Mildronate

Leczenie wspomagające w łagodnej przewlekłej niewydolności serca.

Każda kapsułka twarda zawiera 500 mg meldonium dwuwodnego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Kapsułka, twarda.

Białe, twarde kapsułki żelatynowe o rozmiarze 00. Zawartość - biały krystaliczny proszek o słabym zapachu.

Dawkowanie

Dorośli

Zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 500-1000 mg meldonium. Dawka dobowa może być podzielona na dwie dawki pojedyncze. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1000 mg. Czas trwania leczenia wynosi od 4 do 6 tygodni.

Osoby w podeszłym wieku

Brak szczególnych zaleceń dotyczących stosowania w tej grupie wiekowej. Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek mogą wymagać mniejszych dawek (patrz punkt 4.4).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek

Ponieważ produkt leczniczy jest wydalany przez nerki, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także u pacjentów z chorobami wątroby, należy zmniejszyć dawki (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci.

Sposób podawania

Do podawania doustnego.

Zaleca się stosowanie meldonium rano ze względu na możliwe działanie pobudzające.

W celu uniknięcia zaburzeń żołądkowo-jelitowych produkt leczniczy można przyjmować z jedzeniem.

Pacjenci z przewlekłymi chorobami wątroby i nerek powinni stosować ten produkt leczniczy z zachowaniem ostrożności, ponieważ nie przeprowadzono badań mających na celu określenie wpływu na pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka.

Dzieci i młodzież

Nie ma dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania meldonium u dzieci, dlatego nie zaleca się jego stosowania u dzieci.

• Meldonium może być stosowane razem z innymi produktami leczniczymi działającymi na układ sercowo-naczyniowy: produktami leczniczymi stosowanymi w dławicy piersiowej, lekami przeciwzakrzepowymi, lekami przeciwarytmicznymi i moczopędnymi, glikozydami nasercowymi i innymi.
• Meldonium może nasilać działanie kilku produktów leczniczych stosowanych w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego, takich jak nitrogliceryna, nifedypina, beta-adrenolityki, leki hipotensyjne i rozszerzające naczynia obwodowe. Należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania tych produktów leczniczych. Może być konieczne zmniejszenie dawek.

Ciąża

Nie ma dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w okresie ciąży. W celu uniknięcia możliwego niepożądanego działania na organizm matki i płodu, nie zaleca się stosowania meldonium w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy substancja czynna przenika do mleka ludzkiego. Jeśli matka musi być leczona tym produktem leczniczym, musi zaprzestać karmienia piersią.

Nie są znane przypadki niekorzystnego wpływu meldonium na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie ma dostępnych danych dotyczących przedawkowania u ludzi. Produkt leczniczy ma małą toksyczność i nie wywołuje działań niepożądanych, które byłyby niebezpieczne dla zdrowia pacjenta.

Jeśli ciśnienie tętnicze znacznie odbiega od normy, należy zastosować leki regulujące ciśnienie tętnicze.

Meldonium jest strukturalnym analogiem prekursora karnityny - gamma-butyrobetainy (GBB), w którym jeden atom węgla zastąpiono atomem azotu.

Meldonium hamuje aktywność hydroksylazy butylobetainowej, powodując zmniejszenie biosyntezy karnityny i transportu długołańcuchowych kwasów tłuszczowych przez błony komórkowe. Zapobiega gromadzeniu się metabolitów długołańcuchowych kwasów tłuszczowych - acylo-CoA i acylokarnityny

• w komórkach, zmniejszając w ten sposób ich niekorzystne działanie. W warunkach niedokrwienia meldonium aktywuje glikolizę beztlenową oraz stymuluje produkcję i transport ATP, przywraca równowagę między dostarczaniem a zużyciem tlenu.

W komórkach zdrowego organizmu, przy zwiększonym obciążeniu w wyniku intensywnego zużycia energii, dochodzi do przejściowego obniżenia zawartości kwasów tłuszczowych. Aktywuje to metabolizm kwasów tłuszczowych, a zwłaszcza syntezę karnityny. Wiadomo, że biosynteza karnityny

jest regulowana przez stężenie karnityny w osoczu krwi i stres, natomiast stężenie prekursorów karnityny w komórce nie ma na nią wpływu. Meldonium hamuje przemianę GBB do karnityny i tym samym obniża jej stężenie we krwi, aktywując syntezę prekursorów karnityny, czyli GBB. Biosynteza karnityny zostaje wznowiona, a stężenie kwasów tłuszczowych w komórce staje się normalne wraz ze spadkiem stężenia meldonium. Komórki są w ten sposób regularnie trenowane i stymulowane do przeżycia, gdy stężenie kwasów tłuszczowych jest niskie w warunkach zwiększonej przemiany materii i gdy szybko wraca do normy. Komórki "wytrenowane" przez meldonium przeżywają znaczne przeciążenie, podczas gdy komórki "nietrenowane" umierają w tych samych warunkach.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Ustalono, że meldonium zwiększa przepływ krwi, objętość lewej komory i rzut serca, prawie nie wpływa na ciśnienie żylne lub je obniża. Dowody te świadczą o pozytywnym wpływie meldonium na kurczliwość mięśnia sercowego.

W warunkach niedokrwienia meldonium zmniejsza negatywny wpływ niedotlenienia na mięsień sercowy. Stwierdzono, że meldonium zmniejsza obszar zawału mięśnia sercowego.

Lek pomaga również w zapobieganiu arytmii, takich jak migotanie komór.

Przewlekła niewydolność serca

Badanie wpływu leczenia meldonium w przewlekłej niewydolności serca spowodowanej wrodzoną wadą serca zostało oparte na dużej liczbie badań klinicznych. Dane wskazują, że lek zwiększa tolerancję na wysiłek fizyczny i wielkość obciążenia fizycznego u pacjentów z niewydolnością serca. Skuteczność produktu leczniczego w leczeniu średnio ciężkiej niewydolności serca (klasa czynnościowa NYHA II) badano oddzielnie w łotewskim i tomskim instytutach kardiologii. Po leczeniu meldonium u 59-78% pacjentów, którzy mieli II klasę czynnościową niewydolności serca, postawiono nowe rozpoznania I klasy czynnościowej. Stwierdzono, że meldonium wzmacnia inotropowe działanie na mięsień sercowy i zwiększa tolerancję na pracę fizyczną, poprawia jakość życia pacjentów i nie powoduje poważnych działań niepożądanych. Zauważono jednak, że meldonium może powodować umiarkowane niedociśnienie tętnicze, skórne reakcje alergiczne, ból głowy, dyskomfort w klatce piersiowej.

Jeśli niewydolność serca jest ciężka, meldonium należy podawać kontynuując jednocześnie tradycyjne leczenie tej choroby.

Zawartość kapsułki:

Skrobia ziemniaczana, suszona

Krzemionka koloidalna bezwodna

Wapnia stearynian

Osłonka kapsułki:

Tytanu dwutlenek (E171)

Żelatyna

Nie dotyczy.

4 lata

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 °C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

17.03.2023

Leczenie wspomagające w łagodnej przewlekłej niewydolności serca.

1 mL roztworu do wstrzykiwań zawiera 100 mg meldonium dwuwodnego.

1 ampułka (5 mL) zawiera 500 mg meldonium dwuwodnego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Roztwór do wstrzykiwań.

Przezroczysta, bezbarwna ciecz, praktycznie wolna od widocznych cząstek.

Dawkowanie

Dorośli

Zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 500-1000 mg (5-10 mL) dożylnie. Dawka dobowa może być podzielona na dwie dawki pojedyncze. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1000 mg. Czas trwania leczenia wynosi od 10 do 14 dni, po czym kontynuuje się leczenie doustną postacią produktu leczniczego. Czas trwania leczenia wynosi od 4 do 6 tygodni. Leczenie można powtarzać od 2 do 3 razy w roku.

Osoby w podeszłym wieku

Brak szczególnych zaleceń dotyczących stosowania w tej grupie wiekowej. Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek mogą wymagać mniejszych dawek (patrz punkt 4.4).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek

Ponieważ produkt leczniczy jest wydalany przez nerki, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także u pacjentów z chorobami wątroby, należy zmniejszyć dawki (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci.

Sposób podawania

Do stosowania dożylnego.

Zaleca się stosowanie meldonium rano ze względu na możliwe działanie pobudzające.

Pacjenci z przewlekłymi chorobami wątroby i nerek powinni stosować ten produkt leczniczy z zachowaniem ostrożności, ponieważ nie przeprowadzono badań mających na celu określenie wpływu na pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka.

Dzieci i młodzież

Nie ma dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tego produktu leczniczego u dzieci, dlatego nie zaleca się jego stosowania u dzieci.

− Meldonium może być stosowane razem z innymi produktami leczniczymi działającymi na układ sercowo-naczyniowy: produktami leczniczymi stosowanymi w dławicy piersiowej, lekami przeciwzakrzepowymi, lekami przeciwarytmicznymi i moczopędnymi, glikozydami nasercowymi i innymi.

− Meldonium może nasilać działanie kilku produktów leczniczych stosowanych w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego, takich jak nitrogliceryna, nifedypina, beta- adrenolityki, leki hipotensyjne i rozszerzające naczynia obwodowe. Należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania tych produktów leczniczych. Może być konieczne zmniejszenie dawek.

Ciąża

Nie ma dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w okresie ciąży. W celu uniknięcia możliwego niepożądanego działania na organizm matki i płodu, nie zaleca się stosowania meldonium w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy substancja czynna przenika do mleka ludzkiego. Jeśli matka musi być leczona tym produktem leczniczym, musi zaprzestać karmienia piersią.

Nie są znane przypadki niekorzystnego wpływu meldonium na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie ma dostępnych danych dotyczących przedawkowania u ludzi. Produkt leczniczy ma małą toksyczność i nie wywołuje działań niepożądanych, które byłyby niebezpieczne dla zdrowia pacjenta.

Jeśli ciśnienie tętnicze znacznie odbiega od normy, należy zastosować leki regulujące ciśnienie tętnicze.

Mechanizm działania

Meldonium jest strukturalnym analogiem prekursora karnityny - gamma-butyrobetainy (GBB), w którym jeden atom węgla zastąpiono atomem azotu.

Meldonium hamuje aktywność hydroksylazy butyrobetainowej, powodując zmniejszenie biosyntezy karnityny i transportu długołańcuchowych kwasów tłuszczowych przez błony komórkowe. Zapobiega gromadzeniu się metabolitów długołańcuchowych kwasów tłuszczowych- acetylo-CoA i acylokarnityny w komórkach, zmniejszając w ten sposób ich niekorzystne działanie. W warunkach

niedokrwienia meldonium aktywuje glikolizę beztlenową oraz stymuluje produkcję i transport ATP, przywraca równowagę między dostarczaniem a zużyciem tlenu.

W komórkach zdrowego organizmu, przy zwiększonym obciążeniu w wyniku intensywnego zużycia energii, dochodzi do przejściowego zmniejszenia zawartości kwasów tłuszczowych. Aktywuje to metabolizm kwasów tłuszczowych, a zwłaszcza syntezę karnityny. Wiadomo, że biosynteza karnityny jest regulowana przez stężenie karnityny w osoczu krwi i stres, natomiast stężenie prekursorów karnityny w komórce nie ma na nią wpływu. Meldonium hamuje przemianę GBB do karnityny i tym samym obniża jej stężenie we krwi, aktywując syntezę prekursorów karnityny, czyli GBB. Biosynteza karnityny zostaje wznowiona, a stężenie kwasów tłuszczowych w komórce wraca do normy, gdy stężenie meldonium zmniejsza się. Komórki są w ten sposób regularnie trenowane i stymulowane do przeżycia, gdy stężenie kwasów tłuszczowych jest niskie w warunkach zwiększonej przemiany materii i gdy szybko wraca do normy. Komórki "wytrenowane" przez meldonium przeżywają znaczne przeciążenie, podczas gdy komórki "nietrenowane" umierają w tych samych warunkach.

Woda do wstrzykiwań

Nie dotyczy.

2 lata

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Nie zamrażać.