Metylofenidat (Atenza, Concerta, Medikinet, Symkinet MR) to pochodna amfetaminy, stosowana w leczeniu zespołu nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi (ang. Attention Deficit Hyperactivity Disorder, ADHD). Jej działanie polega na stymulacji korowej i na pobudzaniu aktywującego tworu siatkowatego w ośrodkowym układzie nerwowym. Metylofenidat hamuje zwrotny wychwyt noradrenaliny i dopaminy. Lek jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku 6 lat i starszych oraz u osób dorosłych.
Dostępne w aptece leki w postaci doustnej dzielimy na te o: zmodyfikowanym uwalnianiu – Symkinet MR i Medikinet CR, przedłużonym uwalnianiu – Atenza, Concerta oraz natychmiastowym uwalnianiu – Medikinet. Tabletki i kapsułki o systemie wielofazowym mają bardziej złożony profil uwalniania, a tabletki, z których substancja lecznicza uwalnia się szybko po rozpadzie tabletki jest wchłaniana w żołądku i górnym odcinku jelita cienkiego.
Metylofenidat należy do grupy substancji II-P, a więc lekarz może go przepisać tylko na recepcie Rpw. Recepta musi zawierać dawkowanie, wynikająca z niego ilość leku nie może przekraczać 90 dni leczenia, a obrót musi być dokumentowany w „Książce Kontroli”.
Jakie zastosowanie ma metylofenidat?
Metylofenidat zgodnie z ChPL ma wskazania w leczeniu pacjentów z:
- niemożnością skupiania uwagi przez dłuższy czas,
- rozproszeniem uwagi,
- niestabilnością emocjonalną,
- niepokojem,
- niecierpliwością,
- impulsywnością,
- objawami neurologicznymi (np. tiki),
a u dzieci/młodzieży – z zaburzoną zdolnością uczenia się.
Jakie efekty daje metylofenidat?
Korzyści ze stosowanie metylofenidatu to redukcja objawów ADHD i znaczna poprawa ogólnego funkcjonowania psychospołecznego. Dzieci przyjmujące ten lek mają lepsze relacje z rodzicami i rówieśnikami, lepsze wyniki w nauce, dłużej skupiają uwagę, są mniej rozproszone i impulsywne. Metylofenidat jest skuteczny w około 70–80% przypadków – najlepsze efekty terapii obserwowane są u osób w młodszym wieku szkolnym[1]. Chociaż jest on substancją stymulującą OUN, jego działanie u pacjentów z ADHD nie prowadzi do pobudzenia, lecz przeciwnie pomaga się uspokoić i skoncentrować. Działa on hamująco na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększa uwalnianie tych monoamin do przestrzeni pozaneuronalnej, co zwiększa ich dostępność w mózgu, regulując niedobory, które pojawiają się w przebiegu ADHD[2].
Po jakim czasie pacjent odczuje efekt i po czym pozna, że metylofenidat działa?
Metylofenidat przynosi na ogół szybkie efekty terapeutyczne, zauważalne przez pacjenta. Maksymalne stężenia substancji w osoczu krwi są osiągane po około 6 do 8 godzinach od podania produktu, w wyniku uwalniania się jej z kolejnej części kapsułki lub tabletki. Stężenie metylofenidatu powoli, stopniowo zmniejsza się. Jeśli działanie leku w postaci tabletek natychmiast działających ustępuje zbyt wcześnie wieczorem, mogą pojawić się ponownie problemy z zachowaniem oraz problemy z zaśnięciem[3].
Czym grozi odstawienie leczenia?
Nagłe odstawienie leku może wiązać się z wystąpieniem objawów zespołu odstawiennego, m.in. zaburzeniami nastroju, koncentracji, problemami ze snem, zaburzeniami rytmu serca, ciśnienia krwi. Proces odstawiania leku powinien być prowadzony pod kontrolą lekarza.
Jakie zalecenia dotyczące dawkowania trzeba przekazać?
Metylofenidat stosowany jest doustnie, raz albo dwa razy na dobę. Dawkę dopasowuje lekarz w zależności od ciężkości objawów oraz wieku pacjenta. Zmiany dawkowania można przeprowadzać w odstępach tygodniowych, pod kontrolą lekarską. Tabletki oraz kapsułki należy połykać w całości, popijając płynem. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (Atenza, Concerta) stosuje są niezależnie od posiłków, np. o stałej, ustalonej porze, rano. Tabletki o natychmiastowym uwalnianiu (Medikinet) oraz kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu (Medikinet CR, Symkinet MR) najlepiej przyjmować podczas posiłku lub po nim, ponieważ przyspieszy to wchłanianie leku[3].
Metylofenidat wchłania się znacznie szybciej, gdy ten produkt leczniczy jest przyjmowany na czczo, co nie jest pożądanym efektem. Poinformuj pacjenta, że w takim przypadku uwalnianie substancji czynnej może nie być wystarczająco przedłużone, co nie pozwoli uzyskać wystarczająco długiego czasu działania.
Jak długo pacjent może stosować ten lek?
Leczenie metylofenidatem nie powinno być bezterminowe [3]. Jest to lek objawowy, dlatego też tak długo jak występują objawy może być zalecone leczenie. U dzieci i młodzieży leczenie metylofenidatem zwykle przerywane jest podczas lub po zakończeniu okresu dojrzewania. Zaleca się, by metylofenidat był odstawiony co najmniej raz w ciągu roku, aby ocenić stan pacjenta. Osoby z historią uzależnienia od substancji powinny być świadome potencjalnego ryzyka uzależnienia i stosować się do zaleceń lekarza w celu uniknięcia nadużywania leku.
Kto nie powinien stosować metylofenidatu?
Jeżeli pacjent miał w przeszłości depresję, zaburzenia łaknienia, ciężkie zaburzenia nastroju, manię, schizofrenię, ChAD – powinien skonsultować zasadność stosowania leku z lekarzem[4]. Nie jest zalecane stosowanie metylofenidatu w ciąży ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu. W oparciu o ocenę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści ze stosowania metylofenidatu dla kobiety karmiącej lekarz podejmuje decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu/czasowym wstrzymaniu leczenia metylofenidatem.
Jakie metylofenidat ma przewagi nad innymi lekami?
Najczęściej wykorzystywane leki w przypadku ADHD to metylofenidat i atomoksetyna. Wykazują one porównywalną skuteczność, jednak kontrolowany system uwalniania metylofenidatu jest skuteczniejszy, co jest sugerowane jako leczenie pierwszego rzutu w ADHD. Modyfikowane i przedłużone uwalnianie metylofenidatu to wygoda dla pacjenta, bardziej stabilne stężenie substancji leczniczej we krwi. Przeciętnie działanie pojedynczej dawki atomoksetyny utrzymuje się przez 24 godziny. Według metaanalizy z 2011 roku lepszym wyborem w przypadku dzieci wydaje się być atomoksetyna, której działanie jest ciągłe, która łagodzi objawy przez całą dobę bez konieczności przyjmowania kilkukrotnie leku (Wolański i Brzozowska, 2021). W innej metaanalizie porównującej korzyści działania metylofenidatu o natychmiastowym uwalnianiu z atomoksetyną wywnioskowano, że nie ma istotnych różnic w korzyściach działania obu leków[5].
Jakie działania niepożądane ma metylofenidat i jak je zminimalizować?
Częste działanie niepożądane u osób przyjmujących metylofenidat to m.in. kołatanie serca, drażliwość, bóle głowy, wysiłkowy ból w klatce piersiowej, niewyjaśnione omdlenie, duszność oraz spadek łaknienia[6]. Pacjent powinien o wszystkich niepokojących objawach poinformować lekarza. Zaleć prowadzenie dzienniczka ciśnień i wykonywanie pomiarów w sytuacji pogorszonego samopoczucia, duszności, zaburzeń w klatce piersiowej oraz zwiększenie podaży wody by uniknąć omdleń i bólów głowy.
Główny, niepokojący skutek uboczny stosowania metylofenidatu u dzieci to jego wpływ na masę ciała i wzrost. U nawet 80% dzieci przyjmujących metylofenidat obserwuje się zahamowanie apetytu[7]. W tym wypadku można polecić konsultację z dietetykiem.
W jakie interakcje z innymi lekami wchodzi metylofenidat i co o nich powiedzieć pacjentowi?
Nie należy pić alkoholu podczas leczenia metylofenidatem, ponieważ może nasilać działania niepożądane substancji. W przypadku bardzo wysokiego stężenia alkoholu profil kinetyczny może zmienić się na zbliżony do wzorca dla leku o natychmiastowym uwalnianiu.
Zaleć zachowanie ostrożności podczas stosowania leku razem z innymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. flupentyksol) i obserwację czy występują niepokojące objawy.
W razie ich wystąpienia zaleć kontrolę z lekarzem.
Pacjenci leczący się na nadciśnienie tętnicze powinni być pod kontrolą lekarską, ponieważ metylofenidat może zmniejszać skuteczność leków hipotensyjnych. Jeżeli zaobserwują wahania ciśnienia czy gorsze samopoczucie zaleć kontrolę z lekarzem.
Jakie środki ostrożności zalecić?
Jeśli w trakcie terapii nastąpią jakiekolwiek zmiany w rozwoju fizycznym, stanie psychicznym oraz problemy kardiologiczne, szczególnie w przypadku najmłodszych doradź kontrolę lekarską. Pacjent podczas każdej modyfikacji dawki powinien uważnie obserwować reakcję organizmu. Poinformuj, że przewlekłe nadużywanie metylofenidatu, może prowadzić do znacznej tolerancji i uzależnienia psychicznego od substancji. Poucz pacjenta, aby stosował lek ściśle według zaleceń lekarskich. Jeżeli pacjent jest osobą dorosłą, prowadzącą pojazdy lub obsługującą maszyny poinformuj, że metylofenidat może powodować również zawroty głowy, senność i zaburzenia widzenia. Zaleć, aby na początku leczenia pacjent obserwował reakcję organizmu i wstrzymał się od prowadzenia pojazdów.
Jakie produkty komplementarne można polecić realizując receptę, na której jest metylofenidat?
Wspomagająco w trakcie przyjmowania przez pacjenta metylofenidatu możesz zarekomendować przyjmowanie cynku (np. lek Zincas) i witaminy D3. Poleć rekomendowany przez Polskie Towarzystwo Neurologów Dziecięcych suplement Equazen zawierający m.in. kwasy omega-3 i omega-6 w postaci żelek, kapsułek lub płynu. Dedykowany jest on dzieciom od 3. roku życia, młodzieży i osobom dorosłym z zaburzeniami uwagi, nadpobudliwością, np. wspomagająco w przebiegu ADHD.
Doraźnie, w przypadku pogorszenia apetytu, poleć preparaty na poprawę apetytu (np. suplement Apetizer Junior, herbatę z liści bobrka, anyżu, Nalewkę Gorzką Amara). Jeżeli pacjent z powodu braku apetytu ma uboższą w białko dietę, poleć żywność medyczną wysokobiałkową (np. NutriKid, Nutridrink Protein, Nutridrink Protein Omega-3).
- Wolańczyk, T., Brzozowska, Z. (2021). Łączenie metylofenidatu i atomoksetyny w terapii zespołu nadpobudliwości psychoruchowej – narracyjny przegląd piśmiennictwa. Journal of Psychiatry & Clinical Psychology Vol 21, Issue 4, p274; 10.15557/PiPK.2021.0031⬏
- Storebø, OJ., Storm, MRO., Pereira Ribeiro, J., Skoog, M., Groth, C., Callesen, HE., Schaug, JP., Darling, Rasmussen, P., Huus, CML., Zwi, M., Kirubakaran, R., Simonsen, E., Gluud, C. (2023). Methylphenidate for children and adolescents with attention deficit hyperactivity disorder (ADHD). Cochrane Database of Systematic Reviews 2023, Issue 3. Art. No.: CD009885. doi: 10.1002/14651858.CD009885.pub3⬏
- Medice Arzneimittel Pütter GmbH & Co. KG. (2023). ChPL Medikinet oraz ChPL Medikinet CR⬏⬏⬏
- Janssen-Cilag International NV. (2022). ChPL Concerta⬏
- Rezaei, G., Hosseini, S. A., Akbari Sari, A., Olyaeemanesh, A., Lotfi, M. H., Yassini, M., Bidaki, R., & Nouri, B. (2016). Comparative efficacy of methylphenidate and atomoxetine in the treatment of attention deficit hyperactivity disorder in children and adolescents: A systematic review and meta-analysis. Medical journal of the Islamic Republic of Iran, 30, 325.⬏
- Exeltis Poland Sp. z o.o. (2024). ChPL Atenza⬏
- Rappley, M. D. (1997). Safety Issues in the Use of Methylphenidate An American Perspective. Drug Safety, 17(3), 143–148. doi:10.2165/00002018-199717030-00001 ⬏
Piśmiennictwo
Bardzo ciekawy artykuł. Warto zwrócić uwagę pacjentom na tak częsty skutek uboczny.