Stygmistanon

Produkt leczniczy Stygmistanon jest wskazany do stosowania u dzieci, młodzieży i dorosłych w leczeniu miastenii (myasthenia gravis).

Każda tabletka powlekana zawiera 60 mg pirydostygminy bromku (Pyridostigmini bromidum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każda tabletka powlekana zawiera 114 mg laktozy (w postaci jednowodnej) i 53 mg sacharozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana

Okrągła, obustronnie wypukła, czerwonawo-brązowa tabletka powlekana o następujących wymiarach:

9,82 mm średnicy i 4,45 mm grubości.

Dawkowanie

Dawkę pirydostygminy bromku należy ustalać indywidualnie na podstawie nasilenia choroby i odpowiedzi na leczenie. W związku z tym zalecenia dotyczące dawkowania mają jedynie charakter orientacyjny.

Dorośli

Zalecana dawka wynosi od 120 do 720 mg pirydostygminy bromku na dobę, przyjmowana w dwóch do czterech dawek podzielonych. Pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 180 mg lub być niższa niż 60 mg.

Szczególne populacje

Osoby w podeszłym wieku

Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Substancja czynna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej przez nerki. W związku z tym u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek mogą być wymagane niższe dawki. Wymaganą dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od działania (patrz punkt 4.4).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Tymektomia

Tymektomia może spowodować zmniejszenie wymaganej dawki.

Dzieci i młodzież

Dzieci

Początkowo zaleca się stosowanie dawki dobowej 30 mg pirydostygminy bromku u dzieci w wieku poniżej 6 lat oraz dawki dobowej 60 mg u dzieci w wieku 6-12 lat.

Dawkę można stopniowo zwiększać o maksymalnie 30 mg pirydostygminy bromku na dobę.

Zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 30-360 mg pirydostygminy bromku.

Dla dzieci szczególnie odpowiednie są postacie farmaceutyczne o niższej zawartości substancji czynnej (np. tabletki zawierające 10 mg pirydostygminy bromku).

Młodzież

Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących ustalania dawki u młodzieży. Dawkowanie bazuje na nasileniu choroby, ze starannym uwzględnieniem zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i dorosłych.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Stygmistanon należy przyjmować popijając wodą (pół lub pełna szklanka wody).

• nadwrażliwość na substancję czynną, bromki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego lub układu moczowego.

Szczególną ostrożność należy zachować, stosując pirydostigminy bromek

• u pacjentów z obturacyjnymi chorobami układu oddechowego, takimi jak astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).

Należy zachować ostrożność stosując pirydostygminy bromek u pacjentów z:

• zaburzeniami rytmu serca, takimi jak bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy.

Osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej podatne na wystąpienie niemiarowości niż młode osoby dorosłe.

• zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną niewydolnością serca
• niedociśnieniem tętniczym
• wagotonią
• chorobą wrzodową żołądka
• po operacji przewodu pokarmowego
• padaczką
• chorobą Parkinsona
• nadczynnością tarczycy
• zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2)

W przypadku występowania tych chorób należy dokładnie rozważyć zwiększone ryzyko w stosunku do korzyści wynikających z leczenia.

Bardzo wysokie dawki pirydostygminy bromku mogą wymagać podania atropiny lub innych leków przeciwcholinergicznych w celu specyficznego przeciwdziałania efektowi muskarynowemu bez wpływu na działanie nikotynergiczne.

Przedawkowanie pirydostygminy bromku może prowadzić do przełomu cholinergicznego. Należy go odróżnić od przełomu miastenicznego, który może wystąpić z powodu zaostrzenia choroby. Zarówno przełom cholinergiczny, jak i miasteniczny mogą objawiać się znacznym lub nasilonym osłabieniem mięśni.

W przypadku przełomu miastenicznego może być wymagane zintensyfikowane leczenie inhibitorem cholinoesterazy (np. pirydostygminy bromkiem).

W przypadku wystąpienia przełomu cholinergicznego należy natychmiast przerwać leczenie pirydostygminy bromkiem i rozpocząć odpowiednie leczenie wspomagające, w tym wentylację (patrz punkt 4.9).

Substancje pomocnicze

Sacharoza: Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Laktoza: Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Leki immunosupresyjne

W razie jednoczesnego stosowania z lekami immunosupresyjnymi lub kortykosteroidami możliwe jest zmniejszenie zapotrzebowania na pirydostygminy bromek. Zastosowanie kortykosteroidów może początkowo nasilić objawy miastenii.

Metyloceluloza

Metyloceluloza może zahamować wchłanianie pirydostygminy bromku. Zmniejszona motoryka jelit spowodowana przez te produkty lecznicze może zaburzać wchłanianie pirydostygminy bromku.

Leki antycholinergiczne

Atropina i skopolamina antagonizują muskarynergiczne działanie pirydostygminy bromku.

Zmniejszona motoryka jelit spowodowana przez te produkty lecznicze może zaburzać wchłanianie pirydostygminy bromku.

Leki zwiotczające mięśnie

Pirydostygmina znosi działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. pankuronium i wekuronium). Pirydostygmina może wydłużyć działanie depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium).

Inne produkty lecznicze

Antybiotyki aminoglikozydowe (np. neomycyna i kanamycyna), środki znieczulające miejscowo oraz niektóre środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwarytmiczne i inne leki zakłócające przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, mogą wchodzić w interakcje z pirydostygminą.

Należy unikać jednoczesnego podawania pirydostygminy bromku i zewnętrznego stosowania N,N- dietylo-m-toluamidu (DEET) na dużej powierzchni, ponieważ pirydostygminy bromek może zwiększać toksyczność DEET.

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania pirydostygminy bromku w okresie ciąży.

W badaniach na zwierzętach pirydostygmina nie wykazywała działania teratogennego po podaniu doustnym. Jednak przy dawkach toksycznych dla matki obserwowano toksyczność dla płodu i wpływ na potomstwo (patrz punkt 5.3).

Pirydostygmina przenika przez barierę łożyskową.

Ponieważ nasilenie choroby może ulegać znacznym wahaniom u kobiet w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, aby uniknąć przełomu cholinergicznego spowodowanego przedawkowaniem.

W związku z tym pirydostygminy bromek powinien być stosowany w czasie ciąży tylko w ściśle określonych przypadkach. Noworodek powinien być monitorowany pod kątem możliwych działań niepożądanych.

Dożylne podanie inhibitorów cholinoesterazy w czasie ciąży może wywołać przedwczesny poród. Istnieje ryzyko przedwczesnych skurczów, szczególnie w przypadku stosowania pod koniec ciąży. Nie wiadomo, czy istnieje ryzyko przedwczesnego porodu w przypadku przyjmowania doustnego.

Karmienie piersią

Pirydostygminę wykryto w niskich stężeniach w osoczu noworodków/dzieci karmionych piersią. Na podstawie bardzo ograniczonej liczby przypadków nie zaobserwowano wpływu na noworodki/dzieci karmione piersią. Jeśli leczenie jest konieczne, niemowlę powinno być monitorowane pod kątem możliwych skutków działania leku na niemowlę lub należy przerwać karmienie piersią.

Stosowanie pirydostygminy może powodować zaburzenia akomodacji lub zwężenie źrenic i zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów. Jeśli choroba podstawowa nie ulegnie wystarczającej poprawie lub jeśli wystąpią efekty cholinergiczne po względnym przedawkowaniu pirydostygminy, zdolność do aktywnego uczestniczenia w ruchu drogowym lub obsługi maszyn może być zaburzona.

Przedawkowanie pirydostygminy może prowadzić do przełomu cholinergicznego, który wymaga intensywnej opieki medycznej. Jeśli taka sytuacja będzie niewłaściwie oceniona, może dojść do sytuacji zagrażającej życiu z powodu paraliżu mięśniowo-oddechowego.

Możliwe objawy kryzysu cholinergicznego

Działanie muskarynowe

Nadmierne ślinienie, łzawienie, wyciek z nosa, nadmierna potliwość o nasileniu łagodnym do ciężkiego, zwiększone wydzielanie oskrzelowe, skurcz oskrzeli, zaczerwienienie skóry, zwężenie źrenic i zaburzenia akomodacji, zawroty głowy, nudności, wymioty, zwiększona perystaltyka i biegunka, mimowolne oddawanie moczu i stolca ze skurczami brzucha, skrajna bradykardia aż do zatrzymania akcji serca, niedociśnienie aż do zapaści sercowo-naczyniowej, okresowy częstoskurcz zatokowy i obrzęk płuc.

Działanie nikotynergiczne

Sporadyczne skurcze mięśni, drżenie, adynamia, ogólne osłabienie aż do paraliżu, co może prowadzić do bezdechu i niedotlenienia mózgu. Mogą wystąpić objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak pobudzenie, dezorientacja, niewyraźna mowa, nerwowość, drażliwość i omamy wzrokowe. Mogą wystąpić drgawki i śpiączka.

Leczenie kryzysu cholinergicznego

• Należy natychmiast odstawić inhibitor acetylocholinoesterazy. Przerwa w podawaniu leku powinna trwać od trzech do czterech dni.
• W przypadku znacznego zahamowania oddychania należy zastosować sztuczne oddychanie.
• Powolne dożylne podawanie atropiny (1 do 2 mg siarczanu atropiny co 5 do 30 minut, jeśli to konieczne) i zmniejszanie dawki w zależności od stanu klinicznego (w szczególności częstości tętna).
• Brak leczenia osoczem.
• W przypadku nasilonego zastoju śluzu: intensywna higiena dróg oddechowych, dożylne podawanie płynów, mukolityczne produkty lecznicze, w razie potrzeby leki rozszerzające oskrzela.
• Ostrożne wznowienie leczenia inhibitorem acetylocholinoesterazy, na przykład rozpoczynając od 0,5 mg pirydostygminy bromku podawanego pozajelitowo co 4 do 6 godzin lub 20 mg pirydostygminy bromku podawanego cztery razy doustnie.

Leczenie zaburzeń akomodacji

• Leki rozszerzające źrenicę, na przykład tropikamid (należy monitorować ciśnienie!).

Pirydostygmina jest odwracalnym inhibitorem acetylocholinoesterazy, enzymu który metabolizuje i inaktywuje acetylocholinę. W związku z tym zwiększa stężenie acetylocholiny w obrębie płytki nerwowo- mięśniowej mięśni szkieletowych. Pirydostygmina nie przenika przez barierę krew-mózg i działa dłużej niż neostygmina. Początek działania jest nieco wolniejszy niż w przypadku neostygminy, występuje na ogół po 30-60 minutach. W porównaniu z neostygminą, działanie muskarynergiczne i ryzyko związanych z nim działań niepożądanych pirydostygminy są słabsze.

Rdzeń tabletki:

Krzemionka koloidalna bezwodna

Powidon K-30

Laktoza jednowodna

Talk

Magnezu stearynian

Skrobia żelowana

Otoczka:

Sacharoza

Talk

Hypromeloza

Makrogol 3350

Makrogol 4000

Triglicerydy kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha

Glicerolu monostearynian

Alkohol poliwinylowy

Tytanu dwutlenek (E171)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Nie dotyczy.

2 lata

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

08/2024