Azelastyna – Poradnik farmaceuty

Azelastyna jest lekiem przeciwhistaminowym II generacji.

Jak działa azelastyna?

Azelastyna łączy się z receptorami H₁ i jako odwrotny agonista stabilizuje nieaktywną formę receptorów, tym samym blokując działanie histaminy. Działa przeciwalergicznie poprzez zahamowanie: kichania i swędzenia nosa, wycieku wodnistej wydzieliny oraz alergicznych objawów ze strony oczu (zaczerwienienie, wodnista wydzielina, uczucie „piasku w oczach”, łzawienie, uczucie swędzenia).

Kiedy i jak wprowadzono do obrotu azelastynę?

Azelastyna została opatentowana w 1971 r., a do lecznictwa trafiła w roku 1986.

Komu można polecić azelastynę?

Azelastynę możesz polecić pacjentowi, który:

• prosi o „wapno na alergię” – jako skuteczniejszą alternatywę na objawy alergicznego nieżytu nosa lub spojówek,
• skarży się na objawy alergicznego nieżytu nosa, tj.: wodnistą wydzielinę z nosa, napady kichania, uczucie zatkanego nosa,
• ma objawy wskazujące na alergiczne zapalenie spojówek: zaczerwienienie oczu, wodnista wydzielina, obustronny świąd oczu, uczucie „piasku pod powiekami”,
• stosuje na co dzień tabletki przeciwalergiczne, ale potrzebuje dodatkowego wsparcia w okresie nasilenia objawów.

Czy azelastynę można polecić ciężarnej lub karmiącej?

Leków zawierających azelastynę nie polecaj kobiecie ciężarnej i karmiącej piersią.

Od jakiego wieku można zarekomendować azelastynę?

Krople do oczu z azelastyną możesz rekomendować pacjentom z alergicznym zapaleniem spojówek:

• powyżej 4. roku życia w leczeniu odmiany sezonowej,
• powyżej 12. roku życia w leczeniu odmiany całorocznej (niesezonowej).

Aerozole do nosa z azelastyną możesz polecać pacjentom powyżej 6. roku życia do leczenia sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (ANN).

Jak dobrać postać i moc?

W zależności od objawów i ich nasilenia możesz polecić pacjentowi następujące preparaty z azelastyną:

• aerozol do nosa w stężeniu 1 mg/ml (AcatarAllergy, Allergodil) na objawy alergicznego nieżytu nosa,
• aerozol do nosa w stężeniu 1,5 mg/ml (Allergodil Sprint, Astepro) w przypadku nasilonych objawów ANN,
• krople do oczu w stężeniu 0,5 mg/ml (Allergodil, Azel-drop Alergia) na alergiczne zapalenie spojówek,
• krople do oczu bez konserwantów (Azelastin COMOD) jeśli pacjent oprócz objawów alergicznego zapalenia spojówek wskazuje na nadwrażliwość oczu na środki konserwujące.

Jak dawkować azelastynę?

Preparaty z azelastyną zalecaj stosować 2 razy dziennie, po jednej dawce do każdego otworu nosowego (aerozol) lub do każdego oka (krople oczne).

Jak długo można stosować azelastynę?

Podczas stosowania kropli do oczu, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 4 razy na dobę. Krople do oczu można podać profilaktycznie przed przewidywanym narażeniem na alergen. Ze względu na dostępne dane z badań klinicznych na temat skuteczności i bezpieczeństwa, krople oczne można stosować maksymalnie przez okres 6 tygodni.

Aerozol do nosa z azelastyną można stosować nieprzerwanie aż do ustąpienia objawów. Ze względu na dostępne dane obserwacyjne, tę postać leku można stosować u dzieci maksymalnie przez okres 6 miesięcy, a u dorosłych przez 1 rok.

Po jakim czasie pacjent odczuje, że azelastyna działa?

Początek działania aerozolu do nosa występuje w ciągu 15 minut po podaniu i utrzymuje się do 12 godzin.

Komu stanowczo odradzić stosowanie preparatów zawierających azelastynę?

Nie ma specjalnych przeciwwskazań do stosowania leków z azelastyną.

Jakie azelastyna ma przewagi nad innymi lekami o tym samym wskazaniu?

Skuteczność azelastyny potwierdziły wyniki metaanaliz i przeglądów systematycznych. Przegląd Cochrane z 2015 r. wykazał, że miejscowe leki przeciwhistaminowe, w tym także azelastyna są bezpieczne i skuteczne w zmniejszaniu objawów alergicznego zapalenia spojówek^[1]. Autorzy przeglądu z 2008 r. wskazują na wysoką skuteczność, bezpieczeństwo i szybki początek działania donosowych leków przeciwhistaminowych, w tym także azelastyny^[2]. Podobne wnioski na temat skuteczności i bezpieczeństwa donosowej azelastyny przytaczają autorzy przeglądu systematycznego z 2007 roku^[3].

Azelastyna może być lepszym wyborem od:

• kromoglikanu, gdyż wymaga rzadszego dawkowania i ma szybszy efekt działania,
• olopatadyny i dimetindenu, gdyż występuje zarówno w postaci kropli do oczu jak i aerozolu do nosa,
• sterydów donosowych, gdyż wykazuje szybszy efekt działania,
• doustnych leków antyhistaminowych I generacji, gdyż nie wywołuje działań niepożądanych obejmujących: uczucie senności, zaparcia czy suchość w jamie ustnej.

Jakie działania niepożądane ma azelastyna?

Niewłaściwa pozycja podczas podania aerozolu, np. głowa odchylona do tyłu, może spowodować uczucie gorzkiego posmaku w jamie ustnej. Poinstruuj pacjenta jak prawidłowo aplikować lek do nosa, aby uniknąć takiego działania.

Niektóre krople do oczu z azelastyną zawierające w składzie środek konserwujący – chlorek benzalkoniowy (Allergodil, Azel-Drop Alergia) mogą powodować podrażnienie oczu, wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki lub doprowadzić do wystąpienia zespołu suchego oka. W sytuacji, kiedy pacjent ma stosować lek z azelastyną przewlekle, przekaż informacje o zawartości konserwantów i rekomenduj stosowanie preparatów niezawierających chlorku benzalkoniowego (Azelastin COMOD).

W jakie istotne interakcje z innymi lekami wchodzi azelastyna?

Miejscowo podawana azelastyna w postaci aerozolu do nosa lub kropli do oczu nie wywołuje interakcji z innymi lekami.

Pacjentom stosującym soczewki kontaktowe przekaż informację o konieczności zdjęcia soczewek przed aplikacją i odczekania 15 minut przed ich ponownym założeniem.

Jakie produkty komplementarne można polecić pacjentom stosującym azelastynę?

Pacjentom z alergicznym zapaleniem spojówek możesz zarekomendować dodatkowo:

• codzienne przepłukiwanie oczu roztworem soli fizjologicznej, celem usunięcia alergenów i higieny oczu,
• stosowanie chłodnych okładów na oczy,
• rezygnację z soczewek kontaktowych lub soczewki jednodniowe, szczególnie w okresie nasilenia objawów,
• doustne leki przeciwhistaminowe II generacji (AmertilBio, LoratadynaPylox, Hitaxa Fast).

Pacjentom z alergicznym nieżytem nosa (ANN) możesz zarekomendować dodatkowo:

• codzienne stosowanie izotonicznych lub hipertonicznych roztworów soli morskiej lub płukanie nosa roztworem soli fizjologicznej, celem oczyszczenia go z alergenów,
• stosowanie aerozoli do nosa zawierających ektoinę (Ectimer, Ectorhin, Solik),
• doustne leki przeciwhistaminowe II generacji (AmertilBio, LoratadynaPylox, Hitaxa Fast),
• sterydy donosowe (Nasometin Control, Pronasal Control) w przypadku nasilonych objawów.

Możliwe zmniejszenie objawów ANN związane z irygacją nosa solą fizjologiczną potwierdził przegląd systematyczny z 2018 roku^[4].

Skuteczność aplikacji aerozoli do nosa z ektoiną potwierdzają wyniki metaanalizy z 2014 r., powodują one zmniejszenie wycieku wodnistej wydzieliny i niedrożności nosa^[5].

Leki przeciwhistaminowe II generacji – Porównanie

Przedstawiamy porównanie leków przeciwhistaminowych II generacji dostępnych w obrocie bez recepty (OTC) i wydawanych na receptę. Syropy, tabletki, aerozole i krople do oczu – które postacie leku najlepiej polecać pacjentom i w jakich wskazaniach?

Piśmiennictwo

1. Castillo, M., Scott, N. W., Mustafa, M. Z., Mustafa, M. S., Azuara-Blanco, A. (2015). Topical antihistamines and mast cell stabilisers for treating seasonal and perennial allergic conjunctivitis. The Cochrane database of systematic reviews, (6), CD009566. https://doi.org/10.1002/14651858.CD009566.pub2⬏
2. Bousquet, J., Khaltaev, N., Cruz, A. A., Denburg, J., Fokkens, W. J., Togias, A., Zuberbier, T., Baena-Cagnani, C. E., Canonica, G. W., van Weel, C., Agache, I., Aït-Khaled, N., Bachert, C., Blaiss, M. S., Bonini, S., Boulet, L. P., Bousquet, P. J., Camargos, P., Carlsen, K. H., Chen, Y., … AllerGen (2008). Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) 2008 update (in collaboration with the World Health Organization, GA(2)LEN and AllerGen). Allergy, 63 Suppl 86, 8–160. https://doi.org/10.1111/j.1398-9995.2007.01620.x⬏
3. Sheikh, A., Singh Panesar, S., Dhami, S., Salvilla, S. (2007). Seasonal allergic rhinitis in adolescents and adults. BMJ clinicalevidence, 2007, 0509.⬏
4. Head, K., Snidvongs, K., Glew, S., Scadding, G., Schilder, A. G., Philpott, C., Hopkins, C. (2018). Saline irrigation for allergic rhinitis. The Cochrane database of systematic reviews, 6(6), CD012597. https://doi.org/10.1002/14651858.CD012597.pub2⬏
5. Eichel, A., Bilstein, A., Werkhäuser, N., Mösges, R. (2014). Meta-analysis of the efficacy of ectoine nasal spray in patients with allergic rhinoconjunctivitis. Journal of allergy, 2014, 292545. https://doi.org/10.1155/2014/292545⬏