Dlaczego albendazol (Zentel) poleca się stosować na pusty żołądek, skoro lepiej wchłania się z posiłkiem?

Dlaczego, mimo informacji w ulotce dla pacjenta i ChPL-u o tym, że lek Zentel może być przyjmowany niezależnie od posiłku, poleca się podawać go na pusty żołądek? W jakiej grupie pacjentów obecność posiłku lub jego brak może mieć szczególne znaczenie? 

Albendazol działa w obrębie przewodu pokarmowego, a pokarm, szczególnie wysokotłuszczowy, zwiększa jego wchłanianie aż 5-krotnie, co w kontekście efektywności leczenia przeciwpasożytniczego w obrębie jelita nie jest wskazane. Podawanie albendazolu na pusty żołądek jest również związane z próbą ograniczenia intensywnego metabolizmu leku, który może doprowadzić do wzrostu poziomu enzymów wątrobowych. 

Dlaczego pokarm zwiększa wchłanianie albendazolu?

Metabolizm albendazolu polega na szybkim i intensywnym efekcie pierwszego przejścia, a jego metabolit, sulfotlenek albendazolu jest czynny farmakologicznie. Wykazuje działanie przeciwrobacze i występuje w stężeniach wykrywalnych w osoczu. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 400 mg albendazolu, sulfotlenek albendazolu osiąga w osoczu stężenie od 1,6 do 6,0 mmol/l, jeśli lek podany jest podczas śniadania. Wchłanianie albendazolu zwiększa się około 5-krotnie, jeśli dawka leku jest podana razem z pokarmem o dużej zawartości tłuszczu.¹

Jak albendazol wpływa na czynność wątroby?

Właściwości farmakokinetyczne albendazolu potwierdza również przegląd z 2018 r. Autor wskazuje w nim także, że albendazol nie powinien być podawany osobom z obniżoną funkcją wątroby, ze względu na nasiloną aktywność farmakologiczną jego metabolitu.³

Wnioski te potwierdza randomizowane badanie na modelu zwierzęcym z 2013 r., w którym badano wpływ pokarmu i jego rodzaju na poziom enzymów wątrobowych w trakcie podawania albendazolu szczurom. Na podstawie otrzymanych wyników, autorzy przeglądu wykazali, że doustne przyjmowanie albendazolu przed posiłkiem lub z wysokotłuszczowym pokarmem może zminimalizować ryzyko uszkodzenia wątroby.⁴