Metazydyna

Trimetazydyna jest wskazana u dorosłych w terapii skojarzonej w objawowym leczeniu pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane.

1 tabletka zawiera 20 mg trimetazydyny dichlorowodorku (Trimetazidini dihydrochloridum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 0,05 mg czerwieni koszenilowej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz: punkt 6.1.

Tabletki powlekane.

Tabletki barwy czerwonej, okrągłe, obustronnie wypukłe, gładkie.

Dawka wynosi jedną tabletkę 20 mg trimetazydyny (w postaci dichlorowodorku) trzy razy na dobę, podczas posiłków.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min; patrz punkty 4.4 i 5.2), zalecana dawka wynosi 1 tabletkę 20 mg dwa razy na dobę, tzn. raz rano i raz wieczorem, podczas posiłków.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku ekspozycja na trimetazydynę może być zwiększona wskutek związanego z wiekiem pogorszenia czynności nerek (patrz punkt 5.2). U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) zalecana dawka wynosi 1 tabletkę 20 mg dwa razy na dobę, tzn. raz rano i raz wieczorem, podczas posiłków.

Ustalanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności trimetazydyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).

Produkt leczniczy Metazydyna nie służy do leczenia napadów dławicy piersiowej, ani też leczenia początkowego niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego. Nie należy stosować produktu leczniczego Metazydyna w okresie poprzedzającym hospitalizację ani też na jej początku.

W przypadku napadu dławicy piersiowej należy rozważyć wykonanie koronarografii oraz dostosować sposób leczenia (leczenie farmakologiczne i możliwość wykonania rewaskularyzacji).

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml/min.) nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Metazydyna.

Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), co należy systematycznie sprawdzać, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadkach budzących wątpliwości pacjentów należy skierować do neurologa w celu odpowiedniego zbadania.

Wystąpienie zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód, powinny prowadzić do definitywnego odstawienia trimetazydyny.

Przypadki te występują rzadko i są zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Większość pacjentów wyzdrowiała w ciągu 4 miesięcy po odstawieniu trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż przez 4 miesiące po odstawieniu leku, potrzebna jest ocena neurologa.

Ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs)

W związku z leczeniem trimetazydyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs, ang. severe cutaneous adverse reactions), w tym reakcję na lek z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS, ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms) oraz ostrą uogólnioną osutkę krostkową (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. W momencie przepisywania leku należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle obserwować w celu wykrycia reakcji skórnych. Jeżeli wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na te reakcje, należy natychmiast odstawić trimetazydynę i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (w stosownych przypadkach).

Może dochodzić do upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe (patrz punkt 4.8).

Należy zachować ostrożność podczas przepisywania trimetazydyny pacjentom, u których można spodziewać się zwiększonej ekspozycji:

• z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (patrz punkty 4.2 i 5.2);
• w podeszłym wieku powyżej 75 lat (patrz punkt 4.2).

Lek zawiera czerwień koszenilową (E 124), która może powodować reakcje alergiczne.

Metazydyna zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za ‘wolny od sodu’.

Sportowcy

Lek ten zawiera substancję czynną, która może dawać pozytywną reakcję w testach antydopingowych.

Nie stwierdzono występowania interakcji z innymi lekami lub substancjami.

W badaniach doświadczalnych na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego lub pośredniego toksycznego wpływu trimetazydyny na reprodukcję, jednak nie wykonano odpowiednio liczebnych, kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, dlatego nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia wad rozwojowych u płodu. Nie należy stosować leku Metazydyna podczas ciąży, ponieważ nie ustalono w pełni bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży.

Nie wiadomo czy lek przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć toksycznego wpływu na noworodka/dziecko karmione piersią. Nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią.

W badaniach doświadczalnych na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego lub pośredniego toksycznego wpływu trimetazydyny na reprodukcję, jednak nie wykonano odpowiednio liczebnych, kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, dlatego nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia wad rozwojowych u płodu. Nie należy stosować leku Metazydyna podczas ciąży, ponieważ nie ustalono w pełni bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży.

Nie wiadomo czy lek przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć toksycznego wpływu na noworodka/dziecko karmione piersią. Nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią.

W badaniach doświadczalnych na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego lub pośredniego toksycznego wpływu trimetazydyny na reprodukcję, jednak nie wykonano odpowiednio liczebnych, kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, dlatego nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia wad rozwojowych u płodu. Nie należy stosować leku Metazydyna podczas ciąży, ponieważ nie ustalono w pełni bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży.

Nie wiadomo czy lek przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć toksycznego wpływu na noworodka/dziecko karmione piersią. Nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią.

W badaniach klinicznych trimetazydyna nie wykazywała działania hemodynamicznego, jednak po wprowadzeniu produktu do obrotu obserwowano przypadki zawrotów głowy i senności (patrz punkt 4.8), co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Dostępne są ograniczone informacje na temat przedawkowania trimetazydyny. Leczenie powinno być objawowe.

Mechanizm działania

Zachowując metabolizm energetyczny w komórkach narażonych na niedotlenienie lub niedokrwienie, trimetazydyna zapobiega spadkowi wewnątrzkomórkowego poziomu ATP, zapewniając tym samym prawidłowe funkcjonowanie pomp jonowych i transbłonowego przepływu sodowo-potasowego zachowując homeostazę komórkową.

Trimetazydyna hamuje β-oksydację kwasów tłuszczowych przez zablokowanie tiolazy długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A, co nasila utlenianie glukozy. W niedokrwionej komórce energia uzyskiwana w procesie utleniania glukozy wymaga mniejszego zużycia tlenu niż w procesie β-oksydacji. Nasilenie utlenienia glukozy prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych w komórkach, co warunkuje utrzymanie ich prawidłowego metabolizmu podczas niedokrwienia.

Celuloza mikrokrystaliczna

Kroskarmeloza sodowa

Powidon 90

Magnezu stearynian

Skład otoczki:

Hypromeloza E 5

Hypromeloza E 15

Hydroksypropyloceluloza

Makrogol 4000

Lak czerwony (E 124)

Czerwień koszenilowa (E 124)

Nie dotyczy.

3 lata

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C.