Cząsteczka, która po związaniu z receptorem powoduje jego aktywację i wyzwolenie odpowiedzi biologicznej. Agonistami receptorów są substancje endogenne (hormony i neurotransmittery) i egzogenne (leki, środki odurzające). Agonisty mogą mieć charakter:
- agonisty pełnego (wywołuje pełną aktywację receptora),
- agonisty częściowego (wywołującego aktywację częściową, mniejszą niż pełny agonista),
- agonisty odwrotnego (powoduje wystąpienie efektu odwrotnego do agonisty).