Montelukast Teva

Montelukast jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat z przewlekłą astmą łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i doraźnie stosowanych krótko działających ß-agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy.

Montelukast może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, i którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej (patrz punkt 4.2).

Montelukast jest też wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2 lat i starszych, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym.

Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 4,16 mg montelukastu sodowego, który jest równoważny 4 mg montelukastu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 0,5 mg aspartamu (E951).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka do rozgryzania i żucia.

Tabletka w kształcie łukowatego trójkąta nakrapiana na różowo z wytłoczoną po jednej stronie liczbą „93”, a po drugiej „7424”.

Dawkowanie

Produkt leczniczy stosuje się u dziecka pod nadzorem osoby dorosłej. Dla dzieci, które mają problemy w zażywaniu tabletki do rozgryzania i żucia, dostępna jest postać - granulat.

Zalecaną dawką dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat jest jedna tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę, wieczorem. W razie przyjmowania o tej porze posiłku, montelukast należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Stosowanie produktu leczniczego montelukast 4 mg w postaci tabletek do rozgryzania i żucia nie jest zalecane u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Zalecenia ogólne:

Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego montelukast na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentów poinformować, że leczenie produktem leczniczym należy kontynuować zarówno wtedy, kiedy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy.

Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodną łagodnym nasileniu:

Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą o umiarkowanym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z przewlekłą astmą łagodną może być brane pod uwagę tylko pod warunkiem, że u dziecka w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i dziecko nie jest w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej (patrz punkt 4.1). Przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli odpowiedni stopień kontroli astmy nie zostanie osiągnięty we właściwym czasie (zwykle w ciągu jednego miesiąca) należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem leczenia astmy.

Należy okresowo oceniać stopień kontroli astmy u pacjenta.

Stosowanie produktu leczniczego Montelukast Teva w zapobieganiu astmie u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

U dzieci w wieku od 2 do 5 lat powysiłkowy skurcz oskrzeli może być głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Stan pacjenta należy ocenić po 2 do 4

tygodniach leczenia montelukastem. W razie nie uzyskania zadowalającej odpowiedzi należy

rozważyć dodatkowe lub inne leczenie.

Leczenie montelukastem a inne metody leczenia astmy:

Jeżeli montelukast jest stosowany jako lek pomocniczy u pacjentów leczonych wziewnymi kortykosteroidami, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej montelukastem (patrz punkt 4.4).

Specjalne grupy pacjentów

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma danych na temat pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dawka jest taka sama dla pacjentów obu płci męskiej i żeńskiej.

Dzieci i młodzież

Montelukast tabletki do żucia nie są zalecane do stosowania u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności (patrz punkt 5.1).

10 mg, tabletki powlekane są dostępne dla osób dorosłych w wieku 15 lat i starszych.

5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia dostępne są dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletkę należy rozgryźć zanim zostanie połknięta.

Rozpoznanie astmy przewlekłej u bardzo małych dzieci (6 miesięcy - 2 lat) powinny być ustalone przez pediatrę lub pulmonologa.

Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nigdy nie należy stosować do leczenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia napadu astmy, pacjenci muszą mieć łatwy dostęp do odpowiedniego leku stosowanego doraźnie w takim przypadku. W przypadku ostrego napadu astmy, należy stosować lek z grupy krótko działających β-agonistów w postaci wziewnej. Jeśli okaże się konieczne zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.

Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszać dawkę doustnych kortykosteroidów.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu były czasami związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia kortykosteroidami stosowanymi doustnie.

Aczkolwiek związek przyczynowy z antagonizmem receptora leukotrienowego nie jest ustalony.

Lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na występujące u pacjentów: eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatię. Pacjenci, u których wystąpią takie objawy, ponownie zbadać, a stosowany u nich schemat leczenia ponownie oceniać.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na aspirynę, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania aspiryny i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym zgłaszano u osób dorosłych, młodzieży i dzieci przyjmujących montelukast (patrz punkt 4.8). Pacjenci i lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian. Lekarze przepisujący lek powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia montelukastem, jeżeli takie zdarzenia wystąpią.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Montelukast Teva tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u pacjentów w wieku poniżej 2 lat.

Substancje pomocnicze

Aspartam

Aspartam po podaniu doustnym jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina.

Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią.

Sód

Ten produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę do rozgryzania i żucia , to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Montelukast może być stosowany jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i noretyndron w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z

udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji leków: montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP 2C8) wskazują, że montelukast nie hamuje CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie należy się spodziewać, żeby montelukast istotnie zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP2C8, i w mniej znaczącym stopniu, dla 2C9 i 3A4. W badaniu lek-lek badania interakcji montelukastu z gemfibrozylem (inhibitor obu CYP 2C8 i 2C9) gemfibrozyl zwiększa ekspozycję montelukastu 4,4-krotnie. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podaniu gemfibrozylu czy innych silnych inhibitorów CYP 2C8, ale lekarz powinien być świadomy możliwości zwiększenia działań niepożądanych.

Badania in vitro pokazały, że nie są przewidywane klinicznie istotne interakcje z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprim). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie spowodowało znaczącego wzrostu ekspozycji montelukastu.

Ciąża

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka i płodu.

Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.

Montelukast Teva można stosować w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią

Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy motelukast lub jego metabolity przenika do mleka kobiecego.

Montelukast Teva można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Montelukast nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

W badaniach długotrwałych dotyczących leczenia astmy, montelukast był podawany dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg na dobę przez około jeden tydzień, bez istotnych klinicznie działań niepożądanych.

W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu zarówno u dzieci, jak i u pacjentów dorosłych. Przyjęte dawki dochodziły do 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42-miesięcznego dziecka).

Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działań niepożądanych.

Objawy przedawkowania

Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu.

Były to: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, bóle głowy, wymioty i nadpobudliwość psychoruchowa.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Mechanizm działania

Leukotrieny cysteinylowe (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym, uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT), występującymi w drogach oddechowych u ludzi i wywołują różne reakcje: skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń oraz napływ eozynofilów.

Mannitol (E421)

Sodu laurylosiarczan

Hydroksypropyloceluloza

Żelaza tlenek czerwony (E172)

Aromat wiśniowy PHS-143671: (maltodekstryny (kukurydziane) i skrobia modyfikowana E1450 (kukurydziana))

Aspartam (E951)

Karboksymetyloskrobia sodowa (kukurydziana) typ A

Magnezu stearynian

Nie dotyczy.

2 lata.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać blister w tekturowym pudełku w celu ochrony przed światłem.

Montelukast jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów od 6 do 14 roku życia z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których wyniki leczenia za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów są niezadowalające.

Montelukast może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, i którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej (patrz punkt 4.2).

Montelukast jest też wskazany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli jest wywoływany głównie przez wysiłek fizyczny.

Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 5,20 mg montelukastu sodowego, który jest równoważny 5 mg montelukastu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 0,5 mg aspartamu (E951).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka do rozgryzania i żucia.

Tabletka kwadratowa nakrapiana na różowo z wytłoczoną po jednej stronie liczbą „93”, a po drugiej „7425”.

Dawkowanie

Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat należy podawać jedną tabletkę do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę, wieczorem. W razie przyjmowania o tej porze posiłku, montelukast należy przyjąć 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Zalecenia ogólne:

Terapeutyczny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjenci powinni zostać poinformowani, że leczenie montelukastem powinno

być kontynuowane zarówno wtedy, kiedy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy.

Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu:

Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą o umiarkowanym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu może być brane pod uwagę tylko pod warunkiem, że u dziecka w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i dziecko nie jest w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej (patrz punkt 4.1). Przewlekła astma o łagodnym nasileniu charakteryzuje się występowaniem objawów częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli odpowiedni stopień kontroli astmy nie zostanie osiągnięty we właściwym czasie (zwykle w ciągu jednego miesiąca) należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem leczenia astmy. Pacjenci powinni być okresowo badani w celu kontroli astmy.

Leczenie montelukastem a inne metody leczenia astmy:

Jeżeli montelukast jest stosowany jako lek pomocniczy u pacjentów leczonych wziewnymi kortykosteroidami, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej montelukastem (patrz punkt 4.4).

Specjalne grupy pacjentów

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma danych na temat pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dawka jest taka sama dla pacjentów obu płci męskiej i żeńskiej.

Dzieci i młodzież

Montelukast tabletki do żucia nie są zalecane do stosowania u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności (patrz punkt 5.1).

10 mg tabletki powlekane są dostępne dla osób dorosłych w wieku 15 lat i starszych.

4 mg tabletki do żucia dostępne są dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletkę należy rozgryźć zanim zostanie połknięta.

Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nigdy nie należy stosować do leczenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia napadu astmy, pacjenci muszą mieć łatwy dostęp do odpowiedniego leku stosowanego doraźnie w takim przypadku. W przypadku ostrego napadu astmy, należy stosować lek z grupy krótko działających β-agonistów w postaci wziewnej. Jeśli okaże się konieczne zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.

Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszać dawkę doustnych kortykosteroidów.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu były czasami związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia kortykosteroidami stosowanymi doustnie.

Aczkolwiek związek przyczynowy z antagonizmem receptora leukotrienowego nie jest ustalony.

Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, jeżeli zaobserwuje u pacjenta eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatię. Pacjent z takimi objawami powinien być ponownie przebadany, a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na aspirynę, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania aspiryny i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym zgłaszano u osób dorosłych, młodzieży i dzieci przyjmujących montelukast (patrz punkt 4.8). Pacjenci i lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian. Lekarze przepisujący lek powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia montelukastem, jeżeli takie zdarzenia wystąpią.

Substancje pomocnicze

Aspartam

Aspartam po podaniu doustnym jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina.

Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią.

Sód

Ten produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę do rozgryzania i żucia , to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Montelukast może być stosowany jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i noretyndron w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji leków: montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP2C8) wskazują, że montelukast nie ma działania hamującego na CYP2C8 in vivo. Dlatego nie należy się spodziewać, żeby montelukast istotnie zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP2C8, i w mniej znaczącym stopniu, dla 2C9 i 3A4. W badaniu lek-lek badania interakcji montelukastu z gemfibrozylem (inhibitor obu CYP 2C8 i 2C9) gemfibrozyl zwiększa ekspozycję montelukastu 4,4-krotnie. Nie jest wymagane

rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podaniu gemfibrozylu czy innych silnych inhibitorów CYP 2C8, ale lekarz powinien być świadomy możliwości zwiększenia działań niepożądanych.

Badania in vitro pokazały, że nie są przewidywane klinicznie istotne interakcje z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprim). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie spowodowało znaczącego wzrostu ekspozycji montelukastu.

Ciąża

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka/płodu.

Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.

Montelukast Teva można stosować w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią

Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy motelukast lub jego metabolity przenika do mleka kobiecego.

Montelukast Teva można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn 4.7

Montelukast nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

W badaniach długotrwałych dotyczących leczenia astmy, montelukast był podawany dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg na dobę przez około jeden tydzień, bez istotnych klinicznie działań niepożądanych.

W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu zarówno u dzieci, jak i u pacjentów dorosłych. Przyjęte dawki dochodziły do 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42 miesięcznego dziecka).

Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa produktu leczniczego zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działań niepożądanych.

Objawy przedawkowania

Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu.

Były to: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, bóle głowy, wymioty i nadpobudliwość psychoruchowa.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Brak informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo czy montelukast jest eliminowany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Mechanizm działania

Leukotrieny cysteinylowe (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT) występującymi w drogach oddechowych u ludzi i wywołują reakcje ze strony dróg oddechowych, w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, przepuszczalność naczyń krwionośnych i zwiększoną lokalną migrację granulocytów kwasochłonnych.

Mannitol (E421)

Sodu laurylosiarczan

Hydroksypropyloceluloza

Żelaza tlenek czerwony (E172)

Aromat wiśniowy PHS-143671: (maltodekstryny (kukurydziane) i skrobia modyfikowana E1450 (kukurydziana))

Aspartam (E951)

Karboksymetyloskrobia sodowa (kukurydziana) typ A

Magnezu stearynian

Nie dotyczy.

2 lata.

Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu 6.4

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w blistrze w tekturowym pudełku w celu ochrony przed światłem.

Montelukast jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których wyniki leczenia za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów są niezadowalające. U pacjentów z astmą oskrzelową, montelukast stosowany w leczeniu astmy jednocześnie łagodzi objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Montelukast jest też wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

Każda tabletka powlekana zawiera 10,40 mg montelukastu sodowego, który jest równoważny 10 mg montelukastu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każda tabletka powlekana zawiera 122,2 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana.

Beżowa, okrągła tabletka powlekana z wytłoczoną po jednej stronie liczbą „93”, a po drugiej „7426”.

Dawkowanie

Zalecana dawka dla osób dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej z astmą lub z astmą i towarzyszącym astmie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa to jedna tabletka 10 mg raz na dobę, wieczorem.

Zalecenia ogólne.

Terapeutyczny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Montelukast może być przyjmowany z posiłkiem lub bez posiłku. Pacjenci powinni zostać poinformowani, że leczenie montelukastem powinno być kontynuowane zarówno wtedy, kiedy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy.

Nie należy stosować montelukastu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi tę samą substancję czynną - montelukast.

Leczenie montelukastem, a inne metody leczenia astmy.

Montelukast można dołączyć do dotychczas stosowanego leczenia.

Kortykosteroidy wziewne: Jeżeli montelukast jest stosowany jako lek pomocniczy u pacjentów, leczonych wziewnymi kortykosteroidami i stosowanymi doraźnie krótko działającymi β-agonistami, zapewniaja niedostateczna kontrolę kliniczną. Montelukastu nie należy nagle zastępować kortykosteroidami w postaci wziewnej (patrz punkt 4.4).

Specjalne grupy pacjentów

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma danych na temat pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dawka jest taka sama dla pacjentów obu płci męskiej i żeńskiej.

Dzieci i młodzież

Produktu Montelukast Teva, 10 mg, tabletki powlekane nie należy stosować u dzieci poniżej 15 lat.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Montelukast Teva, 10 mg, tabletki powlekane u dzieci poniżej 15 lat .

5 mg tabletki do żucia są dostępne dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat.

4 mg tabletki do żucia dostępne są dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

4 mg granulat dostępny jest dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Należy poinformować pacjentów, że stosowanego doustnie montelukastu nigdy nie należy stosować do leczenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia napadu astmy, pacjenci muszą mieć łatwy dostęp do odpowiedniego leku stosowanego w takim przypadku. W przypadku ostrego napadu astmy, należy stosować lek z grupy krótko działających β-agonistów w postaci wziewnej. Jeśli okaże się konieczne zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającymi wziewnymi β-agonistami, pacjent powinien jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.

Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszać dawkę doustnych kortykosteroidów.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu , były czasami związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia kortykosteroidami stosowanymi doustnie.

Aczkolwiek związek przyczynowy z antagonizmem receptora leukotrienowego nie jest ustalony.

Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, jeżeli zaobserwuje u pacjenta eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatię. Pacjent z takimi objawami powinien być ponownie przebadany, a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na aspirynę, pomimo leczenia montelukastem, należy unikać stosowania aspiryny oraz innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i skłonności samobójcze zgłaszano we wszystkich grupach wiekowych, przyjmujących montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym.

Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.

Substancje pomocnicze

Laktoza

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Sód

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Montelukast może być stosowany jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i noretyndron w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji leków: montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP2C8) wskazują, że montelukast nie ma działania hamującego na CYP2C8 in vivo. Dlatego nie należy się spodziewać, żeby montelukast istotnie zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP2C8, i w mniej znaczącym stopniu, dla 2C9 i 3A4. W badaniu lek-lek badania interakcji montelukastu z gemfibrozylem (inhibitor obu CYP 2C8 i 2C9) gemfibrozyl zwiększa ekspozycję montelukastu 4,4-krotnie. Nie jest wymagane nie rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podaniu gemfibrozylu czy innych silnych inhibitorów CYP 2C8, ale lekarz powinien być świadomy możliwości zwiększenia działań niepożądanych.

Badania in vitro pokazały, że nie są przewidywane klinicznie istotne interakcje z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprim). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie spowodowało znaczącego wzrostu ekspozycji montelukastu.

Ciąża

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka/płodu.

Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.

Montelukast Teva można stosować w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią

Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego.

Montelukast Teva można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Montelukast nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

W badaniach długotrwałych dotyczących leczenia astmy, montelukast był podawany dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg na dobę przez około, jeden tydzień bez istotnych klinicznie działań niepożądanych.

W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu zarówno u dzieci, jak i u pacjentów dorosłych. Przyjęte dawki dochodziły do 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42 miesięcznego dziecka).

Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa produktu leczniczego zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działań niepożądanych.

Objawy przedawkowania

Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu.

Były to: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, bóle głowy, wymioty i nadpobudliwość psychoruchowa.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Brak informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo czy montelukast jest eliminowany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Mechanizm działania

Leukotrieny cysteinylowe (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT), występującymi w drogach oddechowych u ludzi (w tym w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i w makrofagach występujących w drogach oddechowych) oraz w innych komórkach prozapalnych (w tym eozynofilach i niektórych komórkach macierzystych szpiku). Receptory CysLT mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie leukotrieny wywołują, między innymi skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, przepuszczalność naczyń krwionośnych i zwiększoną lokalną migrację granulocytów kwasochłonnych. W alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT są uwalniane z błony śluzowej po ekspozycji na alergen zarówno we wczesnej, jak i w późnej fazie reakcji i mają wpływ na występowanie objawów

alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Przeprowadzony test prowokacji donosowej CysLT wykazał nasilenie niedrożności przewodów nosowych i objawów zatkania nosa.

Rdzeń

Sodu laurylosiarczan

Laktoza jednowodna

Hydroksypropyloceluloza 75-150 cP

Skrobia żelowana (kukurydziana)

Karboksymetyloskrobia sodowa (kukurydziana) typ A

Magnezu stearynian

Otoczka

Opadry 20A23676 Yellow o składzie:

Hydroksypropyloceluloza 360-672 mPas

Hypromeloza 6 cP

Tytanu dwutlenek (E171)

Żelaza tlenek żółty (E172)

Żelaza tlenek czerwony (E172)

Nie dotyczy.

3 lata

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

04.08.2024 r.