Loperamid jest opioidowym lekiem przeciwbiegunkowym.
Jak działa loperamid?
Loperamid wiąże się z obwodowymi receptorami opioidowymi jelita cienkiego hamując perystaltykę jelit, ograniczając wydzielanie płynów i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego i zwiększając napięcie zwieracza odbytu, w wyniku czego skutecznie zmniejsza częstość i liczbę wypróżnień.
Kiedy i jak wprowadzono do obrotu loperamid?
Loperamid został zsyntetyzowany w 1969 roku. W 1976 r. agencja FDA dopuściła loperamid do obrotu na terenie USA, a już w latach 80. XX wieku loperamid był najlepiej sprzedającym się lekiem przeciwbiegunkowym w całych Stanach Zjednoczonych.
Ze względu na budowę chemiczną i oddziaływanie na receptory opioidowe, loperamid bywa wykorzystywany w próbach samodzielnego radzenia sobie z objawami odstawiennymi opioidów oraz do wywoływania euforii. Wysokie dawki od 70 do 200 mg pozwalają na przenikanie substancji przez barierę krew-mózg i wskutek oddziaływania na receptory opioidowe w ośrodkowym układzie nerwowym mogą powodować euforię. Odtrutką na loperamid jest nalokson.
Komu można polecić loperamid?
Loperamid możesz polecić pacjentom od 6. r.ż.:
- z objawami ostrej i przewlekłej biegunki, ale bez wysokiej gorączki,
- doświadczającym epizodów biegunki w przebiegu zespołu jelita drażliwego,
- z przetoką jelita krętego, w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji,
- wyjeżdżającym do kraju o niższym standardzie sanitarno-higienicznym z uwagi na ryzyko wystąpienia biegunki podróżnych,
- cierpiącym na biegunkę wywołaną chemioterapią (zastosowanie off-label).
Czy loperamid można polecić ciężarnej lub karmiącej?
Nie zaleca się stosowania loperamidu u kobiet ciężarnych, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży oraz u kobiet karmiących.
Od jakiego wieku można zarekomendować loperamid?
Loperamid może być stosowany u dorosłych oraz u dzieci od 6. r.ż. (Loperamid WZF, Imodium Instant, Laremid, Stoperan) bądź od 12. r.ż. (LoperamideAurovitas, LoperamidApteoMed).
Jak dobrać postać i moc?
Jeśli pacjent wybiera się w podróż lub ma problemy z połykaniem, zarekomenduj postać rozpadającą się w jamie ustnej (Imodium Instant). Postaci ODT nie wymagają popijania wodą. W pozostałych przypadkach możesz rekomendować tabletki (Laremid) i kapsułki (Stoperan). Wszystkie leki z loperamidem dostępne są w dawce 2 mg.
Jak dawkować loperamid?
W leczeniu biegunki ostrej rekomenduj dawkowanie:
- u dzieci 6-12 lat: 2 mg po każdym luźnym wypróżnieniu, maksymalnie 6 mg na dobę
- u dzieci powyżej 12. r.ż. i dorosłych: pierwsza dawka 4 mg, następnie 2 mg po każdym luźnym wypróżnieniu, maksymalnie 16 mg na dobę.
W przypadku biegunki przewlekłej zaleca się, aby zastosować 2 tabletki (4 mg) loperamidu na dobę w przypadku dorosłych, a 1 tabletkę (2 mg) na dobę w przypadku dzieci. Dawkę należy modyfikować aż do uzyskania 1-2 normalnych stolców na dobę, nie przekraczając dobowej dawki 12 mg.
Jak długo można stosować loperamid?
Maksymalna dawka dla osób dorosłych to 16 mg na dobę, a dla dzieci 8 mg/20 kg m.c./dobę.
W przypadku biegunki ostrej leczenie nie powinno być dłuższe niż 48 h, po tym czasie należy lek odstawić i skonsultować się z lekarzem. W biegunce przewlekłej może być stosowany dłużej, ale po ustaleniu jej przyczynyi.
Podczas stosowania loperamidu w dawkach toksycznych u pacjentów mogą występować różne formy potencjalnie zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca (ang. loperamide-inducedcardiotoxicity).
Po jakim czasie pacjent odczuje, że loperamid działa?
Po podaniu dawki 4 mg początek działania jest obserwowany po 1 godzinie.
Komu stanowczo odradzić stosowanie preparatów zawierających loperamid?
Odradź stosowanie loperamidu u pacjentów:
- zgłaszających dodatkowo wysoką gorączkę i pojawienie się krwi w stolcu, ponieważ loperamid przeciwwskazany jest u pacjentów z biegunką wywołaną przez bakterie wytwarzające enterotoksyny (E. coli, bakterie z rodzaju Salmonella i Shigella), a zwolnienie perystaltyki spowodowane zastosowaniem leku zwiększa ryzyko wystąpienia objawów związanych z produkcją toksyn bakteryjnych,
- z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz w przypadku rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego spowodowanego stosowaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania.
O bakteryjnym pochodzeniu biegunki może świadczyć wysoka gorączka lub krew w stolcu, jeśli pacjent zgłasza takie objawy, nie polecaj mu stosowania loperamidu. Wyjątkiem jest równoczesne prowadzenie antybiotykoterapii, wtedy loperamid może być zastosowany jako leczenie dodatkowe.
Jakie loperamid ma przewagi nad innymi lekami o tym samym wskazaniu?
Loperamid wykazuje przewagę nad:
- racekadotrylem i innymi lekami przeciwbiegunkowymi, bo charakteryzuje się szybkim początkiem działania. W badaniu klinicznym z 2005 roku zaobserwowano, że zarówno loperamid, jak i racekadotryl są skutecznymi lekami przeciwbiegunkowymi. U pacjentów stosujących loperamid średni czas biegunki wynosił 13 godzin, a u pacjentów stosujących racekadotryl 19,5 godziny. W przypadku loperamidu odnotowano jednak częstsze występowanie działań niepożądanych, zwłaszcza zaparć[1].
- połączeniem difenoksylatu z atropiną (Reasec), aktualne wytyczne ACG (American College of Gastroenterology) wskazują, że loperamid daje mniejsze ryzyko występowania działań niepożądanych[2].
Jakie działania niepożądane ma loperamid?
Udziel pacjentowi następujących informacji na temat działań niepożądanych:
- Przewlekłe stosowanie loperamidu może prowadzić do występowania zawrotów głowy, poinformuj więc pacjenta stosującego lek w biegunce przewlekłej, aby zachował ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania maszyn.
- Loperamid stosowany w dawkach znacznie większych niż zalecane, m.in. w związku z leczeniem przewlekłej biegunki, nadużywaniem w celach rekreacyjnych lub samoleczeniem odstawienia opioidów, może powodować zespół długiego QT i balet serca (torsades de pointes), które są stanami zagrażającymi życiu. Zaleć stosowanie najniższej skutecznej dawki.
- Loperamid przyjmowany w wyższych dawkach wywołuje działania typowe dla leków opioidowych. Należą do nich uczucie euforii, zwężenie źrenic, depresja ośrodkowego układu nerwowego i depresja oddechowa. W przypadku wystąpienia niebezpiecznych objawów zatrucia, skieruj pacjenta na SOR.
W jakie istotne interakcje z innymi lekami wchodzi loperamid?
Wydając pacjentowi z loperamidem, upewnij się że nie stosuje on:
- amiodaronu, sotalolu czy haloperidolu, ponieważ te leki również mogą wydłużać odstęp QT i zwiększają ryzyko wystąpienia arytmii komorowych,
- kotrimoksazolu, gdyż trimetoprim jest inhibitorem CYP2C8 i może hamować metabolizm loperamidu, nasilając ryzyko działań niepożądanych,
- itrakonazolu, który jako inhibitor CYP3A4 znacząco zwiększa stężenie loperamidu we krwi.
Jakie produkty komplementarne można polecić pacjentom stosującym loperamid?
Wydając pacjentowi lek z loperamidem możesz dodatkowo zarekomendować:
- elektrolity (Gastrolit, Orsalit), ponieważ podstawą leczenia biegunki, zwłaszcza ostrej, jest doustna terapia nawadniająca i odpowiednia podaż płynów,
- diosmektyt (Smecta), który wykazuje wielokierunkowe działanie, a oprócz zdolności adsorpcji bakterii i enterotoksyn ma właściwości przeciwzapalne i powlekające,
- probiotyki, zwłaszcza zawierające szczepy bakterii Lactobacillus rhamnosus GG i drożdżaków Saccharomycesboulardii, ponieważ ich zastosowanie w przypadku biegunki poantybiotykowej skraca czas jej trwania.
Piśmiennictwo
- Wang, H. H., Shieh, M. J., Liao, K. F. (2005). A blind, randomized comparison of racecadotril and loperamide for stopping acute diarrhea in adults. World journal of gastroenterology, 11(10), 1540–1543. https://doi.org/10.3748/wjg.v11.i10.1540⬏
- Riddle, M. S., DuPont, H. L., Connor, B. A. (2016). ACG clinical guideline: diagnosis, treatment, and prevention of acute diarrheal infections in adults. Official journal of the American College of Gastroenterology| ACG, 111(5), 602-622.⬏
