Kwas fusydynowy (kwas fusydowy)

W piśmiennictwie i w charakterystykach produktów leczniczych substancja ta występuje pod dwiema poprawnymi nazwami: kwas fusydynowy (tej formy używa Farmakopea Polska oraz charakterystyki Fucidinu) i kwas fusydowy (ta forma pojawia się między innymi w charakterystykach statyn, przy opisie interakcji). Obie odnoszą się do tego samego związku.

Antybiotyk do stosowania miejscowego na skórę (kod ATC D06AX01), stosowany w bakteryjnych zakażeniach skóry wywołanych przez bakterie na niego wrażliwe. Dostępny w postaci maści i kremu Fucidin, wydawanych na receptę. Obie postaci różnią się substancją czynną, wskazaniami i substancjami pomocniczymi, dlatego przy wydawaniu warto sprawdzić, której z nich dotyczy recepta.

Działanie kwasu fusydynowego

Kwas fusydynowy to antybiotyk przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego na skórę. Zarówno kwas fusydynowy, jak i sodu fusydynian łatwo przenikają do skóry, dzięki czemu lek działa w miejscu zakażenia.

Spektrum obejmuje bakterie odpowiedzialne za typowe zakażenia skóry, przede wszystkim gronkowca złocistego, a także maczugowca Corynebacterium minutissimum i paciorkowce. Pałeczka ropy błękitnej Pseudomonas aeruginosa jest na kwas fusydynowy oporna.

W odróżnieniu od antybiotyków podawanych ogólnoustrojowo ekspozycja ogólnoustrojowa po zastosowaniu kwasu fusydynowego na skórę jest nieistotna. Leczenie jest krótkie, a zalecany okres stosowania obu postaci wynosi 7 dni.

Farmakologia

Kwas fusydynowy jest lekiem o działaniu przeciwbakteryjnym, do stosowania miejscowego. Kwas fusydynowy i sodu fusydynian łatwo przenikają do skóry^1,2.

Kwas fusydynowy działa na bakterie Staphylococcus aureus, Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp. i niektóre bakterie Gram-ujemne. Oporne na działanie kwasu fusydynowego są bakterie Pseudomonas aeruginosa^1,2.

Typowe wartości MIC₅₀ dla bakterii chorobotwórczych skóry wynoszą 0,03 µg/ml dla Staphylococcus aureus, 0,03 µg/ml dla Corynebacterium minutissimum i 6,8 µg/ml dla Streptococcus pyogenes, natomiast dla laseczek Gram-ujemnych przekraczają 350 µg/ml, a dla Pseudomonas spp. wynoszą 500 µg/ml^1,2.

Farmakokinetyka

W badaniach in vitro wykazano, że kwas fusydynowy przenika przez skórę w stopniu podobnym do kortykosteroidów^1,2.

W wyniku 2,5-godzinnej ekspozycji sztucznie uszkodzonej skóry (zdarcie naskórka) na lek stężenie kwasu fusydynowego w naskórku wynosiło 269,6 µg/ml, a w górnych warstwach skóry właściwej 52,8 µg/ml^1,2. Po podaniu na skórę przenika przez nią 0,54% podanej dawki^1,2.

Charakterystyki obu postaci nie podają parametrów farmakokinetycznych po wchłonięciu do krążenia ogólnego, wskazują natomiast, że ekspozycja ogólnoustrojowa po zastosowaniu produktu miejscowo jest nieistotna^1,2.

Wskazania leków z kwasem fusydynowym

Obie postaci są przeznaczone do miejscowego leczenia bakteryjnych zakażeń skóry wywołanych przez bakterie wrażliwe na kwas fusydynowy i obie są wydawane na receptę. Wspólne dla maści i kremu są liszajec, czyraczność, zapalenie gruczołów potowych, zapalenie mieszków włosowych oraz zanokcica.

Poza tym zakresem wskazania obu postaci się rozchodzą. Maść Fucidin jest dodatkowo wskazana w figówce¹, natomiast krem Fucidin w trądziku pospolitym². Trądzik pospolity nie jest wskazaniem maści, a figówka nie jest wskazaniem kremu, dlatego przy realizacji recepty warto sprawdzić, czy postać odpowiada rozpoznaniu.

Dawkowanie kwasu fusydynowego

Postać	Sposób i częstość stosowania	Czas leczenia
Maść Fucidin 20 mg/g	nakładać na chorobowo zmienione miejsca na skórze 2 do 3 razy na dobę	zalecany okres leczenia 7 dni
Krem Fucidin 20 mg/g	nakładać na chorobowo zmienione miejsca na skórze 2 do 3 razy na dobę	zalecany okres leczenia 7 dni

Obie postaci są przeznaczone do stosowania miejscowego na skórę^1,2. Charakterystyki nie wyodrębniają osobnego dawkowania dla dzieci i młodzieży ani dla osób w podeszłym wieku, a w odniesieniu do bezpieczeństwa podają, że częstość, typ i ciężkość działań niepożądanych u dzieci są takie same jak u dorosłych^1,2.

Istotne przeciwwskazania do stosowania kwasu fusydynowego

Poza nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą charakterystyki maści i kremu nie wymieniają istotnych przeciwwskazań do ich stosowania^1,2.

Środki ostrożności przy wydawaniu kwasu fusydynowego

Ryzyko oporności i ograniczenie czasu leczenia

Donoszono o pojawianiu się oporności bakteryjnej wśród Staphylococcus aureus po zastosowaniu produktu Fucidin na skórę. Tak jak w przypadku wszystkich antybiotyków, przedłużające się lub powtarzające stosowanie kwasu fusydynowego może zwiększać ryzyko rozwoju oporności^1,2. Zalecany okres leczenia obiema postaciami wynosi 7 dni, dlatego przy wydawaniu warto zwrócić uwagę na to, aby leczenie nie było przedłużane ani powtarzane bez wskazania lekarza^1,2.

Stosowanie na twarz i w okolicy oczu

Charakterystyki nie zakazują stosowania w okolicy oczu, ale obie zalecają w tym miejscu ostrożność, a powodem są substancje pomocnicze, nie sam kwas fusydynowy. Przy stosowaniu maści Fucidin na twarz należy zachować ostrożność i unikać jej kontaktu z oczami, ponieważ zawarte w maści substancje pomocnicze mogą spowodować podrażnienie spojówek¹. W przypadku kremu Fucidin ostrożność przy nakładaniu w okolicy oczu wynika z obecności butylohydroksyanizolu, który może powodować podrażnienie oczu oraz błon śluzowych².

Substancje pomocnicze wywołujące miejscowe reakcje skórne

Skład substancji pomocniczych różni się między postaciami, a wspólny dla obu jest wyłącznie alkohol cetylowy. Maść Fucidin zawiera lanolinę oraz alkohol cetylowy i butylohydroksytoluen (E321), które mogą wywołać miejscowe reakcje skórne, na przykład kontaktowe zapalenie skóry, a butylohydroksytoluen może ponadto powodować podrażnienie oczu i błon śluzowych¹. Krem Fucidin zawiera butylohydroksyanizol, alkohol cetylowy oraz sorbinian potasu, które mogą wywołać miejscowe reakcje skórne, na przykład kontaktowe zapalenie skóry². Pacjentowi z uczuleniem na lanolinę można więc zwrócić uwagę na to, że zawiera ją maść, a nie krem¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Kwas fusydynowy stosowany miejscowo nie ma wpływu lub ma wpływ nieistotny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwanie maszyn^1,2.

Interakcje kwasu fusydynowego

Charakterystyki obu postaci nie wymieniają żadnej konkretnej interakcji, a ich treść w tym punkcie jest różna. Charakterystyka maści Fucidin podaje, że nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących interakcji, a interakcje z produktami leczniczymi stosowanymi ogólnie są minimalne z uwagi na nieistotną absorpcję miejscowo stosowanego preparatu¹. Charakterystyka kremu Fucidin w tym samym punkcie podaje wyłącznie brak danych, bez uzasadnienia odwołującego się do wchłaniania².

Działania niepożądane kwasu fusydynowego

W zbiorczej analizie badań klinicznych, do których włączono 4724 pacjentów otrzymujących miejscowe leczenie produktem Fucidin, częstość działań niepożądanych wyniosła 2,3%. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym były różne reakcje skórne, takie jak świąd i wysypka, będące następstwem zmian w miejscu aplikacji, takich jak ból i podrażnienie, pojawiające się u mniej niż 1% pacjentów^1,2. Obie charakterystyki podają identyczne kategorie częstości, więc profil bezpieczeństwa maści i kremu nie różni się.

⚠ Nadwrażliwość i obrzęk naczynioruchowy

Nadwrażliwość występuje rzadko () i jest jedynym działaniem niepożądanym przypisanym w charakterystykach do zaburzeń układu immunologicznego^1,2. Obrzęk naczynioruchowy występuje rzadko () i wymieniany jest wśród zaburzeń skóry i tkanki podskórnej^1,2. Nadwrażliwość i obrzęk naczynioruchowy są odnotowane także w podsumowaniu profilu bezpieczeństwa jako zgłaszane po zastosowaniu produktu^1,2.

Zapalenie skóry, wysypka, świąd i rumień

Zapalenie skóry, w tym kontaktowe zapalenie skóry i egzema, a także wysypka, świąd oraz rumień występują niezbyt często ()^1,2. Raportowano różne typy wysypki skórnej, takie jak rumieniowa, krostkowa, pęcherzykowa, plamisto-grudkowa i grudkowa, a obserwowano także wysypkę uogólnioną^1,2.

Pokrzywka i pęcherzyki

Pokrzywka oraz pęcherzyki występują rzadko () i wymieniane są w tej samej kategorii częstości co obrzęk naczynioruchowy^1,2.

Ból i podrażnienie w miejscu aplikacji

Ból w miejscu aplikacji, w tym uczucie pieczenia, oraz podrażnienie w miejscu aplikacji występują niezbyt często ()^1,2.

Zapalenie spojówek

Zapalenie spojówek występuje rzadko () i jest jedynym działaniem niepożądanym ze strony narządu wzroku wymienionym w charakterystykach^1,2. Odpowiada ono ostrzeżeniu o unikaniu kontaktu leku z oczami¹.

Oczekuje się, że częstość, typ i ciężkość działań niepożądanych u dzieci są takie same jak u dorosłych^1,2.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a kwas fusydynowy

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie przewiduje się wpływu produktu Fucidin na ciążę z uwagi na nieistotną ekspozycję ogólnoustrojową po zastosowaniu produktu miejscowo, a zarówno maść, jak i krem mogą być stosowane podczas ciąży^1,2.

Brak jest badań klinicznych dotyczących wpływu miejscowo stosowanego produktu Fucidin na płodność, jednak z tego samego powodu nie przewiduje się jego wpływu na kobiety w wieku rozrodczym^1,2.

Karmienie piersią a kwas fusydynowy

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie przewiduje się wpływu na noworodka lub niemowlę karmione piersią, ponieważ wchłanianie ogólnoustrojowe kwasu fusydynowego po zastosowaniu na skórę u kobiet karmiących jest nieistotne^1,2.

W okresie karmienia piersią nie należy stosować maści ani kremu Fucidin na piersi^1,2.

Produkty handlowe z kwasem fusydynowym

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Fucidin	krem 20 mg/g	Rp
Fucidin	maść 20 mg/g	Rp