Ketokonazol
Przeciwgrzybiczy lek z grupy pochodnych imidazolu, o silnym działaniu na dermatofity i drożdżaki, zwłaszcza z rodzaju Malassezia. W dostępnych postaciach stosowany wyłącznie miejscowo – jako krem na skórę oraz jako szampon leczniczy na owłosioną skórę głowy. Oba preparaty jednoskładnikowe wydawane są bez recepty.
Przeciwgrzybiczy lek z grupy pochodnych imidazolu, o silnym działaniu na dermatofity i drożdżaki, zwłaszcza z rodzaju Malassezia. W dostępnych postaciach stosowany wyłącznie miejscowo – jako krem na skórę oraz jako szampon leczniczy na owłosioną skórę głowy. Oba preparaty jednoskładnikowe wydawane są bez recepty. Krem służy do leczenia grzybic i drożdżycy skóry oraz łupieżu pstrego i łojotokowego zapalenia skóry, natomiast szampon leczniczy stosuje się przede wszystkim w łupieżu i łojotokowym zapaleniu owłosionej skóry głowy, zwykle dwa razy w tygodniu.
Działanie ketokonazolu
Ketokonazol jest lekiem przeciwgrzybiczym z grupy pochodnych imidazolu. Działa na komórki grzybów, zaburzając budowę ich błony komórkowej, co prowadzi do obumierania komórki. Obejmuje szerokie spektrum drobnoustrojów – dermatofity oraz drożdżaki – a szczególnie silnie działa na drożdżaki z rodzaju Malassezia, które odpowiadają za łupież i łojotokowe zapalenie skóry.
W dostępnych postaciach ketokonazol stosuje się wyłącznie miejscowo, a jego wchłanianie do krwi jest znikome. Zwykle powoduje szybkie ustąpienie świądu towarzyszącego zakażeniom, zanim jeszcze pojawią się pierwsze oznaki zdrowienia.
Farmakologia
Ketokonazol, syntetyczna pochodna dioksolanu imidazolu, działa silnie przeciwgrzybiczo na dermatofity, takie jak Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum i Microsporum spp., oraz na drożdże, w tym Malassezia spp. Szczególnie silnie działa na Malassezia spp. Krem zwykle powoduje bardzo szybkie ustąpienie świądu, który często występuje w wyniku zakażenia dermatofitami i drożdżakami oraz infekcji wywołanych Malassezia spp., a poprawa ta pojawia się przed pierwszymi oznakami zdrowienia1.
Szampon leczniczy działa przeciwgrzybiczo na dermatofity (Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Microsporum spp.) oraz na drożdżaki (Candida spp. i Malassezia spp.) i szybko zmniejsza łuszczenie się oraz świąd towarzyszące łojotokowemu zapaleniu skóry, łupieżowi skóry głowy i łupieżowi pstremu2.
Farmakokinetyka
Przezskórne wchłanianie ketokonazolu podczas stosowania miejscowego jest nieistotne. Po naniesieniu kremu na skórę oraz po zastosowaniu szamponu leczniczego na skórę głowy nie wykrywa się ketokonazolu w osoczu, a jego stężenie u kobiet niebędących w ciąży pozostaje niewykrywalne1,2.
Wykrywalne stężenie w osoczu obserwowano jedynie w wyjątkowych warunkach – po zastosowaniu szamponu leczniczego na całe ciało oraz w badaniu niemowląt z łojotokowym zapaleniem skóry, którym podawano około 40 g kremu na dobę na 40% powierzchni ciała1,2.
Wskazania leków z ketokonazolem
Oba preparaty są dostępne bez recepty i służą leczeniu zakażeń grzybiczych oraz chorób skóry związanych z drożdżakami, różnią się jednak miejscem podania i zakresem wskazań.
Krem stosuje się miejscowo na skórę u osób dorosłych w leczeniu grzybicy skóry tułowia, pachwin, rąk i stóp wywołanej dermatofitami (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), a także drożdżycy skóry i łupieżu pstrego (Pityriasis versicolor). Krem zalecany jest również w leczeniu łojotokowego zapalenia skóry związanego z obecnością drożdżaków Malassezia ovale (Pityrosporum ovale)1.
Szampon leczniczy wskazany jest w leczeniu i profilaktyce chorób owłosionej skóry głowy wywołanych przez drożdżaki z rodzaju Malassezia (dawniej nazywane Pityrosporum) – łupieżu owłosionej skóry głowy oraz łojotokowego zapalenia skóry. Szampon stosuje się także w leczeniu łupieżu pstrego2.
Dawkowanie ketokonazolu
| Postać | Sposób i częstość stosowania | Czas leczenia |
|---|---|---|
| Krem – grzybica i drożdżyca skóry, łupież pstry | raz na dobę na zmienione chorobowo miejsca i skórę bezpośrednio do nich przylegającą | łupież pstry i drożdżyca skóry 2–3 tygodnie, grzybica pachwin 2–4 tygodnie, grzybica tułowia 3–4 tygodnie, grzybica stóp 4–6 tygodni |
| Krem – łojotokowe zapalenie skóry | raz lub dwa razy na dobę, leczenie podtrzymujące sporadycznie (raz w tygodniu) | zazwyczaj 2–4 tygodnie |
| Szampon – łupież pstry | nałożyć, pozostawić na 3–5 minut, spłukać, raz na dobę | jeden dzień |
| Szampon – łojotokowe zapalenie skóry i łupież skóry głowy (leczenie) | nałożyć, pozostawić na 3–5 minut, spłukać, dwa razy w tygodniu | 2–4 tygodnie |
| Szampon – łojotokowe zapalenie skóry i łupież skóry głowy (profilaktyka) | raz na tydzień lub raz na dwa tygodnie | według potrzeby |
Krem jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych, a leczenie należy kontynuować jeszcze przez co najmniej kilka dni po całkowitym ustąpieniu objawów zakażenia. Jeśli po 4 tygodniach nie obserwuje się poprawy klinicznej, należy na nowo rozważyć rozpoznanie1. Szampon leczniczy stosuje się u młodzieży w wieku powyżej 12 lat oraz u osób dorosłych, a jego bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci poniżej 12 lat nie zostały ustalone2.
Istotne przeciwwskazania do stosowania ketokonazolu
Jedynym przeciwwskazaniem wymienionym w charakterystykach obu preparatów jest nadwrażliwość na ketokonazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą1,2.
Środki ostrożności przy wydawaniu ketokonazolu
Wcześniejsze leczenie kortykosteroidami
Jeśli chorobowo zmienioną skórę leczono wcześniej miejscowo kortykosteroidami, przed rozpoczęciem stosowania ketokonazolu należy stopniowo wycofywać się z leczenia kortykosteroidami. W przypadku kremu zaleca się stopniowe odstawianie w ciągu 2 tygodni, a w przypadku szamponu leczniczego w ciągu 2 do 3 tygodni, ponieważ nagłe zaprzestanie stosowania kortykosteroidów może powodować nasilenie objawów choroby (efekt odbicia)1,2.
Ochrona oczu
Należy unikać kontaktu preparatu z oczami. Jeżeli szampon leczniczy dostanie się do oczu, trzeba przemyć je wodą1,2.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu
Poszczególne postaci różnią się składem substancji pomocniczych mogących wywoływać reakcje miejscowe. Krem zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry, oraz alkohol cetylowy i alkohol stearylowy, mogące powodować miejscową reakcję skórną, na przykład kontaktowe zapalenie skóry1. Szampon leczniczy zawiera kompozycję zapachową z alergenami, które mogą powodować reakcje alergiczne, a także alkohol benzylowy mogący powodować łagodne miejscowe podrażnienie i reakcje alergiczne, kwas benzoesowy mogący powodować miejscowe podrażnienie oraz butylohydroksytoluen mogący powodować miejscową reakcję skórną lub podrażnienie oczu i błon śluzowych2.
Wpływ na prowadzenie pojazdów
Nie przeprowadzono badań nad wpływem ketokonazolu w postaci kremu ani szamponu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn1,2.
Interakcje ketokonazolu
Dla żadnej z miejscowych postaci ketokonazolu nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji, co wiąże się ze znikomym wchłanianiem leku po podaniu na skórę1,2.
Działania niepożądane ketokonazolu
Reakcje w miejscu podania i podrażnienie skóry po kremie
W badaniach klinicznych po zastosowaniu kremu najczęściej zgłaszano świąd w miejscu podania (u 2,0% pacjentów), uczucie pieczenia skóry (u 1,9%) oraz rumień w miejscu podania (u 1,0%). U mniej niż 1% pacjentów występowały krwawienie, uczucie dyskomfortu, suchość skóry, stan zapalny, podrażnienie, parestezje i inne reakcje w miejscu podania, a także nadwrażliwość, zmiany pęcherzowe, kontaktowe zapalenie skóry, wysypka, łuszczenie skóry i lepkość skóry1.
Reakcje miejscowe, skórne i oczne po szamponie
W badaniach klinicznych po zastosowaniu szamponu leczniczego u mniej niż 1% pacjentów zgłaszano podrażnienie oka i zwiększone wydzielanie łez, rumień, podrażnienie, nadwrażliwość, świąd, krosty i odczyn w miejscu podania, a także zapalenie mieszków włosowych, zaburzenia smaku, trądzik, utratę włosów, kontaktowe zapalenie skóry, suchość skóry, nieprawidłową strukturę włosa, wysypkę, uczucie pieczenia skóry, zaburzenia skóry i łuszczenie naskórka2.
Pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy i zmiany dotyczące włosów
Po wprowadzeniu preparatów do obrotu zgłaszano dodatkowe reakcje skórne. W przypadku kremu jest to pokrzywka, występująca bardzo rzadko () lub z nieznaną częstością ()1. W przypadku szamponu leczniczego zgłaszano obrzęk naczynioruchowy, pokrzywkę i zmiany barwy włosów, występujące bardzo rzadko () lub z nieznaną częstością ()2.
Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.
Ciąża a ketokonazol
Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych krem oraz szampon leczniczy zawierające ketokonazol można w okresie ciąży stosować w zdecydowanej konieczności, ponieważ nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa ich stosowania w tym okresie. U kobiet niebędących w ciąży, po miejscowej aplikacji na skórę lub na skórę głowy, stężenie ketokonazolu w osoczu jest niewykrywalne1,2.
Karmienie piersią a ketokonazol
Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych krem oraz szampon leczniczy zawierające ketokonazol można w okresie karmienia piersią stosować w zdecydowanej konieczności, ponieważ nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa ich stosowania w tym okresie. Wchłanianie leku po podaniu miejscowym jest znikome, a jego stężenie w osoczu u kobiet niebędących w ciąży pozostaje niewykrywalne1,2.
Produkty handlowe z ketokonazolem
| Preparat | Postać | Kategoria dostępności |
|---|---|---|
| Nizoral | krem 20 mg/g | OTC |
| Nizoral | szampon leczniczy 20 mg/g | OTC |
Zaloguj się, aby czytać dalej
Pełne opracowania opieka.farm – w tym materiały Rx – są dostępne dla zalogowanych. Załóż bezpłatne konto zawodowe: zajmuje minutę i odblokowuje całą bazę wiedzy.
