Albendazol

Lek przeciwrobaczy o szerokim spektrum, pochodna benzimidazolu, działający na pasożyty jelitowe (nicienie i tasiemce). Dostępny wyłącznie na receptę, w preparatach jednoskładnikowych, w postaci tabletek do rozgryzania i żucia oraz zawiesiny doustnej. Stosowany w większości robaczyc jelitowych w dawce jednorazowej, a w węgorczycy i tasiemczycy w krótkiej kilkudniowej kuracji.

Działanie albendazolu

Albendazol jest lekiem przeciwrobaczym z grupy pochodnych benzimidazolu, skutecznym wobec wielu pasożytów przewodu pokarmowego. Niszczy zarówno postaci dorosłe robaków, jak i ich larwy oraz jaja, dzięki czemu w wielu zarażeniach jelitowych wystarcza pojedyncza dawka. Sam albendazol wchłania się z przewodu pokarmowego w niewielkim stopniu, a za działanie ogólnoustrojowe odpowiada jego czynny metabolit powstający w wątrobie.

Farmakologia

Albendazol jest karbaminianem benzimidazolu o właściwościach przeciwrobaczych, działającym na jaja, larwy i postaci dorosłe pasożytów jelitowych. Mechanizm działania przeciwpasożytniczego polega na hamowaniu polimeryzacji tubuliny, co uniemożliwia wchłanianie glukozy przez pasożyta i prowadzi do jego śmierci¹.

Spektrum działania obejmuje nicienie – glistę ludzką (Ascaris lumbricoides), włosogłówkę ludzką (Trichuris trichiura), owsika ludzkiego (Enterobius vermicularis), tęgoryjca dwunastniczego (Ancylostoma duodenale), tęgoryjca amerykańskiego (Necator americanus) i węgorka jelitowego (Strongyloides stercoralis) – oraz tasiemce z rodzaju Taenia².

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym albendazol wchłania się w niewielkim stopniu (poniżej 5%), a w wyniku szybkiego i intensywnego efektu pierwszego przejścia jego stężenie w osoczu jest w zasadzie nieoznaczalne. W wątrobie ulega metabolizmowi do sulfotlenku albendazolu, który jest czynny farmakologicznie, wykazuje działanie przeciwrobacze i występuje w osoczu w stężeniach wykrywalnych. Okres półtrwania (t_½) sulfotlenku albendazolu w osoczu wynosi 8,5 godziny¹.

Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 400 mg albendazolu sulfotlenek albendazolu osiąga w osoczu stężenie od 1,6 do 6,0 mmol/l, jeśli lek podano podczas śniadania. Wchłanianie albendazolu zwiększa się około 5-krotnie, gdy dawka podana jest razem z pokarmem o dużej zawartości tłuszczu².

Sulfotlenek albendazolu i jego metabolity są eliminowane przede wszystkim z żółcią, a tylko ich niewielka część występuje w moczu. Nerkowa eliminacja tych związków jest znikoma, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens się nie zmienia¹.

Wskazania leków z albendazolem

Wskazania są wspólne dla obu postaci i obejmują leczenie chorób wywołanych przez robaki wrażliwe na albendazol, wyłącznie w preparatach wydawanych na receptę.

Są to owsica (zarażenie owsikiem ludzkim), ankylostomatoza (zarażenie tęgoryjcem dwunastniczym), nekatorioza (zarażenie tęgoryjcem amerykańskim), strongyloidoza (zarażenie węgorkiem jelitowym), glistnica (zarażenie glistą ludzką), trichuroza (zarażenie włosogłówką ludzką) oraz tasiemczyca (zarażenie tasiemcem z rodzaju Taenia)¹.

Postać zawiesiny doustnej przeznaczona jest zarówno dla dorosłych, jak i dla dzieci w wieku powyżej 2 lat, co ułatwia leczenie u pacjentów mających trudności z połknięciem tabletki².

Dawkowanie albendazolu

Wskazanie	Dawka	Maksymalnie / czas kuracji
Owsica, ankylostomatoza, nekatorioza, glistnica, trichuroza	400 mg (jedna tabletka lub 20 ml zawiesiny), podane jeden raz	dawka jednorazowa
Strongyloidoza, tasiemczyca	400 mg raz na dobę	przez 3 kolejne dni
Dzieci powyżej 2 lat (zawiesina doustna)	400 mg (20 ml) wg wskazania jak u dorosłych	jak u dorosłych
Pacjenci w podeszłym wieku	jak u młodszych dorosłych	bez zmiany dawki

W węgorczycy i tasiemczycy, jeśli pacjent nie został wyleczony, wskazane jest przeprowadzenie ponownej kuracji po upływie trzech tygodni¹.

Nie jest konieczne podawanie leku na czczo ani po przeczyszczeniu przewodu pokarmowego. Tabletkę należy połknąć, popijając wodą, a przy trudnościach z połykaniem można ją rozkruszyć, rozgryźć lub żuć, popijając niewielką ilością wody¹.

Istotne przeciwwskazania do stosowania albendazolu

Ciąża i podejrzenie ciąży

Stosowanie albendazolu jest przeciwwskazane w czasie ciąży oraz wtedy, gdy podejrzewa się, że pacjentka jest w ciąży. Albendazol wykazywał działanie teratogenne i embriotoksyczne w badaniach na zwierzętach^1,2.

Środki ostrożności przy wydawaniu albendazolu

Wykluczenie ciąży przed leczeniem

W celu uniknięcia zastosowania albendazolu we wczesnym okresie ciąży zaleca się, aby u kobiet w wieku rozrodczym kurację przeprowadzać w ciągu pierwszych 7 dni od wystąpienia miesiączki lub po uzyskaniu ujemnego wyniku testu ciążowego¹.

Ujawnienie wągrzycy ośrodkowego układu nerwowego

Leczenie albendazolem może ujawnić wcześniej bezobjawową wągrzycę ośrodkowego układu nerwowego, szczególnie w regionach o dużej częstości występowania tasiemczycy. W wyniku reakcji zapalnej wywołanej obumieraniem pasożytów w obrębie mózgu mogą wystąpić objawy neurologiczne, takie jak drgawki, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe i objawy ogniskowe, a ich pojawienie się może wymagać natychmiastowego podania steroidów i leków przeciwdrgawkowych².

Kontrola czynności wątroby

Albendazol jest szybko metabolizowany w wątrobie do czynnego metabolitu, dlatego zaburzenie czynności wątroby może istotnie wpływać na jego farmakokinetykę. W czasie leczenia należy kontrolować pacjentów z zaburzeniami aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz)¹.

Nietolerancja laktozy w postaci tabletek

Tabletki do rozgryzania i żucia zawierają laktozę jednowodną i nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Nie przeprowadzono badań nad wpływem albendazolu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek może powodować zawroty głowy, dlatego może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, o czym należy uprzedzić pacjenta¹.

Interakcje albendazolu

Prazykwantel, cymetydyna i deksametazon + albendazol

Podczas jednoczesnego stosowania prazykwantelu, cymetydyny lub deksametazonu obserwowano w osoczu zwiększenie stężenia czynnego metabolitu albendazolu¹.

Rytonawir, fenytoina, karbamazepina i fenobarbital + albendazol

Rytonawir, fenytoina, karbamazepina oraz fenobarbital mogą zmniejszać stężenie czynnego metabolitu albendazolu (sulfotlenku albendazolu) w osoczu. Znaczenie kliniczne tej obserwacji nie jest znane, jednak jej skutkiem może być zmniejszona skuteczność, szczególnie podczas leczenia zarażeń układowych, dlatego u tych pacjentów należy kontrolować skuteczność leczenia i rozważyć modyfikację dawkowania².

Działania niepożądane albendazolu

Reakcje nadwrażliwości

Reakcje nadwrażliwości, takie jak wysypka, świąd i pokrzywka, występują rzadko ()^1,2.

Zaburzenia układu nerwowego

Ból głowy oraz zawroty głowy są działaniem niezbyt częstym ()^1,2.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Objawy ze strony górnego odcinka przewodu pokarmowego, takie jak ból w nadbrzuszu lub bóle brzucha, nudności i wymioty, a także biegunka, są działaniem niezbyt częstym ()^1,2.

Zaburzenia wątroby

Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych występuje rzadko ()^1,2.

⚠ Ciężkie reakcje skórne

Rumień wielopostaciowy i zespół Stevensa-Johnsona są działaniem bardzo rzadkim ()^1,2.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a albendazol

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych stosowanie albendazolu jest przeciwwskazane w czasie ciąży oraz gdy podejrzewa się, że pacjentka jest w ciąży. W celu uniknięcia zastosowania leku we wczesnym okresie ciąży u kobiet w wieku rozrodczym kurację należy przeprowadzać w ciągu pierwszych 7 dni od wystąpienia miesiączki lub po uzyskaniu ujemnego wyniku testu ciążowego^1,2.

Karmienie piersią a albendazol

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie wiadomo, czy albendazol lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego, dlatego leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko związane z leczeniem. Kobieta karmiąca piersią powinna przed zastosowaniem leku skontaktować się z lekarzem, ponieważ duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w organizmie i powodować kwasicę metaboliczną².

Produkty handlowe z albendazolem

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Zentel	tabletki do rozgryzania i żucia 400 mg	Rp
Zentel	zawiesina doustna 400 mg/20 ml	Rp