Loperamide Grindeks

Objawowe leczenie ostrej biegunki u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

Każda kapsułka zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda kapsułka zawiera 95 mg laktozy (w postaci jednowodnej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Kapsułka, twarda.

Twarde kapsułki żelatynowe nr 3 (około 16 mm na 6 mm) z różowym korpusem i ciemnozielonym wieczkiem, zawartość - biały proszek.

Dawkowanie

Dorośli

Dawka początkowa to 2 kapsułki (4 mg), a następnie 1 kapsułka (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu. Całkowita dawka dobowa nie powinna być większa niż 6 kapsułek (12 mg).

Młodzież w wieku powyżej 12 lat

Dawka początkowa to 2 kapsułki (4 mg), a następnie 1 kapsułka (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 4 kapsułek (8 mg).

Dzieci w wieku poniżej 12 lat

Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.8).

Dla dzieci w wieku 2-12 lat bardziej odpowiednie mogą być inne produkty lecznicze zawierające loperamid, o innej postaci farmaceutycznej (np. roztwór doustny) i mniejszej mocy. Stosowanie u dzieci w wieku 2-12 lat nie jest dozwolone bez zalecenia lekarza. Dzieci w wieku poniżej 2 lat, patrz punkt 4.3.

Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 48 godzin.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Zaburzenia czynności nerek

Nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby

Chociaż nie są dostępne dane farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u takich pacjentów należy stosować loperamidu chlorowodorek z ostrożnością ze względu na zmniejszony metabolizm pierwszego przejścia (patrz punkt 4.4).

Sposób podawania

Do stosowania doustnego.

Kapsułki Loperamide Grindeks należy połykać w całości, popijając płynem. Kapsułek nie należy żuć ze względu na gorzki smak. Kapsułki można przyjmować o dowolnej porze w ciągu dnia z jedzeniem lub bez jedzenia.

‒ Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

‒ Loperamidu chlorowodorku nie wolno stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

‒ Loperamidu chlorowodorek nie może być stosowany jako terapia podstawowa:

‒ u pacjentów z ostrą czerwonką, której towarzyszy wysoka gorączka i krew w stolcu;

‒ u pacjentów z ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego;

‒ u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego związanym ze stosowaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania;

‒ u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelit wywołanym przez organizmy inwazyjne, takie jak Salmonella, Shigella i Campylobacter.

Loperamidu chlorowodorek nie może być stosowany w stanach, w których zahamowanie perystaltyki może być szkodliwe (np. niedrożność jelit, podniedrożność jelit, rozszerzenie okrężnicy, toksyczne rozszerzenie okrężnicy itp.). Loperamidu chlorowodorek należy niezwłocznie odstawić w przypadku wystąpienia zaparcia, rozdęcia brzucha lub rozwoju niedrożności jelit.

Pacjentom należy zalecić natychmiastową konsultację z lekarzem w przypadku uformowanego i nadzwyczajnie twardego stolca lub w przypadku, gdy pacjent przestanie mieć wypróżnienia podczas leczenia tym produktem leczniczym.

Leczenie nie zastępuje leczenia przeciwbakteryjnego w biegunce zakaźnej.

Pacjentom należy zalecić przerwanie leczenia i konsultację z lekarzem w ostrej biegunce, jeśli w ciągu 48 godzin nie nastąpi poprawa kliniczna.

Leczenie biegunki loperamidu chlorowodorkiem jest wyłącznie objawowe. W każdym przypadku, gdy możliwe jest ustalenie etiologii leżącej u podstaw choroby, w razie konieczności należy zastosować specyficzne leczenie. Priorytetem w ostrej biegunce jest zapobieganie lub odwrócenie niedoboru płynów i elektrolitów. W przypadku odwodnienia najważniejszym działaniem jest zastosowanie odpowiedniej terapii zastępczej płynami i elektrolitami. Jest to szczególnie ważne u małych dzieci oraz u pacjentów osłabionych i pacjentów w podeszłym wieku z ostrą biegunką. W przypadku odwodnienia pacjent może mieć zawroty głowy i zacząć wymiotować. Suchość w jamie ustnej również może być oznaką odwodnienia.

U pacjentów z AIDS leczonych tym produktem leczniczym z powodu biegunki należy przerwać terapię przy najwcześniejszych objawach wzdęcia brzucha. Istnieją doniesienia o toksycznym rozdęciu

okrężnicy u pacjentów z AIDS z zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez patogeny wirusowe, jak i bakteryjne, leczonych loperamidu chlorowodorkiem.

Chociaż nie są dostępne dane farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, loperamidu chlorowodorek należy stosować u takich pacjentów z ostrożnością ze względu na zmniejszony metabolizm pierwszego przejścia. Ten produkt leczniczy należy stosować ze zwiększoną ostrożnością przez pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ względne przedawkowanie może prowadzić do toksyczności dla OUN.

W związku z przedawkowaniem zgłaszano zdarzenia kardiologiczne, w tym wydłużenie odstępu QT i zespołu QRS oraz torsades de pointes. Niektóre przypadki zakończyły się śmiercią (patrz punkt 4.9).

Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Pacjenci nie powinni stosować dawki większej niż zalecana i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia.

Substancje pomocnicze

Pacjentów należy poinformować, że każda kapsułka produktu leczniczego Loperamide Grindeks zawiera 95 mg laktozy. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczncizego.

Dane niekliniczne wykazały, że loperamid jest substratem glikoproteiny P. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w dawce pojedynczej) z chinidyną lub rytonawirem (inhibitory glikoproteiny P) wykazało 2 do 3-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tej interakcji farmakokinetycznej z inhibitorami glikoproteiny P, gdy loperamid jest podawany w zalecanych dawkach (2 do 16 mg na dobę), nie jest znane.

Jednoczesne podawanie loperamidu (4 mg w dawce pojedynczej) i itrakonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 3 do 4-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. W tym samym badaniu inhibitor CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu około 2-krotnie.

Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotne zwiększenie maksymalnego stężenia loperamidu w osoczu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji w osoczu. Tym wzrostom nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, co sprawdzono poprzez testy psychomotoryczne (takie jak subiektywna ocena senności i test zastępowania cyfr symbolami).

Jednoczesne podanie loperamidu (16 mg w dawce pojedynczej) i ketokonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, spowodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Wzrost ten nie był związany ze zwiększonym działaniem farmakodynamicznym mierzonym za pomocą pupilometrii.

Należy się spodziewać, że produkty lecznicze o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu chlorowodorku, a leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą osłabiać jego działanie.

Loperamid może wchodzić w interakcje z sakwinawirem, zielem dziurawca zwyczajnego i kozłkiem lekarskim.

Ciąża

Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania loperamidu chlorowodorku u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania loperamidu chlorowodorku w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze.

Karmienie piersią

Małe ilości loperamidu mogą przenikać do mleka matki. Dlatego nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego w okresie karmienia piersią.

Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny skonsultować z lekarzem stosowanie tego produktu leczniczego.

Produkt leczniczy Loperamide Grindeks ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas leczenia biegunki loperamidu chlorowodorkiem może wystąpić zmęczenie, zawroty głowy lub senność, dlatego zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac.

Objawy

W przypadku przedawkowania (w tym względnego przedawkowania z powodu zaburzeń czynności wątroby) może wystąpić depresja OUN (osłupienie, zaburzenia koordynacji, senność, mioza, hipertonia mięśniowa i depresja oddechowa), suchość w jamie ustnej, dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, wymioty, zaparcia, zatrzymanie moczu i niedrożność jelit.

Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na działanie na OUN w porównaniu do dorosłych.

U osób, które przedawkowały loperamid (zgłaszano dawki od 40 mg do 792 mg), obserwowano zdarzenia kardiologiczne, takie jak wydłużenie odstępu QT i zespołu QRS i (lub) inne poważne komorowe zaburzenia rytmu (w tym torsades de pointes), zatrzymanie akcji serca i omdlenie (patrz

punkt 4.4). Zgłaszano również przypadki zgonów. Przedawkowanie może ujawnić istniejący zespół Brugadów.

Leczenie

W przypadku przedawkowania należy rozpocząć monitorowanie EKG pod kątem wydłużenia odstępu QT.

W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania ze strony OUN, jako antidotum można podać nalokson. Ponieważ czas działania loperamidu jest dłuższy niż czas działania naloksonu (1 do 3 godzin), może być wskazane powtórne leczenie naloksonem. Dlatego należy ściśle monitorować pacjenta przez co najmniej 48 godzin w celu wykrycia ewentualnej depresji OUN.

Mechanizm działania

Loperamid wiąże się z receptorem opioidowym w ścianie jelita, zmniejszając perystaltykę propulsywną, zwiększając czas pasażu jelitowego poprzez hamowanie uwalniania acetylocholiny i prostaglandyn. Loperamid zwiększa wchłanianie wody i elektrolitów, zwłaszcza w jelicie krętym.

Loperamid zwiększa również napięcie zwieracza odbytu, co pomaga ograniczyć nietrzymanie stolca i uczucie parcia.

Ze względu na duże powinowactwo do ściany jelita i duży metabolizm pierwszego przejścia, loperamid prawie nie wchodzi do krążenia ogólnoustrojowego.

Laktoza jednowodna

Skrobia kukurydziana

Magnezu stearynian (E572)

Osłonki kapsułek: Żelatyna (E441)

Tytanu dwutlenek (E171)

Żelaza tlenek czerwony (E172)

Żelaza tlenek żółty (E172)

Błękit brylantowy FCF (E133)

Nie dotyczy.

3 lata

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

11/2024