Ibuprofen należy do grupy nieselektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
Jak działa ibuprofen?
Ibuprofen wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Wynika ono z odwracalnego hamowania cyklooksygenaz (COX), które są enzymami odpowiedzialnymi za syntezę prostaglandyn, odgrywających istotną rolę w procesach homeostatycznych oraz patologicznych.
COX-1 odpowiada za syntezę prostaglandyn w wielu tkankach, między innymi w oskrzelach, przewodzie pokarmowym i nerkach. Te prostaglandyny mają działanie gastroprotekcyjne oraz odpowiadają za prawidłowy przepływ krwi przez nerki. COX-2 odpowiada za syntezę prostaglandyn prozapalnych, w miejscu zapalenia[1]. Działanie ibuprofenu wynika głównie z hamowania syntezy prostaglandyn prozapalnych PGE2 i PGI2, które nasilają powstawanie obrzęków, zwiększają przepuszczalność naczyń i promują napływ leukocytów. PGE2 jest również głównym mediatorem gorączki oraz wywołuje skurcz mięśni gładkich macicy.
Ibuprofen stosuje się w leczeniu bólu o nasileniu słabym do umiarkowanego, a efekt działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego utrzymuje się od 4-6 godzin.
Kiedy i jak wprowadzono do obrotu ibuprofen?
Ibuprofen wprowadzono do lecznictwa na początku lat 60. ubiegłego wieku. Brytyjska firma Boots, badając właściwości przeciwzapalne kwasu acetylosalicylowego, zaczęła testować inne pochodne kwasu karboksylowego. Po przebadaniu około 6 tysięcy związków odkryła substancję, której działanie przeciwzapalne było dwukrotnie silniejsze od kwasu acetylosalicylowego. Substancję tę początkowo nazwano Brufen, a firma opracowała metodę jej syntezy. W 1974 licencję na ibuprofen pozyskała amerykańska firma Upjohn, która wyprodukowała lek o nazwie Motrin. Ochrona patentowa wygasła w 1985 roku, co poskutkowało pojawieniem się leków generycznych na rynku[2].
Komu można polecić ibuprofen?
Leki zawierające ibuprofen możesz polecić:
- pacjentom z bólem głowy, w tym pacjentom z migreną,
- kobietom skarżącym się na bóle menstruacyjne,
- pacjentom z bólem zęba lub bólem po ekstrakcji zęba,
- dla niemowląt na ból towarzyszący ząbkowaniu,
- dla niemowląt, dzieci oraz pacjentów z gorączką, która towarzyszy infekcjom, przeziębieniu czy grypie,
- dla niemowląt, dzieci oraz pacjentów z gorączką będącą odczynem poszczepiennym,
- pacjentom skarżącym się na bóle mięśni, kości i stawów oraz nerwobóle.
Czy ibuprofen można polecić ciężarnej lub karmiącej?
Ibuprofen można polecić ciężarnej w II trymestrze do doraźnego stosowania, ale jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.
Ibuprofen można polecić kobiecie karmiącej, ponieważ w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego, nie odnotowano także szkodliwego wpływu na niemowlęta w trakcie krótkotrwałego leczenia ibuprofenem.
Od jakiego wieku można zarekomendować ibuprofen?
Leki zawierające ibuprofen można rekomendować powyżej 3. miesiąca życia.
Jak dobrać postać i moc?
Dobór postaci leku zależy od wieku pacjenta, jego preferencji oraz typu schorzenia.
Dla dzieci od 3. miesiąca życia wybierz postać zawiesiny o stężeniu 200 mg/5ml, ponieważ wyższe stężenie leku wymaga podania jego mniejszej ilości. Dla dzieci powyżej 4. roku życia oraz dorosłych możesz rekomendować postać tabletki lub kapsułki. Jeżeli występują trudności z podaniem postaci doustnej lub przy występujących wymiotach, zaproponuj lek w postaci czopków.
Pamiętaj, że dawkę ibuprofenu najbezpieczniej przeliczać na masę ciała dziecka, nie na jego wiek.
Powierzchniowe zastosowanie ibuprofenu w postaci maści czy plastrów pozwala ograniczyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, poleć te postaci pacjentom, którzy powinni unikać doustnego stosowania NLPZ.
Dawkę 600 mg (Ibum Supermax, Ibuprom Ultramax) zaproponuj pacjentom z nagłym, silnym bólem np. w momencie napadu migreny, bólu menstruacyjnego lub bólu zęba.
Jak dawkować ibuprofen?
Dawkowanie leków z ibuprofenem zależy od postaci leku oraz ilości substancji czynnej w preparacie.
Czopki
Czopki dostępne są w dawkach 60 mg, 125 mg (Ibufen, Ibum, Nurofen) oraz 200 mg (Ibufen). Ich dawkowanie pokazano w Tabeli poniżej.
| Masa ciała (wiek) | Dawka | Częstotliwość |
|---|---|---|
| 6–8 kg (3-9 miesięcy) | 60 mg | Co 6–8 godzin |
| 8–12,5 kg (9 miesięcy–2 lata) | 60 mg | Co 6 godzin |
| 12,5–17 kg (2–4 lat) | 125 mg | Co 6–8 godzin |
| 17–20,5 kg (4–6 lat) | 125 mg | Co 6 godzin |
| 20–29 kg (6–9 lat) | 200 mg | Co 8 godzin |
| 30–39 kg (10–12 lat) | 200 mg | Co 6 godzin |
| > 40 kg (powyżej 12 lat) | 200–400 mg | Co 4–6 godzin |
Syropy/zawiesiny
Płynne postaci ibuprofenu dostępne są w dawkach 100 mg/5 ml (Babyfen, Ibum, Ibuprom dla dzieci), 200 mg/5 ml (Ibufen dla dzieci forte, Ibum forte, Ibuprom dla dzieci forte, Nurofen forte) oraz 250 mg/5 ml (Kidofen Max). Dawkowanie zawiesin przedstawiono w Tabeli poniżej.
| Masa ciała (wiek) | Dawka | Częstotliwość |
|---|---|---|
| 5 – 7,6 kg (3 – 6 miesięcy) | 50 mg | 3 x na dobę |
| 7,7 – 9 kg (6 – 12 miesięcy) | 50 mg | 3 – x na dobę |
| 10 – 15 kg (1 – 3 lat) | 100 mg | 3 x na dobę |
| 16 – 20 kg (4 – 6 lat) | 150 mg | 3 x na dobę |
| 21 – 29 kg (7 – 9 lat) | 200 mg | 3 x na dobę |
| 30 – 40 kg (10 – 12 lat) | 300 mg | 3 x na dobę |
| >40 kg (powyżej 12 lat) | 300 – 400 mg | 3 – 4 x na dobę |
Tabletki/kapsułki
Tabletki oraz kapsułki dostępne są w dawkach 100 mg (Ibufen mini junior), 200 mg (Ibufen, Ibum, Ibuprom, IbuTeva, Nurofen), 400 mg (Ibuprom Max, IbuTeva Max, MIG, Nurofen Forte) oraz 600 mg (Ibum Supermax, Ibumax Forte, Ibuprom Ultramax). Ich dawkowanie zebrano w Tabeli:
| Masa ciała (wiek) | Dawka | Częstotliwość |
|---|---|---|
| 16 – 19 kg (4 – 6 lat) | 100 mg | Co 6 godzin |
| 20 – 29 kg (7 – 9 lat) | 100 – 200 mg | Co 8 godzin |
| 30 – 40 kg (10 – 12 lat) | 100 – 200 mg | Co 6 godzin |
| >40 kg (powyżej 12 lat) | 200 – 400 mg | Co 4 godziny |
| Dorośli | 600 mg | Co 6–8 godzin |
Maści
Ibuprofen do stosowania miejscowego dostępny jest w postaci kremów (Dolgit) oraz żeli (Ibuprom Sport żel) o stężeniu 50 mg/g. Należy nanieść na skórę pasek od 4 do 10 cm, (2–5 g maści, co odpowiada 100–250 mg ibuprofenu) i aplikować 3–4 razy na dobę.
Plastry
Plastry dostępne są w dawce 200 mg/plaster. Plastry można stosować powyżej 16. roku życia, naklejając 1 plaster na 24 h.
Jak długo można stosować ibuprofen?
Leki zawierające ibuprofen mogą być stosowane doraźnie, w pojedynczych dawkach lub jeżeli istnieje taka konieczność, w dawkach powtarzalnych co około 6 godzin.
Długość farmakoterapii zależy od rodzaju schorzenia. Jeżeli po stosowaniu ibuprofenu dłużej niż 3 dni pacjent nie odczuwa poprawy, skieruj go do lekarza w celu rozpoznania przyczyny dolegliwości.
Podczas stosowania leków OTC z ibuprofenem maksymalna dawka dobowa dla dzieci wynosi 30 mg na kg m.c., powyżej 12. roku życia maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg ibuprofenu.
W przypadku stosowania leków na receptę (Ibuprofen-Pabi, Ibuprofen AFL, Ibuprofen Hasco) maksymalna dawka dobowa wynosi 2400 mg.
Po jakim czasie pacjent odczuje, że ibuprofen działa?
W zależności od postaci leku, efekt działania przeciwbólowego czy przeciwgorączkowego pojawia się w przedziale od 30 do 60 minut od chwili podania leku[3].
Komu stanowczo odradzić stosowanie preparatów zawierających ibuprofen?
Odradź stosowanie ibuprofenu pacjentowi:
- z reakcją alergiczną po podaniu kwasu acetylosalicylowego (ASA) lub innych NLPZ w wywiadzie, ponieważ istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji alergicznej również na ibuprofen,
- z krwawieniem z przewodu pokarmowego w wywiadzie,
- z chorobą wrzodową żołądka i(lub) dwunastnicy, ponieważ stosowanie ibuprofenu zwiększa ryzyko wystąpienia lub nasilenia dolegliwości,
- z chorobą nerek, ponieważ ibuprofen może pogarszać funkcjonowanie nerek lub powodować ich uszkodzenia w wyniku hamowania protekcyjnych i regulujących przepływ krwi przez nerki prostaglandyn[1].
Leki na bazie ibuprofenu nie powinny być stosowane u dzieci z rozpoznaną ospą wietrzną, ponieważ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia powikłań skórnych tj. nadkażenia bakteryjnego lub powstawanie trudno gojących się ran[4].
Jakie przewagi ma ibuprofen nad innymi lekami o tym samym wskazaniu?
Ibuprofen wykazuje przewagę nad:
- paracetamolem, bo poza działaniem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym ma też działanie przeciwzapalne,
- paracetamolem, bo wykazuje lepsze działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe niż paracetamol w pierwszych 24 godzinach od podania, przy podobnym profilu bezpieczeństwa stosowania, w kolejnych dniach leczenia różnice nie są zauważalne[5],
- innymi lekami OTC z grupy NLPZ (diklofenak, ketoprofen, meloksykam, naproksen), bo jako jedyny może być stosowany poniżej 12. roku życia, a także posiada rejestrację do stosowania u niemowląt od 3. miesiąca życia,
- innymi lekami OTC z grupy NLPZ (diklofenak, ketoprofen, meloksykam, naproksen), bo jako jedyny dostępny jest w postaci zawiesiny i czopków, co umożliwia dobór odpowiedniego preparatu dla pacjentów, którzy mają trudności z połykaniem tabletek,
Jakie działania niepożądane ma ibuprofen?
W doraźnym leczeniu, dawkami dostępnymi OTC, ibuprofen wykazuje wysoki profil bezpieczeństwa[6].
Działania niepożądane ibuprofenu związane są głównie z hamowaniem COX-1, a co za tym idzie, hamowaniem syntezy prostaglandyn działających ochronnie na błony śluzowe przewodu pokarmowego[7].
Pacjentom stosującym ibuprofen dłużej niż 7 dni przekaż informację o możliwości wystąpienia dolegliwości ze strony układu pokarmowego. Poinformuj, aby w momencie zauważenia czarnych, smolistych stolców lub wystąpienia krwistych albo przypominających fusy po kawie wymiotów, przerwali stosowanie ibuprofenu i udali się niezwłocznie do lekarza.
W jakie istotne interakcje z innymi lekami wchodzi ibuprofen?
Wydając lek z ibuprofenem poinformuj:
- pacjentów stosującym jednocześnie kwas acetylosalicylowy (ASA), że najlepiej jest zachować 2 godziny odstępu pomiędzy przyjęciem ASA a podaniem ibuprofenu[8],
- pacjentów stale przyjmujących glikokortykosteroidy, że powinni unikać ibuprofenu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzeń górnego odcinka przewodu pokarmowego,
- pacjentów leczonych preparatami litu, że w przypadku stosowania leków z ibuprofenem powyżej 6 dni dochodzi do wzrostu stężenia litu w surowicy, co może skutkować ostrym zatruciem litem,
- pacjentów z nadciśnieniem, że ibuprofen wpływa na skuteczność leków stosowanych w nadciśnieniu i zaleć pacjentom z tej grupy częstsze kontrolowanie ciśnienia przy stosowaniu ibuprofenu dłużej niż 7 dni.
Jakie produkty komplementarne można polecić pacjentom stosującym ibuprofen?
W zależności od przyczyny stosowania ibuprofenu, pacjentom można dodatkowo polecić:
- inhibitory pompy protonowej (Bioprazol Max, Ortanol Max, Polprazol Max) – przy długotrwałym stosowaniu NLPZ, w celu ochrony błony śluzowej przewodu pokarmowego i zapobieganiu działaniom niepożądanym NLPZ,
- leki stosowane w leczeniu kaszlu suchego, mokrego, nieżytu nosa – podczas leczenia infekcji, w celu zahamowania objawów i poprawy komfortu pacjenta,
- szałwię, preparaty do płukania jamy ustnej z chlorheksydyną (Eludril) lub zawierające naturalne wyciągi o działaniu przeciwzapalnym (Dentosept) – jako dodatkowe leczenie przeciwbakteryjne lub zmniejszające obrzęk dziąsła dla pacjentów skarżących się na ból zęba lub po ekstrakcji zęba,
- leki o działaniu miejscowo znieczulającym (Dentinox, Bobodent) – jako alternatywną możliwość chwilowego uśmierzenia bólu dla ciężko ząbkujących niemowląt.
- Ngo, V. T. H., Bajaj, T. (2023). Ibuprofen. In StatPearls. StatPearls Publishing.⬏⬏
- Schlager N., Weisblatt J., Newton D.E. (2006) Chemical Compounds. Thomson Gale s. 9-13.⬏
- Moore, A. R., Derry, S., Straube, S., Ireson-Paine, J., Wiffen, P. J. (2014). Faster, higher, stronger? Evidence for formulation and efficacy for ibuprofen in acute pain. Pain, 155(1), 14–21. https://doi.org/10.1016/j.pain.2013.08.013⬏
- Quaglietta, L., Martinelli, M., Staiano, A. (2021). Serious infectious events and ibuprofen administration in pediatrics: a narrative review in the era of COVID-19 pandemic. Italian journal of pediatrics, 47(1), 20. https://doi.org/10.1186/s13052-021-00974-0⬏
- Tan, E., Braithwaite, I., McKinlay, C. J. D., Dalziel, S. R. (2020). Comparison of Acetaminophen (Paracetamol) With Ibuprofen for Treatment of Fever or Pain in Children Younger Than 2 Years: A Systematic Review and Meta-analysis. JAMA network open, 3(10), e2022398. https://doi.org/10.1001/jamanetworkopen.2020.22398⬏
- Rainsford K. D. (2009). Ibuprofen: pharmacology, efficacy and safety. Inflammopharmacology, 17(6), 275–342. https://doi.org/10.1007/s10787-009-0016-x⬏
- Bushra, R., Aslam, N. (2010). An overview of clinical pharmacology of Ibuprofen. Oman medical journal, 25(3), 155–1661. https://doi.org/10.5001/omj.2010.49⬏
- Awa, K., Satoh, H., Hori, S., Sawada, Y. (2012). Prediction of time-dependent interaction of aspirin with ibuprofen using a pharmacokinetic/pharmacodynamic model. Journal of clinical pharmacy and therapeutics, 37(4), 469–474. https://doi.org/10.1111/j.1365-2710.2011.01313.x⬏
Piśmiennictwo
