Loperamid Dr. Max

Objawowe leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki.

U pacjentów z ileostomią produkt leczniczy może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz poprawy ich konsystencji.

Produkt leczniczy Loperamid Dr.Max jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 6 lat.

Jedna kapsułka zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku (Loperamidi hydrochloridum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Jedna kapsułka zawiera 130,0 mg laktozy jednowodnej Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Kapsułka twarda.

Twarde kapsułki żelatynowe (rozmiar „3”) z zielonym wieczkiem i szarym korpusem. Kapsułka zawiera biały lub prawie biały proszek.

Dawkowanie

Dorośli, młodzież (w wieku powyżej 12 lat) i dzieci w wieku powyżej 6 lat

Ostra biegunka: początkowa dawka to 2 kapsułki (4 mg) dla dorosłych i młodzieży oraz 1 kapsułka dla dzieci, a następnie 1 kapsułka (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu.

Przewlekła biegunka: początkowa dawka to 2 kapsułki (4 mg) na dobę dla dorosłych i młodzieży oraz 1 kapsułka (2 mg) dla dzieci. Początkową dawkę należy modyfikować aż do momentu uzyskania 1-2 zwartych stolców na dobę, co zazwyczaj osiąga się poprzez stosowanie dawki podtrzymującej od 1 do 6 kapsułek (2 mg – 12 mg) na dobę.

Pacjenci z ileostomią: dawka początkowa wynosi 2 kapsułki (4 mg) na dobę u dorosłych i młodzieży oraz 1 kapsułka dla dzieci. Ta początkowa dawka powinna być dostosowana do osiągnięcia 1-2 zwartych stolców na dobę, co zwykle osiąga się przy dawce podtrzymującej od 1 do 6 kapsułek (2 mg

• 12 mg) na dobę.

Dawka maksymalna w ostrej i przewlekłej biegunce oraz u pacjentów z ileostomią to 8 kapsułek (16 mg) na dobę dla dorosłych, u dzieci i młodzieży dawka musi być dostosowana do masy ciała (3 kapsułki/20 kg mc.), nie wolno jednak przekraczać 8 kapsułek na dobę.

Dzieci

Produkt leczniczy Loperamid Dr.Max nie jest wskazany do stosowania dla dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Osoby w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w tej grupie pacjentów, produkt Loperamid Dr.Max należy stosować ostrożnie z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę (patrz punkt 4.4).

Sposób podawania

Podanie doustne.

Kapsułki należy popić wodą.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Loperamid Dr.Max jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Produktu Loperamid Dr.Max nie należy stosować jako leczenia zasadniczego:

• u pacjentów z ostrą czerwonką, (która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką)
• u pacjentów z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelit
• u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelit spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami np. z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter
• u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania

Ogólnie produktu Loperamid Dr.Max nie należy stosować w przypadkach, w których należy unikać zwolnienia perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelit, rozszerzenia okrężnicy i toksycznego rozszerzenia okrężnicy.

Leczenie produktem Loperamid Dr.Max należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Leczenie biegunki produktem Loperamid Dr.Max jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, w razie potrzeby należy zastosować leczenie przyczynowe.

U pacjentów z ostrą biegunką, szczególnie u dzieci oraz u pacjentów osłabionych i w podeszłym wieku, może wystąpić odwodnienie i utrata elektrolitów. W tych przypadkach największe znaczenie ma odpowiednie uzupełnianie płynów i elektrolitów.

Jeżeli w ostrej biegunce w ciągu 48 godzin nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu Loperamid Dr.Max należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

U pacjentów z AIDS, leczonych produktem Loperamid Dr.Max z powodu biegunki, w razie wystąpienia pierwszych objawów wzdęcia brzucha należy przerwać podawanie produktu. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach zaparć ze zwiększonym ryzykiem toksycznego rozszerzenia okrężnicy u pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie, leczonych loperamidu chlorowodorkiem.

Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów produkt leczniczy należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. U tych pacjentów istnieje możliwość względnego przedawkowania, które może prowadzić do toksyczności względem ośrodkowego układu nerwowego (OUN).

W przypadku przedawkowania odnotowano zdarzenia kardiologiczne, w tym wydłużenie odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, a także zaburzenia rytmu serca (Torsade de pointes). Niektóre z tych przypadków były śmiertelne (patrz punkt 4.9). Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Pacjenci nie powinni przekraczać zalecanej dawki oraz zalecanego czasu leczenia.

Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej, produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny.

Jednoczesne podawanie loperamidu (w dawce 16 mg) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu.

Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach, nie jest znane.

Jednoczesne podanie loperamidu (w dawce 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało trzy- lub czterokrotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej

więcej dwukrotnie. Skojarzone podawanie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało czterokrotny wzrost szczytowego stężenia loperamidu i trzynastokrotny wzrost całkowitej ekspozycji osocza.

Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co sprawdzono z zastosowaniem testów psychomotorycznych (np. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami Digit Symbol Substitution Test).

Jednoczesne podanie loperamidu (dawka 16 mg) oraz ketakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało pięciokrotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono, stosując pupilometrię.

Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało trzykrotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku ze mniejszą motoryką przewodu pokarmowego.

Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Ciąża

Chociaż nic nie wskazuje na to, że loperamid ma właściwości teratogenne lub embriotoksyczne, przed podaniem loperamidu w czasie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, należy wziąć pod uwagę oczekiwane korzyści terapeutyczne w stosunku do możliwych zagrożeń.

Stosowanie leku podczas ciąży nie jest zalecane. Kobietom w ciąży zaleca się konsultację się z lekarzem dotyczącą odpowiedniego leczenia.

Karmienie piersią

Niewielkie ilości loperamidu mogą pojawić się w mleku kobiecym. Dlatego też nie zaleca się stosowania loperamidu w okresie karmienia piersią.

Kobietom w ciąży lub karmiącym piersią zaleca się konsultację się z lekarzem dotyczącą odpowiedniego leczenia.

Mogą pojawić się zmęczenie, zawroty głowy lub senność podczas leczenia objawów biegunki loperamidem. Dlatego też wskazane jest zachowanie zwiększonej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Objawy

W przypadku przedawkowania (także przedawkowania względnego związanego z zaburzeniem czynności wątroby) mogą wystąpić następujące objawy: zahamowanie czynności OUN (otępienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, senność, zwężenie źrenic, nadmierne napięcie mięśniowe i depresja oddechowa), zatrzymanie moczu i niedrożność jelit. Dzieci mogą być bardziej, niż dorośli, wrażliwe na toksyczne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy.

U osób po przedawkowaniu loperamid obserwowano zdarzenia sercowe, takie jak wydłużenie odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, zaburzenia rytmu serca (Torsade de pointes), inne poważne zaburzenia rytmu komorowego, zawał serca i omdlenia (patrz punkt 4.4). Zgłaszano również przypadki zgonów. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów.

Leczenie

W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania, jako antidotum można podać nalokson.

Ponieważ czas działania loperamidu jest dłuższy, niż naloksonu (może wynosić 1 do 3 godzin), może być potrzebne powtórne podanie naloksonu. Z tego względu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską przynajmniej przez 48 godzin w celu wczesnego wykrycia ewentualnych objawów zahamowania czynności OUN.

Mechanizm działania

Loperamid wiąże się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita. W następstwie tego hamuje uwalnianie acetylocholiny i prostaglandyn, zmniejszając tym samym perystaltykę i wydłużając czas pasażu treści pokarmowej w jelitach. Loperamid zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia (parcie na stolec).

Ze względu na duże powinowactwo loperamidu do ściany jelita i duży stopień metabolizmu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę (first-pass metabolism), loperamid prawie wcale nie przenika do krążenia ogólnego.

Laktoza jednowodna

Skrobia kukurydziana

Talk

Magnezu stearynian

Otoczka kapsułki Wieczko:

Żelaza tlenek żółty (E172)

Błękit brylantowy FCF (E133)

Tytanu dwutlenek (E171)

Sodu laurylosiarczan

Żelatyna

Woda oczyszczona

Otoczka kapsułki Korpus:

Żelaza tlenek żółty (E172)

Żelaza tlenek czarny (E172)

Żelaza tlenek czerwony (E172)

Tytanu dwutlenek (E171)

Sodu laurylosiarczan

Żelatyna

Woda oczyszczona

Nie dotyczy.

3 lata

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

2022-05-12