aurorix u chorych ze współistniejącą schizofrenią lub ze schizoafektywnymi chorobami organicznymi.

Istnieją przesłanki teoretyczne wskazujące, że inhibitory MAO mogą nasilać reakcję hipertensyjną u chorych z tyreotoksykozą. Chociaż brak doświadczeń z produktem Aurorix w omawianym aspekcie, decydując się na rozpoczęcie leczenia, należy zachować ostrożność.

Istnieje możliwość, że uwarunkowane farmakogenetycznie nieprawidłowości metabolizmu mefenytoiny mogą mieć wpływ na metabolizm moklobemidu. Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest znane.

U osób podatnych może wystąpić zjawisko nadwrażliwości; objawami mogą być wysypka i obrzęk.

Nie należy jednocześnie stosować moklobemidu i dekstrometorfanu (który może być składnikiem leków przyjmowanych z powodu przeziębienia i kaszlu) (patrz punkt 4.5).

Podczas terapii lekami przeciwdepresyjnymi występuje hiponatremia (zazwyczaj u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie z powodu nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego), choć bardzo rzadko podczas stosowania produktu Aurorix (patrz punkt 4.8). Powinna być brana pod uwagę, jeżeli u pacjenta wystąpi senność, splątanie lub drgawki podczas leczenia lekami przeciwdepresyjnymi.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania produktu Aurorix z preparatami zawierającymi ziele dziurawca (Hypericum perforatum), ponieważ może to prowadzić do podwyższenia stężenia serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym.

Samobójstwo, myśli samobójcze lub kliniczne nasilenie choroby

Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku pierwszych tygodni leczenia lub dłużej, pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia.

Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywany jest moklobemid, mogą być również związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zachowań samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą współistnieć z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. W związku z tym u pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.

Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia.

Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych nad lekami przeciwdepresyjnymi, stosowanymi u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, wykazała zwiększone (w porównaniu z placebo) ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat, stosujących leki przeciwdepresyjne.

W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, zachowania lub myśli samobójcze oraz nietypowe zmiany w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza.

W razie wystąpienia bezsenności lub nerwowości na początku leczenia moklobemidem należy rozważyć zmniejszenie dawki lub tymczasowe leczenie objawowe. Jeśli wystąpią zaburzenia afektywne lub hipomania, lub też pojawią się wczesne objawy tych reakcji (urojenia wielkościowe, nadmierna aktywność [włączając aktywność werbalną], impulsywność), leczenie moklobemidem należy przerwać i zastąpić je leczeniem alternatywnym.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Produkt leczniczy Aurorix zawiera laktozę jednowodną. Produkt nie powinien być stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

Interakcje leku Aurorix z innymi lekamiInterakcje leku Aurorix z alkoholem

Jednoczesne stosowanie produktu Aurorix z selegiliną lub linezolidem jest przeciwwskazane.

Jednoczesne stosowanie produktu Aurorix z tryptanami jest przeciwwskazane, ponieważ są one silnymi agonistami receptorów serotoninowych, są metabolizowane przez monoaminooksydazy (MAO) oraz różne enzymy cytochromu P450, następuje wzrost stężenia tryptanów w osoczu, np. sumatryptanu, ryzatryptanu, zolmitryptanu, almotryptanu, naratryptanu, frowatryptanu i eletryptanu.

Jednoczesne stosowanie produktu Aurorix z tramadolem jest przeciwwskazane.

W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że moklobemid nasila działanie opioidów. Może zaistnieć konieczność zmiany dawkowania opioidów, takich jak morfina, fentanyl i kodeina.

Stosowanie w połączeniu z petydyną jest przeciwwskazane z powodu podwyższonego ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego (splątanie, gorączka, dreszcze, ataksja, hiperrefleksja, drgawki kloniczne, biegunka).

W badaniach na zwierzętach oraz u ludzi stwierdzono, że ze względu na selektywne i przemijające działanie produktu Aurorix, jego skłonność do interakcji z tyraminą jest niewielka i krótkotrwała (patrz punkt 4.4).

Nasilenie działania podwyższającego ciśnienie tętnicze (presyjnego) jest mniejsze lub nie występuje w ogóle, jeśli moklobemid jest przyjmowany po posiłku.

Dzienną dawkę moklobemidu należy zmniejszyć o połowę lub do jednej trzeciej u pacjentów ze znacznym obniżeniem metabolizmu wątrobowego spowodowanym przez lek hamujący działanie mikrosomalnej monooksygenazy, taki jak cymetydyna (patrz punkt 4.2).

Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, ponieważ moklobemid jest inhibitorem tego enzymu. Stężenie tych leków w osoczu (takich jak inhibitory pompy protonowej [np. omeprazol], fluoksetyna i fluwoksamina) może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania moklobemidu. Podobnie, moklobemid hamuje metabolizm omeprazolu u pacjentów szybko metabolizujących CYP2C19, co skutkuje podwojeniem ekspozycji na omeprazol.

Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania trymipraminy i maprotyliny, ponieważ przy jednoczesnym podawaniu moklobemidu wzrasta stężenie w osoczu tych inhibitorów wychwytu zwrotnego monoamin.

Podczas leczenia produktem Aurorix istnieje możliwość nasilania się i wydłużania farmakologicznych efektów działania leków sympatykomimetycznych, podawanych ogólnoustrojowo.

Stosowanie leków zwiększających stężenie serotoniny, takich jak wiele produktów przeciwdepresyjnych (zwłaszcza w skojarzeniu), u chorych otrzymujących moklobemid powinno być ostrożne. Dotyczy to następujących leków przeciwdepresyjnych: wenlafaksyna, fluwoksamina, klomipramina, cytalopram, escytalopram, paroksetyna, sertralina, bupropion. W pojedynczych przypadkach może dojść wówczas do wystąpienia wielu poważnych działań niepożądanych, takich jak hipertermia, splątanie, hiperrefleksja i drgawki kloniczne mięśni, wynikających z nasilonego działania serotoniny (zespół serotoninowy) (patrz punkt 4.3 i 4.4). Jednoczesne stosowanie moklobemidu i buprenorfiny oraz buprenorfiny z naloksonem zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt 4.4). Jeśli objawy wskazują na zespół serotoninowy, wówczas pacjent powinien znaleźć się pod nadzorem lekarza (jeśli trzeba w warunkach szpitalnych) i otrzymać odpowiednie leczenie. Leczenie trójpierścieniowym lub innym lekiem przeciwdepresyjnym można rozpocząć następnego dnia po odstawieniu moklobemidu. Przy zmianie leczenia z inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny na Aurorix, należy wziąć pod uwagę okres półtrwania tego pierwszego (patrz punkt 4.4). Najczęściej zaleca się 14-dniową przerwę w wypadku zmiany z nieodwracalnego inhibitora MAO na moklobemid (np. fenelzyna, tranylcypromina).

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z zielem dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), ponieważ może to prowadzić do podwyższenia stężenia serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym.

Nie należy stosować produktu Aurorix z dekstrometorfanem, który może być składnikiem wielu leków przeciwkaszlowych. Odnotowano kilka przypadków ciężkich reakcji niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego podczas jednoczesnego stosowania obu leków.

Dane z badań klinicznych nie wskazują na istnienie interakcji pomiędzy moklobemidem a hydrochlorotiazydem u pacjentów z nadciśnieniem, podczas przyjmowania doustnych środków antykoncepcyjnych, digoksyny, fenprokumonu i alkoholu.

Ponieważ sybutramina jest inhibitorem wychwytu zwrotnego norepinefryny i serotoniny, co nasila działanie inhibitorów MAO, jednoczesne stosowanie z moklobemidem nie jest zalecane.

Jednoczesne stosowanie dekstropropoksyfenu nie jest zalecane, ponieważ moklobemid może nasilać działanie dekstropropoksyfenu.

Ciąża

Badania eksperymentalne na zwierzętach nie wykazały żadnego ryzyka dla płodu, jednakże bezpieczeństwo stosowania produktu Aurorix u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Z tego względu

należy ocenić stosunek potencjalnych korzyści ze stosowania produktu podczas ciąży do potencjalnego ryzyka dla płodu.

Karmienie piersią

Jedynie niewielka ilość moklobemidu przenika do mleka ludzkiego (około 0,03 dawki stosowanej przez matkę), jednakże należy ocenić stosunek potencjalnych korzyści z kontynuowania terapii u matek karmiących piersią do ryzyka dla dziecka.

Zasadniczo nie ma powodu, aby przypuszczać, że podczas leczenia produktem Aurorix dojdzie do zaburzenia zdolności wykonywania zajęć wymagających pełnej czujności (np. prowadzenia pojazdów). We wczesnym okresie terapii należy jednak monitorować indywidualną reakcję pacjenta na lek.

Przedawkowanie

Przedawkowanie samego moklobemidu powoduje słabe i przemijające objawy ze strony OUN i przewodu pokarmowego.

Leczenie przedawkowania

Leczenie przedawkowania powinno mieć na celu przede wszystkim podtrzymywanie czynności życiowych.

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, przedawkowanie moklobemidu wraz z innymi preparatami (np. lekami działającymi na OUN) może zagrażać życiu. W takich wypadkach u chorych należy zastosować właściwe leczenie w warunkach ścisłego monitorowania w szpitalu.

Moklobemid jest lekiem przeciwdepresyjnym, wpływającym na układ monoaminergicznych neuroprzekaźników mózgowych na drodze odwracalnego hamowania aktywności monoaminooksydazy, zwłaszcza typu A. Działanie to powoduje zwolnienie metabolizmu noradrenaliny, dopaminy i serotoniny (5-HT), co prowadzi do zwiększenia ilości tych neuroprzekaźników w przestrzeni pozakomórkowej.

Rdzeń tabletki powlekanej

Laktoza jednowodna

Skrobia kukurydziana

Powidon

Karboksymetyloskrobia sodowa

Magnezu stearynian

Otoczka tabletki powlekanej

Hypromeloza

Etyloceluloza

Makrogol 6000

Talk

Tytanu dwutlenek (E171)

Żelaza tlenek żółty (E172)

Nie dotyczy.

5 lat

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.