Transkrypcja:
Cześć tu Bartosz Futera, witam w programie Pogadanki Farmaceutyczne. Dzisiaj dowiecie się jakich informacji udzielić pacjentowi i na co powinien uważać przyjmując donepezil. Zapraszam!
Niemiecki psychiatra i neuropatolog Alois Alzheimer w 1906 roku jako pierwszy opisał otępienie z charakterystycznymi zmianami patologicznymi w mózgu. Nazwa „Choroba Alzheimera” została oficjalnie przyjęta dopiero w 1967 roku, na kongresie lekarzy w Lozannie. Już wczesne badania nad chorobą ujawniły znaczącą redukcję w wydzielaniu acetylocholiny do przestrzeni międzysynaptycznej u chorych. Zaobserwowano, że zmianom tym towarzyszy utrata neuronów cholinergicznych i upośledzenie transmisji cholinergicznej. Zaburzenia pamięci i innych funkcji poznawczych uznano za pokłosie postępującego zwyrodnienia neuronów cholinergicznych w przodomózgowiu, hipokampie i korze mózgowej. Powyższe obserwacje stały się podstawą do poszukiwania substancji usprawniających transmisję w układzie cholinergicznym. Pierwszym inhibitorem acetylocholinoesterazy, enzymu odpowiedzialnego za rozkład acetylocholiny do reszty kwasu octowego i choliny, była fizostygmina. Fizostygmina jednak z uwagi na niekorzystny profil bezpieczeństwa nie została wdrożona do lecznictwa, na stałe do leczenia choroby Alzheimera weszły natomiast trzy leki: donepezil w tysiąc dziewięćset dziewięćdziesiątym szóstym roku, rywastygmina rok później i galantamina w dwutysięcznym roku. Wszystkie te związki hamują w sposób odwracalny cholinoesterazy. Obecnie, w Polsce dostępny jest donepezil w postaci tabletek powlekanych i tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej oraz rywastygmina w postaci kapsułek, tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej i systemów transdermalnych.
Donepezil wskazany jest w leczeniu objawowym łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera. Lek podwyższa stężenia acetylocholiny w ośrodkowym układzie nerwowym, hamując jej rozpad przez acetylocholinoesterazę. Donepezil jest swoistym i odwracalnym inhibitorem acetylocholinoesterazy, hamuje enzym zlokalizowany w zakończeniach nerwowych tysiąc razy silniej niż butyrylocholinoesterazę znajdującą się poza ośrodkowym układem nerwowym.
Przejdźmy jednak teraz do sedna – jakie informacje warto przekazać pacjentowi przy każdym wydaniu preparatu z apteki, o czym poinformować w razie dodatkowych pytań?
Donepezil jest lekiem stosowanym w leczeniu objawów demencji u chorych na Alzheimera, czyli utraty pamięci, dezorientacji i zmian w zachowaniu. Należy do grupy leków zwanych inhibitorami acetylocholinesterazy. Lek ma za zadanie złagodzić objawy choroby i możliwie ustabilizować jej postępujący charakter. U chorych na Alzheimera leczenie spowalnia narastanie otępienia i powinno być rozpoczęte jak najwcześniej. Donepezil jest skuteczny w łagodnej i średnio ciężkiej postaci choroby.
Donepezil należy przyjmować doustnie, wieczorem, tuż przed snem, raz na dobę. Jeżeli pacjent rozpoczyna leczenie, początkowa dawka wynosi 5 miligramów na dobę i należy ją podawać przez co najmniej jeden miesiąc. Po ocenie klinicznej skuteczności leczenia, lekarz może zwiększyć dawkę leku do 10 miligramów podawaną raz na dobę.
Warto zaznaczyć, że w początkowym okresie stosowania leku, pacjent może skarżyć się na działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego – nudności, wymioty i biegunki oraz uczucie zmęczenia, kurcze mięśni, bezsenność. W większości przypadków są to objawy przemijające. Podczas przyjmowania donepezilu mogą u chorego wystąpić również zaburzenia psychiczne: omamy, pobudzenie, agresywne zachowanie i koszmary nocne. Te działania niepożądane ustępowały po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.
Przedawkowanie donepezilu jest bardzo niebezpieczne, może prowadzić do przełomu cholinergicznego, charakteryzującego się silnymi nudnościami, wymiotami, wzmożonym ślinieniem i potliwością, bradykardią, niedociśnieniem tętniczym, depresją oddechową, zapaścią i drgawkami. Możliwy jest wzrost osłabienia mięśni, mogący doprowadzić do zgonu. Dlatego też, leczenie donepezylem można rozpocząć tylko wtedy, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta.
W przypadku pominięcia dawki leku, pacjent nie powinien przyjmować podwójnej dawki kolejnego dnia. Nie odnotowano również objawów odstawiennych po nagłym zaprzestaniu leczenia.
Nadal nie ma leku przyczynowego w leczeniu choroby Alzheimera. Zastosowanie w terapii inhibitorów acetylocholinoesterazy oraz memantyny, pozwala na relatywną stabilizację poznawczą i złagodzenie objawów otępienia. Skuteczność inhibitorów acetylocholinoesterazy tłumaczy się pobudzaniem przez acetylocholinę receptorów muskarynowych M1, które aktywując kinazę białkową C, zwiększają aktywność α-sekretazy i zapobiegają w ten sposób powstawaniu płytek starczych. Leczenie objawowe może spowolnić przebieg choroby w przybliżeniu o 18 miesięcy. W przypadku braku skuteczności lub wystąpienia objawów niepożądanych lekarz może zastosować inny lek lub inną postać leku z tej samej grupy terapeutycznej. Leczenie podtrzymujące należy kontynuować tak długo jak utrzymuje się korzystne dla pacjenta działanie leków. Ocena korzyści terapeutycznych u pacjenta powinna być wykonywana regularnie.
