Dissenten

Objawowe leczenie ostrej biegunki lub zaostrzenia biegunki przewlekłej.

Jedna tabletka zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu (Loperamidi hydrochloridum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletki.

Okrągłe białe płaskie tabletki z linią dzielącą.

Podanie doustne.

Tabletki należy popijać wodą.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci w wieku od 6 do 17 lat:

Początkowa dawka to 2 tabletki (4 mg) u dorosłych i 1 tabletka (2 mg) u dzieci, następnie 1 tabletka (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 8 tabletek (16 mg) u dorosłych. U dzieci dawka zależy od masy ciała (3 tabletki/20 kg), lecz nie powinna przekraczać maksymalnej dawki 8 tabletek na dobę.

Dawkę zmniejsza się, gdy stolce ulegną normalizacji. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia.

Nie stosować dłużej niż przez 2 dni.

Dzieci w wieku poniżej 6 lat:

Produkt leczniczy Dissenten jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Osoby w podeszłym wieku:

U osób w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ przeważająca część dawki produktu leczniczego jest metabolizowana, a metabolity oraz lek w postaci niezmienionej są wydalane z kałem.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w tej grupie pacjentów produkt leczniczy DISSENTEN należy stosować ostrożnie ze względu na spowolnienie metabolizmu pierwszego przejścia (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Produktu leczniczego Dissenten nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Nie można stosować produktu leczniczego Dissenten u pacjentów z:

• ostrą czerwonką, przebiegającą z gorączką i krwawieniem z odbytu,
• ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego, związanym ze stosowaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania,
• bakteryjnym zapaleniem jelita grubego, wywołanym przez inwazyjne szczepy z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter.

Stosowanie produktu leczniczego Dissenten jest przeciwwskazane we wszystkich przypadkach, w których nie jest wskazane zahamowanie perystaltyki jelit ze względu na ryzyko wystąpienia istotnych powikłań, w tym niedrożności jelita, okrężnicy olbrzymiej (megacolon) i ostrego rozdęcia okrężnicy (toxic megacolon).

Leczenie produktem leczniczym należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Leczenie biegunki chlorowodorkiem loperamidu jest leczeniem wyłączenie objawowym; z tego powodu właściwe jest zastosowanie leczenia przyczynowego, kiedy jest to możliwe.

Dissenten powinien być ostrożnie stosowany u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z alergią.

Jeśli objawy ostrej biegunki nie zmniejszą się po 2 dniach (48 godzinach) stosowania loperamidu lub jeśli wystąpią gorączka, krwawe stolce lub wzdęcia, należy przerwać podawanie leku, a pacjent wymaga konsultacji lekarza.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Loperamid jest w znacznym stopniu metabolizowany podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.

Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w tej grupie chorych chlorowodorek loperamidu należy stosować ostrożnie ze względu na spowolnienie metabolizmu pierwszego przejścia. Z tego powodu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy starannie obserwować, czy nie występują u nich jakiekolwiek objawy działania toksycznego na ośrodkowy układ nerwowy.

U pacjentów z AIDS, stosujących produkt leczniczy Dissenten z powodu biegunki, należy przerwać leczenie po wystąpieniu pierwszych objawów wzdęcia brzucha. Znane są pojedyncze doniesienia o występowaniu ostrego rozdęcia okrężnicy u chorych na AIDS leczonych loperamidem w przebiegu zarówno wirusowego, jak i bakteryjnego infekcyjnego zapalenia jelita grubego.

U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku, może wystąpić odwodnienie i utrata elektrolitów. W tych przypadkach postępowaniem z wyboru jest uzupełnienie odpowiednich płynów i elektrolitów.

Przedawkowanie produktu leczniczego Dissenten może prowadzić do zaparcia (patrz punkt 4.9).

Badania przedkliniczne wykazały, iż loperamid jest substratem P-glikoproteinowym.

Jednoczesne stosowanie loperamidu (dawki pojedyncza 16 mg) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteinowymi, skutkuje 2- do 3-krotnym zwiększeniem stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczna zależność farmakokinetycznej interakcji loperamidu przyjmowanego w rekomendowanych dawkach z inhibitorami P-glikoproteinowymi jest nieznana.

Jednoczesne podawanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, spowodowało 3- do 4-krotne zwiększeniem stężenia loperamidu w osoczu. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotny wzrost maksymalnego stężenia loperamidu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji osocza. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co sprawdzono z zastosowaniem testów psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami).

Jednoczesne podawanie loperamidu (dawka pojedyncza 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, spowodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Zwiększeniu temu nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono stosując pupilometrię.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania loperamidu z inhibitorami cytochromu P-450 (CYP450).

Jednoczesne podawanie loperamidu z desmopresyną podawaną doustnie skutkowało 3-krotnym zwiększeniem stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą ruchliwością przewodu pokarmowego.

Leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu a leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Jednoczesne stosowanie loperamidu z produktami leczniczymi spowalniającymi perystaltykę jelit (np. cholinolitykami) może nasilać działanie loperamidu.

Ciąża:

Pomimo braku dowodów na to, że chlorowodorek loperamidu posiada właściwości teratogenne lub embiotoksyczne, przed jego zastosowaniem w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, należy rozważyć spodziewane korzyści leczenia i potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią:

Małe ilości loperamidu mogą przenikać do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania loperamidu w okresie karmienia piersią.

W trakcie leczenia biegunki chlorowodorkiem loperamidu może wystąpić zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Z tego powodu należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Objawy

W przypadku przedawkowania, w tym także przedawkowania względnego wskutek zaburzeń czynności wątroby, mogą wystąpić następujące objawy: depresja ośrodkowego układu nerwowego (której objawami są: otępienie (stupor), nieprawidłowa koordynacja, senność, zwężenie źrenic, wzmożone napięcie mięśniowe, depresja oddechowa oraz zaparcie. Dzieci są bardziej wrażliwe na skutki przedawkowania chlorowodorku loperamidu niż dorośli. Z tego względu zaleca się, aby lek znajdował się poza zasięgiem dzieci, ponieważ przypadkowe spożycie, zwłaszcza u dzieci w wieku poniżej 4 lat, może wywołać zaparcie i zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego z sennością i zwolnieniem częstości oddechów. W takiej sytuacji dziecko należy poddać ścisłej obserwacji lekarskiej przez 48 godzin.

Leczenie

Postępowanie po przedawkowaniu obejmuje płukanie żołądka, prowokowanie wymiotów, zastosowanie środków przeczyszczających lub wlewki doodbytniczej.

W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania jako antidotum należy podać nalokson. Jeśli to konieczne, wykonuje się powtórne wstrzyknięcie naloksonu po 1 do 3 godzin od podania poprzedniej dawki; należy bardzo dokładnie monitorować pacjenta przez co najmniej 48 godzin, aby upewnić się, czy nie wystapiło u niego zaostrzenie objawów depresji ośrodkowego układu nerwowego.

Loperamid jest syntetyczną substancją o działaniu przeciwbiegunkowym do stosowania doustnego.

Hamuje wybiórczo aktywność perystaltyczną jelit w wyniku bezpośredniego działania na podłużne i okrężne mięśnie gładkie ściany jelita poprzez oddziaływanie na neuronalne mechanizmy cholinergiczne i niecholinergiczne.

Badania na izolowanych narządach wykazały, że loperamid w sposób zależny od dawki zmniejsza aktywność perystaltyki jelit oraz może hamować skurcze wywołane przez stymulację prądem lub podanie nikotyny i prostaglandyn. Dalsze badania farmakologiczne wykazały, że loperamid działa silniej niż difenoksylat, morfina lub kodeina, prowadząc do spowolnienia u myszy pasażu żołądkowo- jelitowego porcji węgla oraz zmniejsza u myszy i szczurów biegunkę wywołaną podaniem oleju rycynowego.

Loperamid stosowany u ludzi w dawkach terapeutycznych nie wywiera ogólnego działania opioidowego.

Magnezu stearynian

Celuloza mikrokrystaliczna

Nie dotyczy.

5 lat.

Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.