Racekadotryl – co przekazać pacjentowi?

Cześć. Witam w programie Pogadanki Farmaceutyczne. W tym odcinku porozmawiamy o racekadotrylu. Jakich informacji udzielić pacjentowi i na co uważać? Zapraszam

Od momentu odkrycia enkafalin w 1975 roku i ich antywydzielniczej roli w przewodzie pokarmowym, rozpoczęły się poszukiwania leku, który hamował by inaktywację tych peptydów w jelicie. Rezultatem tych poszukiwań było opracowanie racekadotrylu, inhibitora enkefalinazy jelitowej. Dopuszczony do obrotu został po raz pierwszy we Francji w latach 90-tych. W Polsce racekadotryl jest dostępny bez recepty w dawce 100 mg w postaci kapsułek, np. pod nazwą Tiorfan, jak również na receptę w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej w dawkach 10 mg i 30 mg, pod nazwą Hidrasec lub Racedryl. Od niedawna, bo od grudnia 2022 roku, kategorię dostępności na OTC zmienił preparat Recenum Junior, granulat zawierający 30 mg racekadotrylu w saszetce.

Racekadotryl jest prolekiem, ulega hydrolizie do tiorfanu, będącego inhibitorem enkefalinazy jelitowej. Enkefalinazy są enzymami rozkładającymi enkefaliny, endogenne peptydy opioidowe. Racekadotryl poprzez zapobieganie enzymatycznemu rozkładowi enkefalin, przedłuża ich działanie w synapsach enkefalinergicznych jelita cienkiego i zmniejsza hipersekrecję jedynie w obrębie jelit. Lek zmniejsza nadmierne wydzielanie wody i elektrolitów, nie wpływa natomiast na podstawową czynność wydzielniczą. Wywołuje szybkie działanie przeciwbiegunkowe nie zmieniając ciągłości pasażu przez jelita; nie powoduje wzdęcia brzucha. Po doustnym podaniu lek działa wyłącznie obwodowo, nie wpływając na OUN.

Wskazaniem do zastosowania dostępnego bez recepty Tiorfanu jest objawowe leczenie ostrej biegunki u dorosłych. Zalecane dawkowanie to początkowo 100 mg niezależnie od pory dnia, następnie 100 mg 3 ×/d, najlepiej przed głównymi posiłkami. Leczenie powinno być kontynuowane do momentu oddania 2 normalnych stolców.

Lek na receptę, Hidrasec, ma zastosowanie w uzupełniającym leczeniu objawowym ostrej biegunki u dzieci i niemowląt po 3. mż. Stosuje się go w połączeniu z doustną terapią nawadniającą. Zalecane dawkowanie to 1,5 mg/kg m.c. na każdą dawkę, 3 razy dziennie, w równych odstępach czasu. Hidrasec w dawce 30 mg jest przeznaczony dla dzieci o masie ciała ≥13kg, dla mniejszych dzieci przeznaczona jest dawka 10 mg. Takie samo wskazanie ma dostępny bez recepty lek Recenum Junior, z tym, że jest on przeznaczony dla dzieci powyżej 6. roku życia i ważących więcej niż 13 kg.

Według metaanalizy badań klinicznych z 2018 roku, racekadotryl ma większą skuteczność od innych metod objawowego leczenia biegunki z wyjątkiem loperamidu, jest za to lepiej od niego tolerowany. Można zatem powiedzieć, że stanowi on droższą, ale bezpieczniejszą alternatywę dla loperamidu.

Przejdźmy teraz do sedna – jakie informacje warto przekazać pacjentowi przy każdym wydaniu preparatu z apteki, o czym poinformować w razie dodatkowych pytań, a o czym lepiej nie wspominać?

[ON#1]Każdemu pacjentowi kupującemu lek przeciwbiegunkowy warto powiedzieć, że podstawą leczenia biegunek jest doustna terapia nawadniająca. Poleć elektrolity o składzie rekomendowanym przez WHO, np. Orsalit lub przez ESPGHAN, np. Gastrolit.

Komu odradzić zastosowanie racekadotrylu? Jeśli pacjent, oprócz biegunki zgłasza wysoką gorączkę lub krew w stolcu, zaleć konsultację lekarską. Te objawy mogą wskazywać na bakteryjne pochodzenie biegunki. Konieczna może być antybiotykoterapia. Nie polecaj tego leku także pacjentom, u których biegunka spowodowana jest leczeniem antybiotykiem. W tym przypadku możesz zarekomendować probiotyki o udokumentowanej skuteczności w tym wskazaniu, np. zawierający szczep Saccharomyces boulardii CNCM I-745 lub Lactobacillus rhamnosus GG. Racekadotryl nie jest wskazany w biegunkach przewlekłych, producent zaleca stosowanie nie dłuższe niż 7 dni.

Podając lek dziecku, należy przygotować zawiesinę. Granulki można dodać do jedzenia, szklanki wody lub butelki do karmienia, dobrze wymieszać i natychmiast podać.

Zgodnie z informacją zawartą w ChPL racekadotryl nie powinien być stosowany w czasie ciąży.

Pacjentce karmiącej piersią możesz przekazać, że racekadotryl, ze względu na wysoki współczynnik wiązania z białkami osocza, przenika do mleka w niewielkim stopniu. Jest to jednak lek wspomagający, dlatego lepiej w pierwszej kolejności polecić bezpieczniejszy lek działający miejscowo. Przede wszystkim, szczególnie u kobiet karmiących piersią, należy zadbać o odpowiednie nawodnienie.

Co warto dodać, jeśli macie więcej czasu? Racekadotryl jest dobrze tolerowany. Do częstych działań niepożądanych spowodowanych jego stosowaniem w dawce 100 mg należą bóle głowy. Racekadotryl ma niewielki wpływ na motorykę jelit i nie powoduje efektu z odbicia w postaci zaparcia.

O czym nie powiemy rutynowo pacjentowi, ale warto żebyśmy wiedzieli? U pacjentów stosujących racekadotryl obserwowano obrzęk naczynioruchowy, dotykający twarzy, kończyn, warg lub błon śluzowych. Jeśli obrzęk powoduje niedrożność górnych dróg oddechowych, konieczna jest natychmiastowa pomoc lekarska. Ryzyko wystąpienia obrzęku jest większe u pacjentów stosujących inhibitory konwertazy angiotensyny. Tym pacjentom bezpieczniej polecić inny lek przeciwbiegunkowy.

Na zakończenie dodam, że według przeglądu Cochrane z 2019 roku, racekadotryl, choć jest bardzo dobrze tolerowany, ma niewielką skuteczność w leczeniu ostrej biegunki u dzieci poniżej 5. roku życia. Wydając go na receptę upewnij się, że mały pacjent jest odpowiednio nawadniany.

To już wszystko w dzisiejszym odcinku, dziękuję za uwagę i zapraszam na kolejne.