Ipres long 1,5

Nadciśnienie tętnicze pierwotne.

1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera jako substancję czynną 1,5 mg indapamidu (Indapamidum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 91 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu.

Tabletki koloru białego, okrągłe, obustronnie wypukłe.

Dawkowanie

Dorośli

Produkt stosuje się doustnie, zwykle 1,5 mg (jedną tabletkę) raz na dobę, niezależnie od stopnia zaawansowania nadciśnienia tętniczego. Większe dawki nie powodują silniejszego działania przeciwnadciśnieniowego indapamidu, natomiast zwiększają działanie natriuretyczne.

Osoby w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawki, kiedy czynność nerek jest prawidłowa lub nieznacznie zaburzona. Należy zachować ostrożność (patrz punkt 4.4).

Pacjenci z niewydolnością nerek

Stosowanie produktu w ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3 i 4.4).

Tiazydowe leki moczopędne i leki o podobnym działaniu są w pełni skuteczne, gdy czynność nerek jest prawidłowa lub zaburzona jedynie w niewielkim stopniu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Stosowanie produktu w ciężkiej niewydolności wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3 i 4.4).

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności indapamidu u dzieci i młodzieży. Dane nie są dostępne.

Sposób podawania

Do stosowania doustnego.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Nadwrażliwość na sulfonamidy.
• Ciężka niewydolność nerek.
• Encefalopatia wątrobowa lub inne ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Hipokaliemia.

Zaburzenia czynności wątroby

W przypadku zaburzeń czynności wątroby, leki moczopędne działające podobnie do tiazydów mogą powodować, szczególnie w przypadku zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, wystąpienie encefalopatii wątrobowej, która może prowadzić do śpiączki wątrobowej. Stosowanie tych leków moczopędnych należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia objawów encefalopatii wątrobowej.

Nadwrażliwość na światło

Opisywano przypadki reakcji uczuleniowych na światło, związanych ze stosowaniem tiazydowych leków moczopędnych oraz leków o podobnym działaniu (patrz punkt 4.8). Jeśli reakcja nadwrażliwości na światło wystąpi podczas leczenia, zaleca się jego odstawienie. W przypadku konieczności ponownego zastosowania leku moczopędnego, zaleca się ochronę powierzchni skóry narażonej na działanie promieni słonecznych lub sztucznego promieniowania UVA.

Równowaga wodno-elektrolitowa

Stężenie sodu

Przed rozpoczęciem leczenia i regularnie podczas kuracji należy oznaczać stężenie sodu w surowicy krwi, ponieważ każdy lek moczopędny może powodować hiponatremię, czasem z poważnymi konsekwencjami. Początkowo może ona być bezobjawowa, stąd konieczne jest regularne kontrolowanie stężenia sodu, przy czym u osób w podeszłym wieku i pacjentów z marskością wątroby kontrola powinna być częstsza.

Stężenie potasu

Przyjmowanie tiazydowych leków moczopędnych oraz leków moczopędnych o podobnym działaniu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem hipokaliemii. Hipokaliemia może powodować zaburzenia dotyczące mięśni. Zgłaszano przypadki rabdomiolizy, głównie w związku z ciężką hipokaliemią.

Stężenie potasu w surowicy krwi należy oznaczać co 4-6 tygodni, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, u osób niedożywionych i (lub) przyjmujących inne leki, u pacjentów z marskością wątroby, z obrzękami i wodobrzuszem oraz u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i niewydolnością serca.

W powyższych zaburzeniach hipokaliemia zwiększa możliwość działania kardiotoksycznego glikozydów naparstnicy oraz zwiększa ryzyko wystąpienia niemiarowości serca.

Do grupy pacjentów podwyższonego ryzyka należą osoby z wydłużonym odstępem QT w elektrokardiogramie. Hipokaliemia, podobnie jak bradykardia, może usposabiać do rozwoju ciężkich zaburzeń rytmu serca, szczególnie groźnego częstoskurczu typu torsade de pointes. Kontrolę stężenia potasu w surowicy krwi należy przeprowadzić już w pierwszym tygodniu kuracji. Po stwierdzeniu hipokaliemii, należy uzupełnić niedobory potasu. Hipokaliemia występująca w powiązaniu z małym stężeniem magnezu w surowicy może powodować oporność na leczenie, chyba że stężenie magnezu w surowicy zostanie skorygowane.

Stężenie magnezu

Wykazano, że leki moczopędne z grupy tiazydów i ich analogi, w tym indapamid, zwiększają wydalanie magnezu z moczem, co może powodować hipomagnezemię (patrz punkty 4.5 i 4.8).

Stężenie wapnia

Tiazydowe leki moczopędne oraz leki o podobnym działaniu mogą zmniejszać ilość wydalanego wapnia, przyczyniając się do niewielkiego i przemijającego zwiększenia jego stężenia w osoczu.

Znaczną hiperkalcemię może również powodować nierozpoznana nadczynność przytarczyc.

W przypadku konieczności przeprowadzenia badań czynności gruczołów przytarczycowych, należy tymczasowo przerwać leczenie indapamidem.

Zaburzenia czynności nerek

Tiazydowe leki moczopędne oraz leki o podobnym działaniu są skuteczne jedynie u pacjentów z prawidłową lub nieznacznie zaburzoną czynnością nerek (stężenie kreatyniny w osoczu poniżej 25 mg/l, tj. 220 μmol/l u osób dorosłych). U osób w podeszłym wieku, podczas oceny czynności nerek na podstawie stężenia kreatyniny, należy wziąć pod uwagę wiek, płeć oraz masę ciała pacjenta.

Hipowolemia, związana z utratą płynów, która może wystąpić na początku leczenia moczopędnego, prowadzi do zmniejszenia przesączania kłębuszkowego, co z kolei powoduje zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy. Ta przemijająca, czynnościowa niewydolność nerek nie ma żadnych konsekwencji u osób z prawidłową czynnością nerek, natomiast może nasilić już istniejącą niewydolność nerek.

Nadmierne nagromadzenie płynu między naczyniówką a twardówką, ostra krótkowzroczność i jaskra

wtórna zamkniętego kąta

Sulfonamidy i leki będące pochodnymi sulfonamidów, takie jak indapamid, mogą powodować reakcję idiosynkratyczną wywołującą nadmierne nagromadzenie płynu między naczyniówką a twardówką z ograniczeniem pola widzenia, przejściową krótkowzroczność i ostrą jaskrę zamkniętego kąta.

Objawy obejmują nagłe zmniejszenie ostrości widzenia lub ból oczu, które zwykle występują w ciągu kilku godzin do tygodni od rozpoczęcia terapii indapamidem. Nieleczona ostra jaskra z zamkniętym kątem przesączania może prowadzić do trwałej utraty wzroku. Leczenie w pierwszej kolejności polega na jak najszybszym odstawieniu indapamidu. W przypadku, gdy nie udaje się opanować ciśnienia wewnątrzgałkowego, należy rozważyć niezwłoczne podjęcie leczenia chirurgicznego lub zachowawczego. Do czynników ryzyka rozwoju ostrej jaskry z zamkniętym kątem przesączania może należeć uczulenie na sulfonamidy lub penicylinę w wywiadzie.

Stężenie glukozy

U osób chorych na cukrzycę leczonych indapamidem należy kontrolować stężenie glukozy w surowicy krwi, szczególnie w przypadku współistniejącej hipokaliemii.

Stężenie kwasu moczowego

U pacjentów z hiperurykemią leczonych tiazydowymi lekami moczopędnymi występuje zwiększone ryzyko napadów dny moczanowej. Należy zachować ostrożność rozważając stosowanie indapamidu u pacjentów z dną moczanową.

Sportowcy

Produkt Ipres long 1,5 zawiera substancję czynną, która może dawać wynik pozytywny w testach na obecność związków dopingujących.

Ipres long 1,5 zawiera laktozę

Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje leku Ipres long 1,5 z innymi lekamiInterakcje leku Ipres long 1,5 z alkoholem

Leki niezalecane do jednoczesnego stosowania

Lit

Jednoczesne podawanie indapamidu z preparatami litu powoduje zwiększenie stężenia litu w surowicy krwi, z objawami przedawkowania. W przypadku konieczności zastosowania leku moczopędnego należy uważnie kontrolować stężenie litu w surowicy krwi i jeśli to konieczne, indywidualnie ustalić jego dawkę.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując jednocześnie następujące leki:

Leki zwiększające ryzyko zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes

− leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dizopyramid), − leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid, bretylium), − niektóre leki przeciwpsychotyczne:

− pochodne fenotiazyny (chloropromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna);

− benzamidy (amisulpiryd, sulpiryd, sultopryd, tiapryd);

− butyrofenony (droperydol, haloperydol);

− inne leki psychotyczne (np: pimozyd);

− inne substancje: beprydyl, cyzapryd, dyfemanil, erytromycyna iv., halofantryna, mizolastyna, pentamidyna, sprafloksacyna, moksyfloksacyna, winkamina iv., metadon, astemizol, terfenadyna.

Hipokaliemia jest czynnikiem predysponującym zwiększenie ryzyka arytmii komorowych, szczególnie torsade de pointes. Jeżeli jednoczesne zastosowanie ww. leków jest konieczne, należy obserwować czy u pacjenta nie rozwija się hipokaliemia i w razie konieczności korygować stężenie potasu. Należy kontrolować stężenie elektrolitów w osoczu oraz wykonywać badanie EKG.

Jeśli u pacjenta występuje hipokaliemia, należy stosować leki niepowodujące ryzyka wystąpienia torsade de pointes.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (podawane ogólnie), w tym selektywne inhibitory COX-2, duże dawki kwasu acetylosalicylowego (≥ 3 g/dobę)

Połączenie z indapamidem może powodować zmniejszenie skuteczności jego działania przeciwnadciśnieniowego.

Stosowanie indpamidu jednocześnie z ww. lekami zwiększa ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych (zmniejszone przesączanie kłębuszkowe). Od początku leczenia należy dbać o nawodnienie pacjenta oraz kontrolować czynność nerek.

Amfoterycyna B (podawana dożylnie), gliko- i mineralokortykosteroidy (podawane ogólnie), tetrakozaktyd, leki przeczyszczające o działaniu drażniącym

Ze względu na działanie addytywne z indapamidem, zwiększają one ryzyko wystąpienia hipokaliemii.

Zaleca się kontrolowanie stężenia potasu we krwi, a w razie konieczności uzupełnienie niedoborów potasu, zwłaszcza podczas równoczesnego leczenia glikozydami naparstnicy. Nie zaleca się stosowania leków przeczyszczających o działaniu drażniącym.

Baklofen

Zwiększa działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu. Zaleca się ocenę czynności nerek oraz stanu nawodnienia pacjenta.

Glikozydy naparstnicy

Hipokaliemia i (lub) hipomagnezemia nasila toksyczne działanie glikozydów naparstnicy. Należy kontrolować stężenie potasu i magnezu w osoczu oraz zapis EKG i ponownie rozważyć sposób leczenia, jeżeli jest to konieczne.

Allopurynol

Jednoczesne leczenie indapamidem może zwiększyć częstość reakcji nadwrażliwości na allopurynol.

Leki moczopędne oszczędzające potas (amiloryd, spironolakton, triamteren)

Stosowanie indpamidu jednocześnie z ww. lekami jest uzasadnione klinicznie, nie eliminuje jednak ryzyka wystąpienia hipokaliemii. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub z cukrzycą może dojść do hiperkaliemii. Zaleca się kontrolowanie stężenia potasu we krwi, wykonanie badania EKG i, w razie konieczności, indywidualne dostosowanie dawki.

Inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE)

Jeśli leczenie inhibitorem ACE rozpoczyna się w stanie utrzymującego się niedoboru sodu, zwłaszcza u chorych ze zwężeniem tętnicy nerkowej, podczas pierwszych tygodni terapii występuje zwiększenie ryzyka nagłego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi i (lub) ostrej niewydolności nerek. Należy monitorować czynność nerek (stężenie kreatyniny) podczas pierwszych tygodni leczenia inhibitorami ACE.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ze względu na fakt, że uprzednie leczenie moczopędne może spowodować niedobór sodu, należy:

• zaprzestać stosowania leku moczopędnego na 3 dni przed rozpoczęciem stosowania inhibitora ACE, a następnie, jeżeli to konieczne, powrócić do podawania leku moczopędnego nieoszczędzającym potasu

lub

• rozpocząć leczenie inhibitorem ACE od małych dawek, a następnie stopniowo je zwiększać.

U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca należy rozpocząć leczenie od bardzo małych dawek inhibitora ACE, jeśli to możliwe, po zmniejszeniu dawki leku moczopędnego nieoszczędzającego potas.

Metformina

Przyjmowanie metforminy zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w przypadkach zaburzeń czynności nerek. Nie należy stosować metforminy u mężczyzn ze stężeniem kreatyniny większym niż 15 mg/l (135 μmol/l) i u kobiet ze stężeniem kreatyniny większym niż 12 mg/l (110 μmol/l).

Środki kontrastujące zawierające jod

U pacjentów odwodnionych, na skutek stosowania leku moczopędnego, podawanie jodowych środków kontrastujących, szczególnie w dużych dawkach, zwiększa ryzyko ostrej niewydolności nerek. Przed podaniem jodowych środków kontrastujących należy wyrównać zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, w szczególności odwodnienie.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki

Jednoczesne podawanie z indapamidem, ze względu na działanie addytywne, zwiększa działanie przeciwnadciśnieniowe i powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego.

Sole wapnia

Podawanie takich preparatów może powodować hiperkalcemię z powodu zmniejszonego wydalania jonów wapnia podczas leczenia indapamidem.

Cyklosporyna, takrolimus

Jednoczesne podawanie z indapamidem może powodować zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, bez zmiany stężenia cyklosporyny, nawet, jeśli nie występuje utrata wody i (lub) sodu.

Kortykosteroidy, tetrakozaktyd (podawane ogólnie)

Zatrzymując w organizmie sód i wodę, kortykosteroidy osłabiają hipotensyjne działanie indapamidu.

Ciąża

Zgodnie z ogólnie przyjętą zasadą należy unikać stosowania leków moczopędnych u kobiet w ciąży.

Nigdy nie należy ich stosować w celu leczenia fizjologicznych obrzęków, występujących w czasie ciąży. Leki moczopędne mogą powodować niedokrwienie płodowo-łożyskowe i ryzyko zaburzenia wzrostu płodu.

Karmienie piersią

Istnieją niewystarczające informacje dotyczące przenikania indapamidu lub metabolitów do mleka kobiecego. Może wystąpić nadwrażliwość na pochodne sulfonamidów i hipokaliemia. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków lub niemowląt.

Indapamid jest podobny do tiazydowych leków moczopędnych, których stosowanie podczas karmienia piersią było powiązane ze zmniejszeniem, a nawet zahamowaniem wydzielania mleka.

Nie zaleca się stosowania indapamidu podczas karmienia piersią.

Indapamid, podobnie jak inne leki przeciwnadciśnieniowe, może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w początkowym okresie stosowania lub w przypadku stosowania dodatkowego leku przeciwnadciśnieniowego (zwiększone ryzyko wystąpienia objawów związanych z nadmiernym obniżeniem ciśnienia tętniczego).

Nie obserwowano żadnych objawów toksyczności po zastosowaniu dawki indapamidu do 40 mg (dawki 27 razy większej niż dawka zalecana u ludzi). Objawami przedawkowania mogą być zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej (hiponatremia i hipokaliemia), nudności, wymioty, niedociśnienie tętnicze, kurcze mięśni, osłabienie, zawroty głowy, uczucie senności, poliuria lub oliguria, przednerkowa niewydolność nerek. Po znacznym przedawkowaniu mogą wystąpić zaburzenia oddychania i niedociśnienie tętnicze.

Postępowanie po przedawkowaniu

Brak specyficznej odtrutki po przedawkowaniu leku. Po przedawkowaniu zaleca się wykonanie płukania żołądka i (lub) podanie węgla aktywowanego, a następnie uzupełnienie płynów i elektrolitów. Sposób leczenia należy dostosować do rodzaju i nasilenia objawów związanych z przedawkowaniem. W ciężkich zatruciach należy wdrożyć leczenie objawowe według zasad intensywnej terapii.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5. 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki moczopędne tiazydopodobne; sulfonamidy Kod ATC: C 03 BA 11

Inadapamid jest pochodną sulfonoamidu, zawierającą pierścień indolowy. Farmakologicznie, indapamid zaliczany jest do leków moczopędnych, które działają poprzez hamowanie reabsorpcji sodu w proksymalnej części kanalika dystalnego nerki. Powoduje to zwiększenie wydalania z moczem jonów sodowych i chlorkowych, a w mniejszym stopniu również jonów potasowych i magnezowych.

W wyniku tego zwiększa się ilość wydalanego moczu, a zmniejsza objętość osocza, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.

W badaniach klinicznych obserwowano, że działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu stosowanego w monoterapii utrzymuje się przez 24 godziny. Działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu jest także związane z poprawą podatności tętnic i zmniejszeniem oporu obwodowego.

Indapamid stosowany w leczeniu przewlekłym zmniejsza przerost mięśnia lewej komory serca.

Podawanie większych dawek indapamidu zwiększa diurezę, nie nasilając działania przeciwnadciśnieniowego. Jeśli obniżenie ciśnienia tętniczego po zastosowaniu 1,5 mg indapamidu na dobę jest niewystarczające, nie należy zwiększać dawki. W takiej sytuacji celowe jest zastosowanie dodatkowo innego leku przeciwnadciśnieniowego.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, stosujący indapamid długotrwale:

− brak niekorzystnego wpływu na metabolizm lipidów: triglicerydów, frakcji LDL cholesterolu oraz frakcji HDL cholesterolu,

− brak wpływu na metabolizm węglowodanów, nawet u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym chorych na cukrzycę.

Laktoza, guma arabska, hypromeloza 4000 cP, hypromeloza 15000 cP, magnezu stearynian.

Skład otoczki (Opadry AMB White OY-B 28920): alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek, talk, lecytyna sojowa, guma ksantanowa.

Nie dotyczy.

4 lata.

Przechowywać w temperaturze do 25 o C.

Chronić przed światłem i wilgocią.