Cavinton

• Leczenie ostrych stanów niedokrwienia mózgu: napadowego, przemijającego niedokrwienia (ang. transient ischaemic attack, TIA) i udaru niedokrwiennego oraz stanów po udarze, gdy konieczne jest leczenie parenteralne.
• Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia w naczyniówce i siatkówce oka (np. zakrzepicy, niedrożności środkowej tętnicy lub żyły siatkówki).
• Leczenie starczego przytępienia słuchu pochodzenia naczyniowego lub spowodowanego toksycznym wpływem leków, innych rodzajów starczego przytępienia słuchu (samoistnego, w wyniku działania hałasu), choroby Meniere’a i szumów usznych.

1 ampułka 2 ml zawiera 10 mg winpocetyny (Vinpocetinum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: jedna ampułka o pojemności 2 ml zawiera 160 mg

sorbitolu (E 420), 20 mg alkoholu benzylowego i 2 mg sodu pirosiarczynu (E 223).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji

Bezbarwny do lekko zielonkawego

Dawkowanie

We wlewie kroplowym początkowa dawka dobowa wynosi zazwyczaj 20 mg (2 ampułki) rozcieńczone w 500 ml roztworu do wlewów. Dawkę można zwiększyć do 1 mg/kg mc. na dobę, w ciągu 2-3 dni, w zależności od tolerancji leku przez pacjenta.

Przeciętny czas trwania leczenia wynosi 10-14 dni, a zazwyczaj stosowana dawka dobowa dla pacjenta o masie ciała 70 kg wynosi 50 mg/dobę (5 ampułek w 500 ml roztworu do wlewów).

Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami wątroby lub nerek.

Po zakończeniu terapii dożylnej, zaleca się kontynuowanie leczenia produktem leczniczym Cavinton w postaci doustnej, w dawce 3 razy na dobę 1 tabletka produktu leczniczego Cavinton Forte (tabletki 10 mg) lub 3 razy na dobę 2 tabletki produktu leczniczego Cavinton (tabletki 5 mg).

Dzieci i młodzież

Produkt leczniczy nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci. Nie należy podawać produktu leczniczego dzieciom ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dla tej grupy wiekowej.

Sposób podawania

Produkt leczniczy należy podawać wyłącznie w powolnym wlewie kroplowym! (szybkość wlewu nie powinna przekraczać maks. 80 kropli/minutę).

Nie podawać produktu leczniczego we wstrzyknięciu domięśniowym.

Nie podawać dożylnie nierozcieńczonego produktu leczniczego.

Produkt leczniczy Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, można rozcieńczać fizjologicznymi płynami infuzyjnymi zawierającymi chlorek sodu lub glukozę. Roztwór do wlewów należy zużyć w ciągu 3 godzin od przygotowania.

• nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;
• ciąża;
• okres karmienia piersią;
• stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych;
• produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci ze względu na brak wystarczających danych z badań klinicznych w tej grupie wiekowej;
• ostra faza udaru krwotocznego;
• ciężka choroba niedokrwienna serca;
• ciężkie zaburzenia rytmu serca.

U osób z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne oraz u chorych z niemiarowością i zespołem wydłużonego odcinka QT lek można stosować po uważnym rozważeniu korzyści względem możliwego ryzyka terapii.

Zaleca się wykonywanie kontrolnych badań EKG u pacjentów z zespołem wydłużonego odcinka QT lub u osób jednocześnie przyjmujących leki, które powodują wydłużenie odcinka QT.

Substancje pomocnicze

Produkt leczniczy zawiera 160 mg sorbitolu w każdej ampułce. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol).

Pacjenci z dziedziczna nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Przed zastosowaniem tego produktu leczniczego u pacjentów z objawami z dziedzicznej nietolerancji fruktozy należy przeprowadzić szczegółowy wywiad.

Produkt leczniczy zawiera 20 mg alkoholu benzylowego w każdej ampułce. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Duże objętości alkoholu benzylowego z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna) należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Produkt leczniczy zawiera 2 mg pirosiarczynu sodu w każdej ampułce. Pirosiarczyn sodu może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ampułkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji, gdy winpocetynę podawano jednocześnie z lekami beta-adrenolitycznymi takimi jak kloranolol, pindolol i klopamid, ani z glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem czy hydrochlorotiazydem. W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasila hipotensyjne działanie α-metylodopy, dlatego podczas stosowania takiej terapii skojarzonej zaleca się systematyczną kontrolę ciśnienia krwi.

Należy zachować ostrożność podając winpocetynę jednocześnie z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy a także z lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi.

Stosowanie winpocetyny jest przeciwwskazane w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych.

Ciąża

Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym jej stężenie w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą, w tym wady rozwojowe u szczurów (patrz punkt 5.3).

W badaniach na zwierzętach, które otrzymywały duże dawki winpocetyny, w niektórych przypadkach zaobserwowano krwawienie z łożyska, a także poronienie, prawdopodobnie na skutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko.

Stosowanie winpocetyny jest przeciwwskazane w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych.

Karmienie piersią

Winpocetyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Badania ze znakowaną winpocetyną wykazały, że radioaktywność w mleku była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi.

W ciągu 1 godziny 0,25% podanej dawki winpocetyny przenika do mleka. Stosowanie u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane, ponieważ winpocetyna przenika do mleka kobiecego i brak jest wiarygodnych danych dotyczących jej wpływu na niemowlęta karmione piersią.

Nie przeprowadzono badań wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podanie winpocetyny w dawce 1 mg/kg mc. jest bezpieczne. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu dawek większych niż 1 mg/kg mc. i dlatego należy unikać podawania pacjentom takich dawek.

Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, oraz na właściwości reologiczne krwi.

Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Winpocetyna zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na + ) i wapniowe (Ca + ) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA.

Blokowanie kanału sodowego może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym. Winpocetyna nasila również neuroprotekcyjne działanie adenozyny.

Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródła energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy

na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca 2+ - kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.

Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozynotrifosforanu) i stosunek ATP/AMP (adenozynotrifosforanu do adenozyno-5`-monofosforanu) w mózgu, inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie wywiera ochraniający wpływ na mózg.

Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania oraz hamuje wychwyt adenozyny (która jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi) przez erytrocyty, przez co zwiększa ochronne działanie adenozyny na układ nerwowy. Ułatwia także transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.

Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy). Winpocetyna nie wywołuje tzw. efektu podkradania a nawet przeciwnie, zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi.

Po podaniu dożylnym (0,1-1mg/kg mc.) winpocetyna zwiększa przepływ krwi w tętnicy szyjnej wewnętrznej i tętnicy kręgowej, zmniejsza opór naczyniowy. Nasilenie przepływu krwi dotyczy głównie naczyń zwężonych. Zwiększanie dawki przedłuża czas działania.

Kwas askorbowy

Sodu pirosiarczyn (E 223)

Kwas winowy

Alkohol benzylowy

Sorbitol (E 420)

Woda do wstrzykiwań

Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji jest chemicznie niezgodny z heparyną, dlatego nie należy mieszać tych produktów leczniczych w tej samej strzykawce. Można jednak stosować jednoczesne leczenie produktami przeciwzakrzepowymi.

Ze względu na niezgodność produktu leczniczego Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, z roztworami do wlewów zawierającymi aminokwasy, nie należy mieszać tych produktów leczniczych.

5 lat

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Roztwór do wlewów należy zużyć w ciągu 3 godzin od przygotowania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

• Leczenie przewlekłej niewydolności krążenia mózgowego, w tym stany po udarze niedokrwiennym i otępienia naczyniopochodnego.
• Łagodzenie psychicznych i neurologicznych objawów niewydolności krążenia mózgowego.
• Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia w naczyniówce i siatkówce oka.
• Leczenie zaburzeń słuchu o podłożu naczyniowym.

Jedna tabletka zawiera 5 mg winpocetyny (Vinpocetinum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 140 mg w jednej tabletce.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka

Płaskie tabletki w kształcie dysku, ze ściętymi krawędziami białe lub prawie białe, o średnicy około 9 mm z wytłoczonym oznakowaniem „CAVINTON” na jednej stronie tabletki.

Dawkowanie

Stosuje się 1 do 2 tabletek (5-10 mg) trzy razy na dobę (15-30 mg).

Dawka podtrzymująca: 1 tabletka 3 razy na dobę.

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek.

Dzieci i młodzież

Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u dzieci ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dla tej grupy wiekowej.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletki należy przyjmować po posiłkach.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Ciąża.
• Karmienie piersią.
• Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych.
• Stosowanie u dzieci ze względu na brak wystarczających danych z badań klinicznych dla tej grupy wiekowej.
• Ostra faza udaru krwotocznego.
• Ciężka choroba niedokrwienna serca.
• Ciężkie zaburzenia rytmu serca.

Wydłużenie odstępu QT

Zaleca się wykonywanie kontrolnych badań EKG u pacjentów z zespołem wydłużonego odstępu QT lub u osób jednocześnie przyjmujących leki, które powodują wydłużenie odstępu QT.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Produkt leczniczy Cavinton zawiera laktozę jednowodną. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji, gdy winpocetynę podawano jednocześnie z lekami beta-adrenolitycznymi takimi jak kloranolol, pindolol i klopamid, ani z glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem czy hydrochlorotiazydem. W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasila hipotensyjne działanie α-metylodopy, dlatego podczas stosowania takiej terapii skojarzonej zaleca się systematyczną kontrolę ciśnienia krwi.

Należy zachować ostrożność podając winpocetynę jednocześnie z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, a także z lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi.

Stosowanie winpocetyny jest przeciwwskazane w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych.

Ciąża

Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym jej stężenie w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą, w tym wady rozwojowe u szczurów (patrz punkt 5.3).

W badaniach na zwierzętach, które otrzymywały duże dawki winpocetyny, w niektórych przypadkach zaobserwowano krwawienie z łożyska, a także poronienie, prawdopodobnie na skutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko.

Stosowanie winpocetyny jest przeciwwskazane w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych.

Karmienie piersią

Winpocetyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Badania ze znakowaną winpocetyną wykazały, że radioaktywność w mleku była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi.

W ciągu 1 godziny 0,25% podanej dawki winpocetyny przenika do mleka. Stosowanie u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane, ponieważ winpocetyna przenika do mleka kobiecego i brak jest wiarygodnych danych dotyczących jej wpływu na niemowlęta karmione piersią.

Nie przeprowadzono badań wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Długotrwałe podawanie winpocetyny w dawce dobowej 60 mg jest bezpieczne. Nawet jednorazowe doustne przyjęcie dawki 360 mg winpocetyny, czyli 6-krotnie większej dawki od dawki zalecanej w praktyce klinicznej nie spowodowało wystąpienia działań niepożądanych.

Mechanizm działania

Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, oraz na właściwości reologiczne krwi.

Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Winpocetyna zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na + ) i wapniowe (Ca 2+ ) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA.

Blokowanie kanału sodowego może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym. Winpocetyna nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny.

Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródła energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca 2+ - kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.

Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozytrifosforan) i stosunek ATP/AMP (adenozytrifosforanu do adenozyno-5`-monofosforanu) w mózgu, inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie wywiera ochraniający wpływ na mózg.

Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania oraz hamuje wychwyt adenozyny (która jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi) przez erytrocyty, przez co zwiększa ochronne działanie adenozyny na układ nerwowy. Ułatwia także transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.

Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy).

Winpocetyna nie wywołuje tzw. efektu podkradania, a nawet przeciwnie, zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi.

Krzemionka koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Talk

Skrobia kukurydziana

Laktoza jednowodna

Nie dotyczy.

5 lat

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.