fbpx

Serwis:

Czy dekstrometorfan może być stosowany w leczeniu choroby Alzheimera? – Wyjaśniamy!

Autor:
mgr farm.
Dodano: 14/02/2022
Aktualizacja: 05/11/2022
Dekstrometorfan w leczeniu choroby Alzheimera.
Dekstrometorfan w leczeniu choroby Alzheimera.
Jeden z eksperymentalnych leków wykazał pozytywne wyniki w kolejnej fazie badań klinicznych u pacjentów z chorobą Alzheimera. AXS-05 to preparat dwuskładnikowy, składający się z bupropionu i dekstrometorfanu. Lek może być skuteczny w leczeniu pobudzenia psychoruchowego u pacjentów z chorobą Alzheimera.

Czy dekstrometorfan może być stosowany w leczeniu choroby Alzheimera?

Krótka odpowiedź

AXS-05 to preparat dwuskładnikowy, składający się z bupropionu i dekstrometorfanu – leków powszechnie stosowanych, o znanym profilu bezpieczeństwa. Okazuje się, że lek AXS-05 może być skuteczny w terapii agitacji u pacjentów zmagających się z chorobą Alzheimera.

Wyjaśnienie

Agitacją możemy określić niepokój psychoruchowy. Objawia się wzmożoną aktywnością ruchową, wewnętrznym niepokojem lub lękiem prowadzącym do niemożności pozostania w jednej pozycji, trudnościami w koncentracji, gonitwą myśli i wykonywaniem kompulsywnych czynności. Może prowadzić do bezsenności i wzmożonej agresji.[1]

Choroba Alzheimera jest kojarzona najczęściej z takimi objawami jak utrata pamięci czy pogorszenie funkcji poznawczych. Jednak u wielu pacjentów występują również objawy neuropsychiatryczne. Do 50% chorych zmaga się z agitacją, która obejmuje emocjonalny niepokój i drażliwość. Objaw ten jest nieprzyjemny dla pacjentów i może powodować również stres dla opiekunów chorych osób.

W ciężkich przypadkach objawy agitacji leczy się zwykle lekami przeciwdepresyjnymi lub przeciwpsychotycznymi. Obecnie nie ma leków zatwierdzonych przez FDA do leczenia agitacji występującej w chorobie Alzheimera.

Czym jest AXS-05?

AXS-05, czyli związek, nad którym prowadzone są badania kliniczne, to połączenie bupropionu i dekstrometorfanu.

Bupropion to selektywny inhibitor neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, ma też minimalny wpływ na wychwyt zwrotny serotoniny. Wykazano także, że bupropion jest antagonistą receptorów nikotynowych.[2] W Polsce dostępny jest w postaci tabletek o zmodyfikownym uwalnianiu. Wellbutrin XR to preparat dostępny w dawkach 150 mg lub 200 mg, wskazany w leczeniu dużych epizodów depresji. Zyban jest preparatem stosowanym w leczeniu uzależnienia od nikotyny, dostępnym w dawce 150 mg. Dodatkowo bupropion jest dostępny także w połączeniu z naltreksonem w preparacie pod nazwą Mysimba. Wskazaniem tego preparatu jest wspomaganie leczenia nadwagi i otyłości u osób dorosłych.

Dekstrometorfan to powszechnie stosowany lek OTC w leczeniu kaszlu suchego. Wykazuje działanie ośrodkowe, hamując odruch kaszlowy w wyniku depresyjnego działania na ośrodek kaszlu.

Zobacz też:

Na czym polega działanie AXS-05?

Działanie dwuskładnikowego doustnego preparatu w leczeniu agitacji u pacjentów z chorobą Alzheimera mogłoby się opierać na dwóch mechanizmach.

Dekstrometorfan wykazuje silny wpływ na neuroprzekaźniki w mózgu zaangażowane w pobudzenie psychoruchowe, tj. glutaminian, serotonina i noradrenalina. Jednak dekstrometorfan jest lekiem dość szybko metabolizowanym przez organizm, co może ograniczać jego skuteczność.

Drugi związek – bupropion, miałby za zadanie utrzymywać odpowiednie stężenie dekstrometorfanu w organizmie, aby zwiększać jego skuteczność. Ponadto, bupropion zwiększa stężenie neuroprzekaźników – dopaminy i noradrenaliny, a także działa na acetylocholinę, która także może być zaangażowana w objawy pobudliwości psychoruchowej u pacjentów.[3]

Prowadzone badania kliniczne

Prowadzenie badań klinicznych dotyczących wpływu działania leków na zaburzenia nastroju bądź choroby neuropsychiatryczne jest szczególnym wyzwaniem. Opierają się one zwykle na subiektywnych punktach końcowych i skalach stworzonych na podstawie odpowiedzi pacjentów bądź interpretacjach lekarzy, co może nie dawać do końca obiektywnych wyników. Okazuje się jednak, że AXS-05 zyskuje pozytywne rezultaty w późnych fazach dwóch badań klinicznych.

GEMINI to RCT, obecnie w fazie 3, którego celem jest zbadanie skuteczności stosowania AXS-05 w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych (ang. MDD, major depressive disorder).[4]

Drugie RCT, ADVANCE-1, to badanie prowadzone na 435 pacjentach z chorobą Alzheimera, doświadczających objawów agitacji. Według badaczy, wyniki przedstawiają średnio o 48% zmniejszenie pobudzenia psychoruchowego u pacjentów leczonych AXS-05 i 38% zmniejszenie u pacjentów otrzymujących placebo. Dodają, że 73% pacjentów otrzymujących AXS-05 uważa, że osiągnęło “odpowiedź kliniczną” w skali ocen, w porównaniu do 57% otrzymujących placebo.[5]

Autorzy badania twierdzą, że dwuskładnikowy preparat AXS-05 wykazał lepsze wyniki niż kiedy stosowano sam bupropion. Może sugerować to, że dekstrometorfan odgrywa znaczącą rolę w poprawie stanu zdrowia pacjentów. Dodatkowo, lek jest dobrze tolerowany – od 1% do 2% pacjentów doświadcza poważniejszych skutków ubocznych w obu ramionach badania i żadne z objawów nie uważa się za powiązane z AXS-05.[6]

Piśmiennictwo:

  1. NIH: Coping with Agitation and Aggression in Alzheimer’s Disease pełny tekst
  2. Arias H. R. Is the inhibition of nicotinic acetylcholine receptors by bupropion involved in its clinical actions? The International Journal of Biochemistry & Cell Biology. 2009. pełny tekst
  3. Alzheimer’s News Today: AXS-05 pełny tekst
  4. ClinicalTrials.gov: A Trial of AXS-05 in Patients with Major Depressive Disorder (GEMINI) pełny tekst
  5. ClinicalTrials.gov: Addressing Dementia Via Agitation-Centered Evaluation (ADVANCE) pełny tekst
  6. BiopharmaDive: Axsome, beating the odds, finds success treating Alzheimer’s agitation. 2020. pełny tekst

Czy ten materiał był przydatny?
Czy przedstawiony materiał był przydatny?
Hidden
Podziel się:
Subskrybuj
Powiadom o
0 komentarzy
Inline Feedbacks
View all comments

Przeczytaj najnowszy numer Gońca Aptecznego:

0
Wyraź swoje zdanie i dodaj komentarz :)x
Scroll to Top

Zaloguj się

Zgłoś problem/błąd

Przepraszam. Musisz być zalogowany, aby zobaczyć ten formularz.