Dimenhydrynat to połączenie difenhydraminy, leku przeciwhistaminowego I generacji, z 8-chloroteofiliną, która ma za zadanie niwelować uczucie senności.
Jak działa dimenhydrynat?
Dimenhydrynat dzięki zdolności przenikania przez barierę krew-mózg wywiera silne działanie hamujące na ośrodek wymiotny w mózgu. Dodatkowo hamuje odruchy błędnikowe w uchu wewnętrznym. Dzięki właściwościom parasympatykolitycznym, takim jak zmniejszenie napięcia mięśni gładkich i perystaltyki przewodu pokarmowego, zahamowaniu czynności wydzielniczej ślinianek oraz osłabieniu czynności wydzielniczej żołądka działanie przeciwwymiotne leku jest dodatkowo nasilone.
Kiedy i jak wprowadzono do obrotu dimenhydrynat?
Dimenhydrynat został po raz pierwszy opisany w literaturze w 1945 roku a opatentowany w 1950 roku. Wczesne badania skupiały się na jego właściwościach przeciwhistaminowych w leczeniu pokrzywki, leczenie choroby lokomocyjnej było przypadkowym odkryciem. W Polsce dostępny jest jako lek Aviomarin. Dodatkowo jest składnikiem preparatu złożonego pod nazwą Symtiver, który stosowany jest w leczeniu zawrotów głowy.
Dimenhydrynat to lek połączenie difenhydraminy, leku przeciwhistaminowego I generacji, z 8-chloroteofiliną. Dimenhydrynat to zatem 2 związki w jednym. Difenhydramina to m.in. lek nasenny, więc jej stosowanie na chorobę lokomocyjną było nie praktyczne, w zasadzie ograniczone do osób, które mogą sobie pozwolić na przespanie podróży. Stąd połączenie z 8-chloroteofiliną, czyli metyloksantyna działającą jak kofeina, która ma za zadanie niwelować uczucie senności. Mimo takiego zabiegu, senność i zaburzenia koncentracji to nadal bardzo częste działanie niepożądane.
Komu można polecić dimenhydrynat?
Lek zawierający dimenhydrynat możesz polecić:
- osobie dorosłej cierpiącej na chorobę lokomocyjną,
- dla dziecka w wieku powyżej 6.roku życia, które skarży się na nudności i wymioty w trakcie podróży,
- pacjentowi, który reaguje wymiotami lub nudnościami po zażyciu leków (np. tabletki po) prosi o preparat na nudności i wymioty, lecz nie są to nudności wywołane przez leki stosowane w chemioterapii nowotworów.
Czy dimenhydrynat można polecić ciężarnej lub karmiącej?
Dimenhydrynat może być stosowany w I lub II trymestrze ciąży tylko wtedy gdy jest to konieczne, za zgodą lekarza prowadzącego. Natomiast stosowanie dimenhydrynatu w III trymestrze ciąży jest zabronione, gdyż może wywołać hiperstymulację macicy i bradykardię u płodu.
Dimenhydrynat przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach dlatego może być bezpiecznie stosowany u kobiet karmiących piersią pomimo przeciwwskazań w ulotce.
Od jakiego wieku można zarekomendować dimenhydrynat?
Dimenhydrynat możesz zarekomendować od 6. roku życia.
Jak dobrać postać i moc?
Dimenhydrynat dostępny jest w postaci tabletek (Aviomarin) oraz roztworu doustnego w saszetkach (Efektan, Efektan Max) obie postaci są przeznaczone zarówno dla dzieci od 6. roku życia jak i dla dorosłych, w sytuacji kiedy objawy są nasilone korzystniejsze będzie zastosowanie leku o większym stężeniu substancji czynnej (Efektan Max). W przypadku problemu z połykaniem tabletek można zalecić saszetki z gotowym roztworem leku, co jest również wygodniejszą opcją dla pacjenta.
Jak dawkować dimenhydrynat?
Dawkowanie dimenhydrynatu zależy od wieku:
- u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, niezależnie od postaci (Aviomarin, Efektan, Efektan Max) zalecana dawka to 50 mg, w razie konieczności możną ja powtórzyć co 6-8 godzin.
- u dorosłych i młodzieży powyżej 14. roku życia niezależnie od postaci (Aviomarin, Efektan, Efektan Max) zalecana dawka to 50-100 mg. W razie konieczności można ją powtarzać co 4-6 godzin [1]
Jak długo pacjent może stosować i jaką największą dawkę można polecić?
Ze względu na to, że dimenhydrynat działa objawowo może być stosowany tak długo jak to potrzebne, jednak proszę nie przekraczać zalecanych dawek, ponieważ w dużych dawkach może wywołać halucynacje, pobudzenie, brak koordynacji oraz dezorientację. W przypadku dziecka od 6. do 14. roku życia zalecam stosowanie 3 tabletek na dobę co 8 godzin, natomiast u dorosłych i młodzieży powyżej 14. roku życia 2 tabletek 4 razy dziennie. [2].
Po jakim czasie pacjent odczuje, że dimenhydrynat działa?
Działanie leku pojawia się po około 30 minutach i trwa od 3 do 6 godzin.
Komu stanowczo odradzić stosowanie preparatów zawierających dimenhydrynat?
Stosowanie leku z dimenhydrynatem odradź pacjentowi, u którego występuje padaczka, ponieważ lek może powodować reakcje paradoksalne takie jak pobudzenie czy drgawki.
Jakie przewagi nad innymi lekami o tym samym wskazaniu ma dimenhydrynat?
W sprzedaży odręcznej na rynku dostępne są jeszcze preparaty z imbirem, rumiankiem lub witaminami z grupy B. Dimenhydrynat wykazuje przewagę nad tymi preparatami, ponieważ jako jedyny jest zarejestrowany jako lek, dzięki czemu jest większa pewność jego skuteczności w porównaniu do suplementów.
Jakie działania niepożądane ma dimenhydrynat?
W szczególności u dzieci ale również u dorosłych podczas stosowania dimenhydrynatu mogą wystąpić reakcje paradoksalne takie jak pobudzenie, zaburzenia snu, niepokój czy drżenia [3].
W jakie istotne interakcje z innymi lekami wchodzi dimenhydrynat?
Leku nie należy łączyć z alkoholem, środkami uspokajającymi oraz nasennymi gdyż może dojść do nasilenia działania sedacyjnego i wystąpienia takich objawów jak: senność, zaburzenia koncentracji czy zawroty głowy.
Jakie produkty komplementarne można polecić pacjentom stosującym dimenhydrynat?
Dodatkowo możesz polecić preparat na bazie imbiru, rumianku i witamin z grupy B (Anaketon). Witamina B6 jest skuteczna na nudności i wymioty występujące w ciąży. W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu po zakończeniu 3-dniowej terapii witaminą B6 u pacjentek ciężarnych wymioty wystąpiły u 8 z 31 pacjentek, w porównaniu do pacjentek przyjmujących placebo, u których wymioty wystąpiły u 15 z 28 pacjentek [4].
Piśmiennictwo
- Teva (2010). ChPL Aviomarin; Gedeon Richter (2022). ChPL Efektan⬏
- Teva (2010). ChPL Aviomarin⬏
- de Leon, J., & Nikoloff, D. M. (2008). Paradoxical excitation on diphenhydramine may be associated with being a CYP2D6 ultrarapid metabolizer: three case reports. CNS spectrums, 13(2), 133–135. https://doi.org/10.1017/s109285290001628x⬏
- Sahakian, V., Rouse, D., Sipes, S., Rose, N., & Niebyl, J. (1991). Vitamin B6 is effective therapy for nausea and vomiting of pregnancy: a randomized, double-blind placebo-controlled study. Obstetrics and gynecology, 78(1), 33–36.⬏