Dimenhydrynat

Lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji (antagonista receptora H1) z grupy pochodnych etanoloaminy, o dodatkowym działaniu przeciwwymiotnym i parasympatykolitycznym. Stosowany w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej oraz w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów. Dostępny bez recepty, wyłącznie w preparatach jednoskładnikowych, w postaci tabletek oraz roztworu doustnego w saszetkach.

Działanie dimenhydrynatu

Dimenhydrynat (w charakterystykach produktów leczniczych opisywany jako dimenhydramina, łac. Dimenhydrinatum) jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji z grupy pochodnych etanoloaminy. Poza blokowaniem receptora histaminowego H1 wykazuje wyraźne działanie przeciwwymiotne oraz parasympatykolityczne (przeciwcholinergiczne), i to one, a nie samo działanie przeciwhistaminowe, decydują o zastosowaniu leku w chorobie lokomocyjnej i w nudnościach.

Działanie przeciwwymiotne wynika z hamowania czynności ośrodka wymiotnego w rdzeniu przedłużonym oraz z tłumienia odruchów błędnikowych, co dodatkowo nasilają właściwości parasympatykolityczne leku. Jednocześnie blokada receptorów cholinergicznych odpowiada za typowe działania niepożądane tej klasy, takie jak senność, suchość błon śluzowych i zaburzenia widzenia.

Lek zaczyna działać stosunkowo szybko, dlatego w chorobie lokomocyjnej przyjmuje się go z niewielkim wyprzedzeniem przed podróżą.

Farmakologia

Dimenhydrynat należy do grupy leków przeciwwymiotnych (kod ATC A04AD) i jest pochodną etanoloaminy o działaniu przeciwhistaminowym. Oprócz działania przeciwhistaminowego leki tej grupy wykazują działanie przeciwwymiotne, parasympatykolityczne i przeciwdepresyjne. Lek działa silnie hamująco na ośrodek wymiotny w rdzeniu przedłużonym i na odruchy błędnikowe, a działanie to jest nasilone przez właściwości parasympatykolityczne¹.

Działanie parasympatykolityczne polega na konkurowaniu z acetylocholiną o dostęp do receptorów cholinergicznych M (muskarynowych) i na blokadzie tych receptorów, co zmniejsza napięcie mięśni gładkich i perystaltykę przewodu pokarmowego oraz hamuje wydzielanie śliny, a w mniejszym stopniu wydzielanie żołądkowe. Jako antagonista receptorów H1 dimenhydrynat osłabia lub całkowicie znosi działanie endogennej histaminy, najsilniej hamując zwiększoną przepuszczalność naczyń włosowatych².

Farmakokinetyka

Dimenhydrynat po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, a jego działanie pojawia się po około 30 minutach i utrzymuje się od 3 do 6 godzin¹.

Podlega metabolizmowi w wątrobie i w całości ulega wydaleniu przez nerki w ciągu 24 godzin od podania pojedynczej dawki. Średni okres półtrwania (t_½) wynosi około 3,5 godziny².

Wskazania leków z dimenhydrynatem

Wskazania są wspólne dla wszystkich postaci dostępnych bez recepty. Dimenhydrynat stosuje się w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej oraz w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów, z wyjątkiem nudności i wymiotów wywołanych przez leki stosowane w chemioterapii nowotworów^1,2.

Postaci różnią się jedynie sposobem podania i dawką jednostkową. Tabletki są przeznaczone dla osób, które potrafią samodzielnie połknąć tabletkę, natomiast roztwór doustny w saszetkach pozwala precyzyjniej dobrać dawkę u dzieci, jest jednak przeznaczony do łagodzenia i zapobiegania nudnościom oraz wymiotom różnego pochodzenia, w tym w nudnościach i zawrotach głowy spowodowanych zaburzeniami czynności błędnika³.

Dawkowanie dimenhydrynatu

Grupa	Dawka jednorazowa	Maksymalnie na dobę
Dorośli i młodzież powyżej 14 lat	50–100 mg, w razie potrzeby powtarzana co 4–6 godzin	400 mg
Dzieci od 6 do 14 lat	25–50 mg (tabletki 50 mg), w razie potrzeby powtarzana co 6–8 godzin	5 mg/kg masy ciała, nie więcej niż 150 mg
Dzieci poniżej 6 lat	nie stosować (ze względu na moc dostępnych preparatów)	–

Zalecaną dawkę należy przyjąć przynajmniej 30 minut przed planowaną podróżą lub przed zastosowaniem źle tolerowanego leku. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, a tabletkę należy popić odpowiednią ilością wody¹.

U dzieci od 6 do 14 lat pojedyncza dawka roztworu doustnego wynosi 25–50 mg, przy czym dawki 25 mg nie da się odmierzyć z saszetki 50 mg/5 ml, dlatego do tej dawki służy słabszy roztwór 25 mg/5 ml³. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej, a po długotrwałym stosowaniu lek odstawia się stopniowo².

Istotne przeciwwskazania do stosowania dimenhydrynatu

Jaskra z wąskim kątem przesączania

Ze względu na działanie przeciwcholinergiczne dimenhydrynat jest przeciwwskazany u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania^1,2.

Przerost gruczołu krokowego i zaleganie moczu

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego oraz z zaleganiem moczu w pęcherzu, ponieważ działanie przeciwcholinergiczne może nasilać zaburzenia oddawania moczu^1,2.

Padaczka

Dimenhydrynat jest przeciwwskazany u pacjentów z padaczką^1,2.

Ostry napad astmy

Leku nie wolno stosować w czasie ostrego napadu astmy^1,2.

Guz chromochłonny

Dimenhydrynat jest przeciwwskazany u pacjentów z guzem chromochłonnym^1,2.

Porfiria

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z porfirią^1,2.

Dzieci w wieku poniżej 6 lat

Ze względu na wielkość dawki (moc) dostępne preparaty nie są przeznaczone dla dzieci w wieku poniżej 6 lat^1,3.

Środki ostrożności przy wydawaniu dimenhydrynatu

Choroby serca i wydłużenie odstępu QT

Szczególnej ostrożności wymaga stosowanie dimenhydrynatu u pacjentów z bradykardią, nadciśnieniem tętniczym oraz z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT lub innymi istotnymi klinicznie zaburzeniami czynności serca, w tym chorobą wieńcową, chorobą układu krążenia i arytmią. Ostrożność dotyczy również pacjentów przyjmujących jednocześnie leki wydłużające odstęp QT w EKG lub prowadzące do hipokaliemii^1,2.

Zaburzenia czynności wątroby

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby^1,2.

Nadczynność tarczycy

Ostrożność jest wskazana u pacjentów z nadczynnością tarczycy^1,2.

Choroby układu oddechowego

Ze względu na działanie przeciwcholinergiczne lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłymi trudnościami w oddychaniu oraz z astmą, a także u pacjentów ze zwężeniem odźwiernika^1,2.

Ryzyko nadużywania i uzależnienia

Długotrwałe stosowanie dimenhydrynatu może prowadzić do zależności lekowej. Sporadycznie zgłaszano przypadki nadużywania i uzależnienia, głównie przy długotrwałym stosowaniu w celach relaksacyjnych lub przez pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, w dawkach znacznie przekraczających zalecane².

Substancje pomocnicze roztworu doustnego

Roztwór doustny w saszetkach zawiera w każdej saszetce 2000 mg sacharozy, co należy uwzględnić u pacjentów z cukrzycą, a pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni go przyjmować. Preparat zawiera także 814,34 mg glikolu propylenowego w saszetce, dlatego pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza^2,3.

Testy alergiczne

Stosowanie dimenhydrynatu należy przerwać przynajmniej trzy dni przed planowanymi testami alergicznymi, ponieważ lek może dawać wyniki fałszywie ujemne^1,2.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Dimenhydrynat ogranicza sprawność psychofizyczną, dlatego zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie należy go stosować u osób prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny^1,2.

Interakcje dimenhydrynatu

Alkohol + dimenhydrynat

Podczas stosowania dimenhydrynatu należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on zmienić i nasilić działanie leku^1,2.

Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy + dimenhydrynat

Dimenhydrynat nasila hamujące działanie na ośrodkowy układ nerwowy barbituranów oraz leków nasennych, uspokajających i kojących, a w skojarzeniu z diazepamem działa synergistycznie^1,2.

Leki przeciwcholinergiczne + dimenhydrynat

Dimenhydrynat może nasilać działanie przeciwcholinergiczne innych leków o takim działaniu, na przykład atropiny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych^1,2.

Inhibitory MAO + dimenhydrynat

Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) zwiększa działanie przeciwcholinergiczne dimenhydrynatu^1,2.

Leki wydłużające odstęp QT i wywołujące hipokaliemię + dimenhydrynat

Szczególnej ostrożności wymaga jednoczesne stosowanie dimenhydrynatu z lekami wydłużającymi odstęp QT w EKG, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA lub III, niektóre antybiotyki (na przykład erytromycyna), leki przeciwmalaryczne, leki przeciwhistaminowe i neuroleptyki, a także z lekami wywołującymi hipokaliemię, na przykład niektórymi lekami moczopędnymi^1,2.

Antybiotyki aminoglikozydowe + dimenhydrynat

Dimenhydrynat może maskować ototoksyczne działanie antybiotyków aminoglikozydowych^1,2.

Kortykosteroidy i doustne leki przeciwzakrzepowe + dimenhydrynat

Dimenhydrynat osłabia działanie kortykosteroidów oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych^1,2.

Amfetamina + dimenhydrynat

W skojarzeniu z amfetaminą i jej pochodnymi dimenhydrynat działa antagonistycznie^1,2.

Sole bizmutu, leki przeciwbólowe, psychotropowe i skopolamina + dimenhydrynat

Dimenhydrynat stosowany jednocześnie z solami bizmutu oraz z lekami przeciwbólowymi, psychotropowymi i ze skopolaminą może powodować osłabienie wzroku^1,2.

Działania niepożądane dimenhydrynatu

Senność i zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego

Senność, zaburzenia koncentracji i zawroty głowy są działaniem bardzo częstym (), natomiast bóle głowy i bezsenność występują rzadko (). Częstości te są takie same w charakterystykach preparatu Aviomarin i preparatów Efektan oraz Efektan Max^1,2,3.

Reakcje paradoksalne u dzieci

Pobudzenie, zaburzenia snu, niepokój i drżenie występują często (), przy czym takie reakcje paradoksalne pojawiają się szczególnie u dzieci^1,2,3.

Działanie przeciwcholinergiczne

Objawy ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, bóle brzucha i suchość błony śluzowej jamy ustnej, są działaniem częstym (), podobnie jak zaburzenia widzenia i zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz trudności w oddawaniu moczu^1,2,3.

Osłabienie mięśni i uczucie zmęczenia

Osłabienie mięśni oraz uczucie zmęczenia są działaniem częstym ()^1,2,3.

Zaburzenia serca

Tachykardia i niedociśnienie tętnicze występują rzadko ()^1,2,3.

⚠ Niedokrwistość hemolityczna

Niedokrwistość hemolityczna jest działaniem rzadkim ()^1,2,3.

Zaburzenia czynności wątroby

Zaburzenia czynności wątroby i żółtaczka cholestatyczna występują rzadko ()^1,2,3.

Reakcje skórne i nadwrażliwość na światło

Skórne reakcje alergiczne oraz nadwrażliwość skóry na światło słoneczne występują rzadko (), a złuszczające zapalenie skóry jest działaniem bardzo rzadkim ()^1,2,3.

Zmniejszenie łaknienia

Zmniejszenie łaknienia jest działaniem bardzo rzadkim ()^1,2,3.

Zależność lekowa i objawy po odstawieniu

Długotrwałe stosowanie dimenhydrynatu może prowadzić do zależności lekowej, bez przypisanej częstości w tabeli działań niepożądanych. Charakterystyki preparatów Efektan i Efektan Max dodają, że nagłe odstawienie leku po długotrwałym leczeniu może powodować zaburzenia snu, dlatego lek odstawia się poprzez stopniowe zmniejszanie dawki^2,3.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a dimenhydrynat

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych dimenhydrynat podawany w ostatnich tygodniach ciąży oraz podczas porodu może wywołać hiperstymulację macicy i bradykardię u płodu, niekiedy zagrażającą życiu, dlatego nie należy go stosować w trzecim trymestrze ciąży. W pierwszym i drugim trymestrze stosowanie jest dozwolone jedynie wtedy, gdy korzyści z leczenia przewyższają ryzyko^1,2.

Karmienie piersią a dimenhydrynat

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych dimenhydrynat przenika do mleka kobiecego, dlatego u kobiet karmiących piersią lek należy stosować ostrożnie i tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści dla matki do ryzyka dla karmionego dziecka^1,2.

Produkty handlowe z dimenhydrynatem

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Aviomarin	tabletki 50 mg	OTC
Efektan	roztwór doustny w saszetce 25 mg/5 ml	OTC
Efektan Max	roztwór doustny w saszetce 50 mg/5 ml	OTC