Oksymetazolina

Sympatykomimetyk, agonista receptorów alfa-adrenergicznych obkurczający naczynia błony śluzowej nosa, stosowany miejscowo donosowo w niedrożności i obrzęku błony śluzowej nosa. Dostępny bez recepty (OTC), w preparatach jednoskładnikowych, w postaci aerozolu do nosa o mocy 0,5 mg/ml (0,05%). W preparatach występuje jako chlorowodorek oksymetazoliny.

Działanie oksymetazoliny

Oksymetazolina jest lekiem obkurczającym naczynia błony śluzowej nosa. Po podaniu donosowym pobudza receptory alfa-adrenergiczne w naczyniach krwionośnych błony śluzowej, przez co je zwęża i zmniejsza dopływ krwi do obrzękniętych tkanek. Ogranicza to obrzęk i przekrwienie, hamuje nadmierne wydzielanie i ułatwia oddychanie przez nos, a jednocześnie udrażnia przewody odprowadzające zatok przynosowych oraz trąbkę słuchową.

Działa miejscowo i szybko, a efekt utrzymuje się długo, co pozwala stosować lek dwa razy na dobę. Początek działania następuje w ciągu kilku minut po podaniu, a według badań obserwacyjnego i kontrolowanego placebo już po około 20–25 sekundach, i utrzymuje się do 12 godzin^1,2.

Farmakologia

Oksymetazolina jest sympatykomimetykiem działającym miejscowo na receptory alfa-adrenergiczne naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa. Ich pobudzenie obkurcza naczynia, zmniejsza obrzęk zmienionej zapalnie błony śluzowej i hamuje nadmierne wydzielanie, co ułatwia oddychanie przez nos, otwiera przewody odprowadzające zatok przynosowych i oczyszcza trąbkę słuchową¹. W preparacie Afrin ND postać niekapiącego aerozolu (No-Drip) staje się po rozpyleniu bardziej lepka i skuteczniej pozostaje na błonie śluzowej w miejscu podania w porównaniu ze standardowym roztworem wodnym².

W badaniach wykazano dodatkowo przeciwzapalne, przeciwutleniające i immunomodulujące działanie oksymetazoliny. Wpływa ona na syntezę lipidowych mediatorów zapalenia, hamując 5-lipooksygenazę zmniejsza wytwarzanie prozapalnego leukotrienu LTB4, a nasila produkcję substancji przeciwzapalnych. Zmniejsza też stres oksydacyjny oraz syntezę cytokin prozapalnych (IL-1β, IL-6, TNF-α). Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jednak ustalone¹.

Farmakokinetyka

Po podaniu donosowym oksymetazolina działa przede wszystkim miejscowo, a jej wchłanianie ogólnoustrojowe jest niewielkie i ma znaczenie głównie po zastosowaniu dawek większych niż zalecane¹. Okres półtrwania (t_½) oksymetazoliny po podaniu donosowym wynosi u ludzi 35 godzin, a jej wydalanie odbywa się w 2,1% z moczem i około 1,1% z kałem. Brak danych dotyczących dystrybucji oksymetazoliny u ludzi¹. Dla preparatu Afrin ND nie ma danych o ogólnoustrojowej ekspozycji na oksymetazolinę po podaniu donosowym².

Wskazania leków z oksymetazoliną

Oba preparaty stosuje się miejscowo w niedrożności i obrzęku błony śluzowej nosa, dostępne są bez recepty. Acatar Control jest wskazany w obrzęku błon śluzowych w ostrym, alergicznym i naczynioruchowym zapaleniu błony śluzowej nosa, zapaleniu zatok przynosowych, zapaleniu trąbki słuchowej oraz zapaleniu ucha środkowego¹.

Afrin ND jest wskazany do objawowego leczenia niedrożności nosa występującej w przebiegu kataru siennego, przeziębienia i zapalenia zatok, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych².

Dawkowanie oksymetazoliny

Grupa	Dawka	Maksymalnie na dobę
Acatar Control – dorośli i dzieci powyżej 12 lat	1 dawka do każdego otworu nosowego 2 do 3 razy na dobę	3 razy na dobę
Acatar Control – dzieci od 6 do 12 lat	1 dawka do każdego otworu nosowego 2 razy na dobę	2 razy na dobę
Acatar Control – dzieci poniżej 6 lat	nie stosować	–
Afrin ND – dorośli i dzieci powyżej 10 lat	1 do 2 dawek do każdego otworu nosowego co 12 godzin	8 dawek
Afrin ND – dzieci od 6 do 10 lat	1 dawka do każdego otworu nosowego co 12 godzin	4 dawki
Afrin ND – dzieci poniżej 6 lat	nie stosować	–

Nie należy przekraczać zalecanego dawkowania. Oba preparaty są przeznaczone wyłącznie do stosowania donosowego, a jedno opakowanie nie powinno być używane przez więcej niż jedną osobę, ponieważ sprzyja to szerzeniu zakażenia¹.

Kluczowe ograniczenie dotyczy czasu stosowania. Acatar Control należy stosować jedynie przez krótki okres 3 do 5 dni, maksymalnie 7 dni¹, a Afrin ND nie należy stosować dłużej niż 7 dni (dłużej niż jeden tydzień) bez zalecenia lekarza, a ponowne podanie może nastąpić po kilkudniowej przerwie².

Istotne przeciwwskazania do stosowania oksymetazoliny

Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO)

Oksymetazoliny w postaci Afrin ND nie należy stosować u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy lub przyjmujących takie leki w okresie ostatnich dwóch tygodni².

Jaskra z wąskim kątem przesączania

Preparat Afrin ND jest przeciwwskazany u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania².

Stan po przezklinowym usunięciu przysadki

Oksymetazoliny w postaci Afrin ND nie należy stosować u pacjentów po przezklinowym usunięciu przysadki².

Suche i zanikowe zapalenie błony śluzowej nosa

Leku nie należy stosować w suchym zapaleniu błony śluzowej nosa (rhinitis sicca)¹, a preparatu Afrin ND także w suchym zanikowym zapaleniu błony śluzowej nosa oraz w zapaleniu skóry i błony śluzowej przedsionka nosa².

Ostra choroba wieńcowa i lewokomorowa niewydolność serca

Preparat Afrin ND jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrą chorobą wieńcową i lewokomorową niewydolnością serca (astmą sercową)².

Wiek poniżej 6 lat

Oksymetazoliny w tej mocy nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat^1,2.

Środki ostrożności przy wydawaniu oksymetazoliny

Choroby układu krążenia i nadciśnienie tętnicze

Oksymetazolinę należy stosować ostrożnie i tylko na wyraźne zalecenie lekarza u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, chorobą niedokrwienną (wieńcową) serca i nadciśnieniem tętniczym^1,2.

Nadczynność tarczycy i cukrzyca

Szczególnej ostrożności wymaga stosowanie leku u pacjentów z zaburzeniami metabolicznymi, w tym nadczynnością tarczycy i cukrzycą^1,2.

Guz chromochłonny i zwiększone ciśnienie śródgałkowe

Preparat Acatar Control można stosować dopiero po rozważeniu przez lekarza korzyści i ryzyka u pacjentów z guzem chromochłonnym oraz ze zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym, zwłaszcza w jaskrze z wąskim kątem przesączania¹.

Rozrost gruczołu krokowego

Ostrożność jest wskazana u pacjentów z zaburzeniami w oddawaniu moczu spowodowanymi rozrostem gruczołu krokowego².

Leki podwyższające ciśnienie tętnicze

Preparat Acatar Control można stosować dopiero po rozważeniu przez lekarza korzyści i ryzyka u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą podwyższać ciśnienie tętnicze krwi¹.

Osoby w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku lek należy stosować ostrożnie ze względu na zwiększone ryzyko nasilonych działań ogólnoustrojowych¹.

Czas stosowania i nawrót objawów

Należy unikać długotrwałego stosowania i przedawkowania, ponieważ przedłużone lub zbyt częste stosowanie osłabia działanie leku, a jego nadużywanie może prowadzić do nawrotu objawów przekrwienia, zaniku błony śluzowej i polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa)¹. Z tego powodu, podobnie jak w przypadku innych leków obkurczających błonę śluzową nosa, nie zaleca się stosowania Afrin ND dłużej niż jeden tydzień².

Chlorek benzalkoniowy w składzie

Oba preparaty zawierają chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie lub obrzęk wewnątrz nosa, zwłaszcza jeżeli jest stosowany przez długi czas^1,2.

Alkohol benzylowy w składzie

Preparat Afrin ND zawiera alkohol benzylowy, który może powodować reakcje alergiczne².

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Preparat Afrin ND stosowany w zalecanych dawkach nie ma wpływu lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn². Przy stosowaniu oksymetazoliny przez dłuższy okres lub w dawkach większych niż zalecane nie można jednak wykluczyć objawów ze strony układu krążenia i ośrodkowego układu nerwowego, które mogą zaburzać tę zdolność¹.

Interakcje oksymetazoliny

Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) + oksymetazolina

Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy lub podanie ich bezpośrednio przed zastosowaniem oksymetazoliny może nasilać jej działanie hipertensyjne i podwyższać ciśnienie tętnicze krwi^1,2.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i maprotylina + oksymetazolina

Jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub maprotyliny może nasilać działanie hipertensyjne oksymetazoliny, dlatego przy takim skojarzeniu może dojść do podwyższenia ciśnienia tętniczego krwi^1,2.

Działania niepożądane oksymetazoliny

Miejscowe objawy w nosie

Suchość i pieczenie błony śluzowej nosa oraz kichanie występują przy stosowaniu Acatar Control często (), zwłaszcza u wrażliwych pacjentów¹. Przy stosowaniu Afrin ND kichanie oraz suchość i podrażnienie błony śluzowej nosa, jamy ustnej i gardła występują niezbyt często ()².

Nawrót objawów przekrwienia (przekrwienie reaktywne)

Po ustąpieniu działania leku może dojść do nasilenia obrzęku błony śluzowej nosa, czyli przekrwienia reaktywnego. Przy stosowaniu Acatar Control występuje ono rzadko ()¹. W przypadku Afrin ND reaktywne przekrwienie zgłaszano rzadko (), a nawrót objawów przekrwienia błony śluzowej nosa niezbyt często ()².

Polekowe zapalenie błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa)

Długotrwałe lub częste stosowanie oksymetazoliny, zwłaszcza w dawkach większych niż zalecane, może prowadzić do polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa). Może ono wystąpić już po 5–7 dniach leczenia, a kontynuowanie stosowania leku może doprowadzić do trwałego uszkodzenia błony śluzowej nosa¹.

Ból głowy i objawy ze strony układu nerwowego

Przy stosowaniu Acatar Control rzadko () występują bóle głowy, bezsenność, zmęczenie i niepokój¹. Przy stosowaniu Afrin ND rzadko () obserwuje się niepokój, sedację, drażliwość, zaburzenia snu u dzieci oraz ból głowy².

Zaburzenia serca

Kołatanie serca i tachykardia występują przy stosowaniu Acatar Control niezbyt często ()¹, a przy stosowaniu Afrin ND rzadko ()².

Zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi

Wzrost ciśnienia tętniczego krwi po miejscowym, donosowym podaniu leku występuje przy stosowaniu Acatar Control niezbyt często ()¹, a przy stosowaniu Afrin ND rzadko ()².

Zaburzenia widzenia

Zaburzenia widzenia zgłaszano przy stosowaniu Afrin ND rzadko ()².

Nudności

Nudności występują przy stosowaniu Afrin ND rzadko ()².

Reakcje skórne i podrażnienie związane z chlorkiem benzalkoniowym

Przy stosowaniu Afrin ND wykwity skórne występują rzadko (), a chlorek benzalkoniowy może wywoływać miejscowe reakcje skórne². W przypadku Acatar Control obecność chlorku benzalkoniowego może powodować podrażnienie błony śluzowej nosa¹.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a oksymetazolina

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych stosowanie oksymetazoliny w ciąży wymaga ostrożności, a zalecana dawka nie powinna być zwiększana. Preparat Acatar Control może być stosowany w ciąży jedynie po dokładnym rozważeniu przez lekarza stosunku korzyści do ryzyka¹. Dla preparatu Afrin ND nie stwierdzono negatywnego wpływu oksymetazoliny na ciążę, a badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania, dlatego może być on stosowany zgodnie z zaleceniami, przy zachowaniu ostrożności u pacjentek z nadciśnieniem tętniczym lub objawami zmniejszonej perfuzji łożyskowej, którą częste lub długotrwałe stosowanie dużych dawek może dodatkowo zmniejszać².

Karmienie piersią a oksymetazolina

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie wiadomo, czy oksymetazolina przenika do mleka kobiecego. Preparat Acatar Control może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie po dokładnym rozważeniu przez lekarza stosunku korzyści do ryzyka, bez zwiększania zalecanej dawki¹. W przypadku preparatu Afrin ND, ze względu na brak danych dotyczących stosowania oksymetazoliny podczas laktacji, nie należy go stosować w okresie karmienia piersią².

Produkty handlowe z oksymetazoliną

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Acatar Control	aerozol do nosa 0,5 mg/ml (0,05%)	OTC
Afrin ND	aerozol do nosa 0,5 mg/ml	OTC