Finospir

Jedna tabletka zawiera 25 mg, 50 mg lub 100 mg spironolaktonu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Jedna tabletka zawiera laktozę jednowodną w ilości odpowiadającej 57 mg laktozy (tabletka 25 mg), 114 mg laktozy (tabletka 50 mg) lub 228 mg laktozy (tabletka 100 mg).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletki

Tabletki 25 mg: białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki ze ściętymi brzegami oraz linią podziału, o średnicy 7 mm, z kodem ORN85.

Tabletki 50 mg: białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki ze ściętymi brzegami oraz linią podziału, o średnicy 9 mm, z kodem ORN213.

Tabletki 100 mg: białe lub prawie białe, okrągłe, lekko wypukłe tabletki z linią podziału, o średnicy 11 mm, z kodem ORN352.

Tabletki można podzielić na równe dawki.

● leczenie przewlekłej skurczowej niewydolności serca (grupa III-IV NYHA) jako uzupełnienie standardowego leczenia

● leczenie obrzęków spowodowanych zespołem nerczycowym, gdy inne sposoby leczenia obrzęków nie przyniosły skutku, w szczególności w przypadku podejrzenia hiperaldosteronizmu ● leczenie puchliny brzusznej i obrzęków związanych z niewyrównaną marskością wątroby lub nadciśnieniem wrotnym i innymi chorobami wątroby, gdy inne sposoby leczenia obrzęków nie przyniosły skutku, w szczególności w przypadku podejrzenia hiperaldosteronizmu ● w leczeniu nadciśnienia tętniczego jako lek dodatkowy u pacjentów niereagujących dostatecznie na inne leki przeciwnadciśnieniowe

● pierwotny hiperaldosteronizm.

Leczenie dzieci należy prowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza pediatry. Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży są ograniczone (patrz punkty 5.1 i 5.2).

Dawkowanie

Dawkę dobową można przyjmować jednorazowo lub podzielić na dwie dawki. Tabletki powinny być przyjmowane z posiłkiem (w celu lepszego wchłaniania). Podczas leczenia należy monitorować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy (patrz punkt 4.4).

Dorośli:

● przewlekła niewydolność serca (NYHA klasa III do IV): Wstępna dawka u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (NYHA III do IV) i stężeniem potasu ≤ 5 mmol/L i kreatyniny w surowicy ≤ 220 mikromoli/L wynosi zazwyczaj 25 mg na dobę, w połączeniu ze standardowym leczeniem. Jeśli retencja płynów narasta lub utrzymuje się przez 8 tygodni po rozpoczęciu leczenia, a stężenie potasu nadal będzie wynosiło < 5 mmol/L, dawka spironolaktonu może zostać zwiększona do 50 mg raz na dobę. Stężenie potasu i kreatyniny musi być zbadane po tygodniu stosowania tej dawki. Jeśli stężenie potasu wzrośnie do 5,5 mmol/L lub stężenie kreatyniny wzrośnie powyżej 220 mikromoli/L, dawka spironolaktonu musi zostać zmniejszona do 25 mg co drugi dzień lub należy przerwać stosowanie leku.

Informacje na temat monitorowania stężenia potasu i kreatyniny w surowicy znajdują się w punkcie 4.4 Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności: „Hiperkaliemia u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca”.

● obrzęki: Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 25 mg do 100 mg na dobę. W ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 200 mg na dobę. W przypadku znacznych obrzęków, np. w przebiegu marskości wątroby, może być wskazane krótkotrwałe podawanie od 200 do 400 mg na dobę.

● leczenie nadciśnienia tętniczego: zazwyczaj stosowana dawka wynosi 50 do 100 mg na dobę.

Pełny efekt terapeutyczny jest zwykle uzyskiwany w ciągu około 2 tygodni, co należy uwzględnić podczas zmiany dawki.

● leczenie hiperaldosteronizmu pierwotnego: 100 do 400 mg na dobę przed operacją. Jeśli zabieg chirurgiczny nie będzie wykonywany, dawka leku powinna być zmniejszona do najniższej skutecznej dawki.

Osoby w podeszłym wieku:

● zazwyczaj nie ma konieczności zmiany dawkowania, o ile u pacjenta nie występuje niewydolność nerek lub wątroby.

Dzieci i młodzież:

● obrzęki u dzieci: Należy stosować dawkę początkową wynoszącą 1-3 mg spironolaktonu na kilogram masy ciała, podawaną w dawkach podzielonych. Dawkę należy dostosować w zależności od reakcji na leczenie oraz tolerancji (patrz punkty 4.3 i 4.4).

Leczenie dzieci należy prowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza pediatry. Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2)

Niewydolność nerek (patrz punkt 4.4):

● należy zachować ostrożność podczas stosowania spironolaktonu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny od 30 do 50 ml/min) ● spironolaktonu nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min).

Niewydolność wątroby (patrz punkt 4.4):

● metabolizm i wydalanie spironolaktonu ulegają opóźnieniu u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby modyfikacja dawki początkowej nie jest konieczna.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Stosowanie spironolaktonu jest przeciwwskazane u pacjentów dorosłych oraz u dzieci, u których występuje:

● nadwrażliwość na spironolakton lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1

● hiperkaliemia

● hiponatremia

● przełom nadnerczowy

● ostra i przewlekła niewydolność nerek, klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min ● bezmocz

● porfiria

Stosowanie spironolaktonu jest przeciwwskazane u dzieci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek.

Podczas stosowania leku Finospir stężenie elektrolitów w surowicy oraz czynność nerek powinny być systematycznie monitorowane.

Stosowanie produktów leczniczych, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię, równocześnie ze spironolaktonem może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii.

Ryzyko hiperkaliemii jest wyższe u osób w podeszłym wieku oraz u chorych z niewydolnością nerek lub wątroby, jak również podczas skojarzonego stosowania spironolaktonu i inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II (ARB) lub leków moczopędnych oszczędzających potas.

U tych pacjentów należy starannie monitorować stężenie potasu w surowicy krwi (patrz również punkt 4.5).

Hiperkaliemia może prowadzić do zgonu. Kluczowe jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca otrzymujących spironolakton. Należy unikać stosowania innych leków moczopędnych oszczędzających potas. Należy unikać stosowania doustnych suplementów potasu u pacjentów, u których stężenie potasu w surowicy wynosi > 3,5 mmol/L. Zaleca się oznaczanie stężenia potasu i kreatyniny tydzień po rozpoczęciu leczenia lub zwiększeniu dawki spironolaktonu, co miesiąc przez pierwsze 3 miesiące, co 3 miesiące przez rok a następnie co 6 miesięcy. Należy zakończyć lub przerwać leczenie w przypadku stężenia potasu w surowicy wynoszącego > 5 mmol/L lub kreatyniny > 220 mikromoli/L.

Nie zaleca się stosowania suplementów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub diety bogatej w potas, ze względu na ryzyko hiperkaliemii (patrz również punkt 4.5).

U pacjentów z marskością wątroby zgłaszano podczas leczenia spironolaktonem występowanie hipochloremicznej kwasicy metabolicznej z hiperkaliemią, pomimo prawidłowej czynności nerek.

Pacjenci z marskością wątroby oraz inni chorzy obarczeni ryzykiem kwasicy powinni być dokładnie monitorowani.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia pacjentów z cukrzycą z zaburzeniami czynności nerek.

Zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia wodobrzusza i niezmniejszanie masy ciała pacjenta o więcej niż 1 kg na dobę (ze względu na zwiększoną diurezę).

U pacjentów z wrzodami trawiennymi spironolakton może opóźniać gojenie się owrzodzeń, z tego względu powinien być stosowany jedynie po starannym rozważeniu.

U zwierząt eksperymentalnych spironolakton powodował lub stymulował wzrost nowotworu. Stosując produkt, należy wziąć to pod uwagę. Efekt ten może wynikać ze zmian hormonalnych o takim samym charakterze, jakie spironolakton wywołuje u ludzi (patrz punkt 5.3).

Dzieci i młodzież

Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, należy zachować ostrożność podczas stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas u dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym z łagodną niewydolnością nerek. (Stosowanie spironolaktonu jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, patrz punkt 4.3).

Substancje pomocnicze

Produkt Finospir zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Spironolakton zmniejsza ryzyko hipokaliemii wywoływane przez inne leki moczopędne, z tego względu, w razie konieczności, może być stosowany w terapii skojarzonej z innymi diuretykami.

Należy zachować ostrożność podczas znieczulania pacjentów stosujących spironolakton.

Spironolakton zmniejsza działanie noradrenaliny na układ krążenia. Działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie może ulec nasileniu.

Spironolakton wywiera działanie synergistyczne z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Równoczesne stosowanie suplementów potasu (preparatów mineralnych z potasem lub diety bogatej w zamienniki soli kuchennej zawierające potas), innych diuretyków oszczędzających potas, inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny, antagonistów aldosteronu, heparyny (w tym heparyny drobnocząsteczkowej) może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii (patrz punkt 4.4).

Skojarzenie spironolaktonu i inhibitora ACE jest możliwe u pacjentów z niewydolnością serca klasy III lub IV NYHA, jeśli wykazano jego skuteczność, a stężenie potasu i kreatyniny w surowicy jest ściśle monitorowane.

Równoczesne stosowanie suplementów potasu (preparatów mineralnych z potasem lub zamienników soli kuchennej zawierających potas), inhibitorów ACE, ARB lub innych diuretyków oszczędzających potas zwiększa ryzyko hiperkaliemii (patrz punkt 4.4).

Kwas acetylosalicylowy (ale nie w dawkach przeciwzakrzepowych) oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stosowane w skojarzeniu mogą opóźniać wydalanie metabolitów spironolaktonu, osłabiać jego działanie moczopędne i sprzyjać hiperkaliemii.

Skuteczność działania warfaryny może ulec zmniejszeniu podczas leczenia spironolaktonem.

Klirens digoksyny zmniejsza się, a okres półtrwania ulega wydłużeniu podczas leczenia spironolaktonem. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas skojarzonego podawania digoksyny i spironolaktonu, ponieważ spironolakton może również w pewnym stopniu powodować nieprawidłowe wyniki oznaczeń stężenia digoksyny w surowicy krwi.

Wydalanie litu może ulec zmianie podczas stosowania spironolaktonu, toteż zaleca się oznaczanie stężenia tego leku.

Takrolimus może powodować hiperkaliemię, która może ulec nasileniu pod wpływem spironolaktonu.

Podczas skojarzonego podawania tych leków należy dokładnie monitorować stężenie potasu w surowicy krwi.

Oprócz innych produktów leczniczych, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię, trimetoprim z sulfametoksazolem (kotrimoksazol) stosowany równocześnie ze spironolaktonem może powodować istotną klinicznie hiperkaliemię.

Metabolity spironolaktonu fluoryzują, toteż mogą powodować nieprawidłowe wyniki niektórych oznaczeń fluorymetrycznych (np. kortyzolu).

Spironolakton może zmniejszać stężenie mitotanu w osoczu u pacjentów z rakiem kory nadnerczy leczonych mitotanem i nie należy go stosować jednocześnie z mitotanem.

Spironolakton wiąże się z receptorem androgenowym i może zwiększać stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (ang. Prostate Specific Antygen, PSA) u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego, leczonych abirateronem. Nie zaleca się stosowania z abirateronem.

Ciąża

Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania spironolaktonu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, związany z antyandrogennym działaniem spironolaktonu (patrz punkt 5.3).

Diuretyki mogą powodować zmniejszenie perfuzji łożyska, a tym samym zaburzenie wzrostu wewnątrzmacicznego i dlatego nie są zalecane w standardowym leczeniu nadciśnienia tętniczego i obrzęków podczas ciąży.

Spironolakton nie powinien być stosowany w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią

Kanrenon (główny aktywny metabolit spironolaktonu), przenika do mleka ludzkiego. Nie ma wystarczających informacji na temat wpływu spironolaktonu na noworodki/niemowlęta. Nie należy stosować spironolaktonu w okresie karmienia piersią. Przy podejmowaniu decyzji odnośnie przerwania karmienia piersią lub przerwania/powstrzymania się od stosowania spironolaktonu, należy wziąć pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety.

Mogą pojawić się zawroty głowy lub zmęczenie, szczególnie na początku leczenia oraz po zmianie dawki. Może to upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ostre przedawkowanie spironolaktonu może powodować następujące objawy: zmęczenie, splątanie, wymioty, ataksję, zawroty głowy, wysypkę skórną i biegunkę. Przewlekłe przedawkowanie może prowadzić do hiperkaliemii i hiponatremii. Pojedyncza dawka 625 mg powodowała łagodne zatrucie, pomimo opróżnienia żołądka. Pomoc doraźna przy przedawkowaniu obejmuje podawanie węgla aktywnego, w razie konieczności wielokrotnie. Jeśli przedawkowanie miało miejsce niedawno, a przyjęto dużą ilość spironolaktonu, można rozważyć płukanie żołądka. Leczenie przedawkowania jest głównie objawowe i obejmuje monitorowanie czynności serca, równowagi elektrolitowej oraz czynności nerek. Nie ma swoistej odtrutki dla spironolaktonu.

Spironolakton jest kompetycyjnym antagonistą receptora aldosteronu; wiąże się on w sposób kompetycyjny z receptorami w kanalikach dystalnych nerki, zapobiegając syntezie białka kluczowego dla transportu jonów K + i Na + .

Spironolakton wywiera działanie moczopędne i oszczędzające potas, zwiększa wydalanie sodu i wody, zatrzymując jednocześnie potas i magnez. Spironolakton hamuje również w korze nadnerczy biosyntezę aldosteronu u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Efekt działania spironolaktonu zależy od aldosteronu: im wyższe stężenie aldosteronu w organizmie, tym skuteczniejsza jest odpowiedź na spironolakton.

Działanie spironolaktonu opiera się na efektach wywieranych przez lek macierzysty oraz aktywne metabolity, np. kanrenon. W przypadku nadmiernego wydzielania aldosteronu, np. z powodu marskości wątroby lub stosowania diuretyków, spironolakton zwiększa wydalanie sodu i wody, a zmniejsza wydalanie potasu. Jeżeli wydzielanie aldosteronu jest prawidłowe, efekt moczopędny i oszczędzający potas jest słaby. Stężenie glukozy, cholesterolu i triglicerydów we krwi pozostają niezmienione. Spironolakton wykazuje również działanie antyandrogenowe, hamując nieznacznie wiązanie się androgenów z ich receptorami oraz hamując 17-α-hydroksylazę, która odgrywa kluczową rolę w syntezie androgenów.

Przewlekła niewydolność serca: RALES (Randomized Aldactone Evaluation Study) było międzynarodowym, podwójnie ślepym badaniem, w którym udział wzięło 1663 pacjentów o frakcji wyrzutowej ≤ 35%, z niewydolnością serca klasy IV wg NYHA w ciągu 6 miesięcy przed randomizacją lub klasy II-IV w momencie randomizacji. Wszyscy pacjenci leczeni był diuretykiem pętlowym oraz inhibitorem ACE, o ile był dobrze tolerowany. Pacjenci, u których wyjściowe stężenie kreatyniny w surowicy wynosiło > 220 mikromol/L lub wzrosło ono w ostatnim czasie o 25%, bądź u których wyjściowe stężenie potasu wynosiło > 5,0 mmol/L, zostali wykluczeni z badania. Pacjenci byli randomizowani w stosunku 1:1 do grupy przyjmującej spironolakton 25 mg doustnie raz na dobę lub placebo. U pacjentów, którzy tolerowali dawkę dobową 25 mg, dawkę zwiększano do 50 mg zgodnie z zaleceniami klinicznymi. Pacjenci, którzy nie tolerowali dawki dobowej 25 mg, otrzymywali dawkę 25 mg co drugi dzień. Głównym punktem końcowym w RALES był czas do zgonu z jakiejkolwiek przyczyny. Badanie RALES zostało zakończone przedwcześnie, po średniej obserwacji wynoszącej 24 miesiące ze względu na znaczną poprawę przeżycia wykrytą w planowanej analizie przejściowej.

Spironolakton w porównaniu do placebo obniżał ryzyko zgonu o 30% (p < 0,001; 95% przedział ufności 18% do 40%). Spironolakton w porównaniu do placebo obniżał ryzyko śmierci sercowej, w szczególności nagłego zgonu sercowego i zgonu wynikającego z postępującej niewydolności serca o 31% (p < 0,001; 95% przedział ufności 18% do 42%).

Spironolakton obniżał także ryzyko hospitalizacji spowodowanej przyczynami sercowymi (definiowanymi jako pogarszająca się niewydolność serca, dusznica bolesna, komorowe zaburzenia rytmu serca lub zawał mięśnia sercowego) o 30% (p < 0,001 95% przedział ufności 18% do 41%).

W grupie stosującej spironolakton klasa NYHA na koniec badania poprawiła się u 41% pacjentów i pogorszyła u 38% w porównaniu do grupy placebo, w której poprawa wynosiła 33%, a pogorszenie 48% (p < 0,001).

Laktoza jednowodna

Skrobia kukurydziana

Powidon

Polisorbat 80

Olejek miętowy

Koloidalna krzemionka, bezwodna

Magnezu stearynian

Nie dotyczy.

3 lata.

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego.