Biotransformacja – metabolizm leku, czyli ogół przemian biochemicznych, którym ulega lek w żywym organizmie przy udziale układów enzymatycznych obecnych w wątrobie, przewodzie pokarmowym, płucach, nerkach, skórze i innych tkankach.
Efektem końcowym biotransformacji jest przekształcenie związków apolarnych, rozpuszczalnych w tłuszczach, do związków polarnych, rozpuszczalnych w wodzie, które mogą być wydalone z organizmu przez nerki.
Aktywny farmakologicznie lek w wyniku biotransformacji przekształcony może zostać do nieaktywnego bądź też aktywnego metabolitu. Często zdarza się że aktywny farmakologicznie jest dopiero metabolit przyjmowanego leku (np. enalaprylat powstały w wyniku biotransformacji enalaprilu).