Leki przeciwhistaminowe II generacji wykazują działanie przeciwalergiczne poprzez wybiórcze blokowanie obwodowych receptorów histaminowych H1. W porównaniu z lekami I generacji, leki II generacji charakteryzują się dłuższym czasem działania i brakiem oddziaływania na ośrodkowe receptory histaminowe, co wiąże się z mniejszym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
Wskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych II generacji to:
- leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa,
- leczenie alergicznego zapalenia spojówek,
- łagodzenie skórnych odczynów alergicznych (m. in. przewlekłej pokrzywki idiopatycznej).
Leki przeciwhistaminowe II generacji dostępne są jako preparaty pojedyncze lub złożone w różnych postaciach farmaceutycznych, które umożliwiają dobór leku w zależności od specyficznych potrzeb pacjenta. Czym zatem kierować się przy wyborze leku przeciwhistaminowego?
Dostępne formy i połączenia leków przeciwhistaminowych II generacji
Leki przeciwhistaminowe II generacji występują w różnych postaciach farmaceutycznych, takich jak:
- tabletki (loratadyna, cetyryzyna, bilastyna, feksofenadyna, rupatadyna),
- tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (desloratadyna),
- tabletki o przedłużonym uwalnianiu (loratadyna + pseudoefedryna),
- syrop/roztwór doustny (loratadyna, cetyryzyna, rupatadyna),
- krople doustne (cetyryzyna)
- krople do oczu (azelastyna, olopatadyna),
- aerozol do nosa (azelastyna).
Dostępne w obrocie leki złożone zawierają dodatkowo pseudoefedrynę, która obkurcza błonę śluzową nosa podczas kataru oraz chlorek wapnia, który może wspomagać łagodzenie objawów alergii.
Czytaj też: Leki przeciwhistaminowe I generacji – Porównanie
Podobieństwa i różnice
Leki przeciwhistaminowe II generacji mają wspólne wskazania do stosowania i mechanizm działania leczniczego. Różnią się między innymi:
- Kategorią dostępności i wielkościami opakowań. W obrocie znajdują się leki wydawanewyłącznie na receptę, zawierające epinastynę i rupatadynę, a także te, które w zależności od rejestracji i wielkości opakowania wydawane są na receptę lub bez recepty, np. loratadyna, desloratadyna, cetyryzyna, bilastyna. Przykładem są leki Allertec i Allertec WZF, spośród których Allertec jest wydawany na receptę w wielkości opakowań po 20 lub 30 tabletek, natomiast Allertec WZF to lek OTC dostępny w opakowaniach po 7, 10 i 20 tabletek.
- Postacią farmaceutyczną. Leki przeciwhistaminowe II generacji zarejestrowane są jako tabletki, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, syropy/roztwory doustne, krople doustne, krople do oczu oraz aerozole donosowe. Leki w formie tabletek do połykania są przeznaczone głównie dla dorosłych i młodzieży. Dzieci oraz pacjenci z trudnościami z połykaniem mogą przyjmować roztwory, syropy i krople doustne, a także tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej. Leki do użytku zewnętrznego (krople oczne, aerozole donosowe) mogą być stosowane z leczeniu miejscowych odczynów alergicznych, np. nieżytu nosa (Allergodil aerozol do nosa) lub alergicznego zapalenia spojówek (Olodon Free krople do oczu).
- Rodzajem substancji leczniczej. Leki przeciwhistaminowe mogą zawierać jedną z wielu substancji leczniczych, t. j.: azelastynę, cetyryzynę, lewocetyryzynę, loratadynę, desloratadynę, feksofenadynę, olopatadynę, epinastynę, bilastynę lub rupatadynę. Różnice między lekami z tej grupy są nieznaczne – większość posiada wspólne wskazania do stosowania, które obejmują alergiczny nieżyt nosa oraz pokrzywkę idiopatyczną. Wyjątkami są leki z feksofenadyną, które w dawce 120 mg (Telfexo 120 mg, Allegra) mają we wskazaniach do stosowania wyłącznie leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, natomiast w dawce 180 mg (Telfexo 180 mg) przeznaczone są do łagodzenia objawów pokrzywki idiopatycznej. Spośród leków, które posiadają dodatkowe wskazanie do leczenia alergicznego zapalenia spojówek, należy wymienić tabletki doustne zawierające bilastynę (Clatra) oraz krople do oczu z olopatadyną (Olodon Free) i epinastyną (Relestat). Działania niepożądane leków przeciwhistaminowych II generacji to przede wszystkim bóle i zawroty głowy oraz senność, które występują z podobną częstotliwością, maksymalnie u 10% procent pacjentów. Wyjątkiem w tej grupie jest cetyryzyna, która w porównaniu z innymi lekami częściej powoduje senność, a zatem nie powinna być lekiem pierwszego wyboru dla kierowców.[1]
- Drogą podania. Większość leków przeciwhistaminowych II generacji jest przeznaczona do podania doustnego. Tylko azelastyna i olopatadyna są podawane wyłącznie miejscowo.
- Dolną granicą wieku. Doustne leki przeciwalergiczne zarejestrowane na receptę mogą być stosowane od 1 r. ż. w postaci roztworów (Dynid, Jovesto), natomiast dla leków OTC minimalna granica wieku zwykle wynosi 2 lata (Duozinal) lub 6 lat (Hitaxa Fast Junior). W porównaniu z lekami pojedynczymi, leki złożone mają częściej wyższą granicę wieku ze względu na obecność w składzie substancji leczniczych o działaniu adrenomimetycznym, takich jak pseudoefedryna (Claritine Active, Claritine Duo).
- Obecnością składników pomocniczych. Informacja o zawartości w składzie laktozy lub sacharozy może być istotna z punktu widzenia pacjentów z nietolerancją laktozy lub cukrzycą. Laktozę zawierają m. in.: Allertec, Allertec WZF, Claritine (tabletki), Claritine Duo, Claritine Active, Flonidan, Zyrtec (tabletki), natomiast sacharozę można znaleźć w syropach/roztworach doustnych takich jak Duozinal i Rupafin.
- Bezpieczeństwem stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią. Lekami z wyboru dla kobiet w ciąży i karmiących piersią są leki zawierające cetyryzynę lub loratadynę ze względu n potwierdzony badaniami profil bezpieczeństwa.[2]
Zestawienie tabelaryczne leków przeciwhistaminowych II generacji
W poniżej tabeli umieszczono porównanie leków pojedynczych i złożonych zawierających leki przeciwhistaminowe II generacji z uwzględnieniem kategorii dostępności leku i dolnej granicy wieku według charakterystyki postaci leku. Na podstawie tego zestawienia widoczne są różnice dotyczące postaci leku, kategorii dostępności oraz obecności sacharozy lub laktozy w składzie. Wskazania do stosowania między poszczególnymi lekami nie różnią się istotnie. Dobór leku przeciwhistaminowego powinien zatem w szczególności uwzględniać preferowaną drogę podania (postać farmaceutyczną) i dolną granicę wieku.[3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13][14][15][16][17][18][19][20][21][22][23][24]
Nazwa handlowa | Substancja lecznicza o działaniu przeciwhistaminowym, dawka | Dodatkowe składniki czynne i substancje pomocnicze o znanym działaniu | Postać farmaceutyczna | Kategoria dostępności | Wielkość opakowania | Dolna granica wieku | Wskazania według ChPL |
---|---|---|---|---|---|---|---|
Allegra | chlorowodorek feksofenadyny 120 mg | – | tabletki powlekane | OTC | 10 tabl. | 12 lat | Leczenie objawowe alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. |
Allergodil | chlorowodorek azelastyny 1 mg/ml | – | aerozol do nosa, roztwór | OTC | 6 ml | 6 lat | Leczenie objawowe sezonowego i niesezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. |
Allertec | dichlorowodorek cetyryzyny 10 mg | substancje pomocnicze: laktoza (31 mg na 1 tabletkę) | tabletki powlekane | Rp | 20 i 30 tabl. | 6 lat | Łagodzenie objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Łagodzenie objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki. |
Allertec Effect | bilastyna 20 mg | – | tabletki | OTC | 10 tabl. | 12 lat | Objawowe leczenie sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki. |
Allertec WZF | dichlorowodorek cetyryzyny 10 mg | substancje pomocnicze: laktoza (31 mg na 1 tabletkę) | tabletki powlekane | OTC | 7 i 10 tabl. | 6 lat | Łagodzenie objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Łagodzenie objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki. |
Claritine | loratadyna 10 mg | substancje pomocnicze: laktoza (71,3 mg na 1 tabletkę) | tabletki | Rp | 30 i 60 tabl. | 2 lata | Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. |
Claritine | loratadyna 1 mg/ml | substancje pomocnicze: maltitol, sorbitol, glikol propylenowy | syrop | Rp | 120 ml | 2 lata | Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. |
Claritine Active | loratadyna 5 mg | siarczan pseudoefedryny 120 mg substancje pomocnicze: laktoza | tabletki o przedłużonym uwalnianiu | OTC (6 tabl.) | 6 tabl. | 12 lat | Objawowe leczenie okresowego, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa. |
Claritine Allergy | loratadyna 1 mg/ml | substancje pomocnicze: maltitol, sorbitol, glikol propylenowy | syrop | OTC | 60 ml | 6 lat | Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. |
Claritine Duo | loratadyna 5 mg | siarczan pseudoefedryny 120 mg substancje pomocnicze: laktoza | tabletki o przedłużonym uwalnianiu | Rp | 6, 10 i 20 tabl. | 12 lat | Objawowe leczenie okresowego, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa. |
Clatra | bilastyna 20 mg | – | tabletki | Rp | 10 i 30 tabl. | 12 lat | Objawowe leczenie uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki. |
Duozinal | dichlorowodorek cetyryzyny 2,5 mg/5 ml | 58 mg jonów wapnia w postaci wapnia chlorku dwuwodnego (w 5 ml syropu) substancje pomocnicze: sacharoza, glikol propylenowy | syrop | OTC | 150 ml | 2 lata | Łagodzenie objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Łagodzenie objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki. |
Dynid | desloratadyna 0,5 mg/ml | substancje pomocnicze: sorbitol, glikol propylenowy | roztwór doustny | Rp | 150 ml | 1 r. ż. | Łagodzenie objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i pokrzywką. |
Flonidan | loratadyna 10 mg | substancje pomocnicze: laktoza (71,3 mg na 1 tabletkę) | tabletki | Rp | 10, 30, 60 i 90 tabl. | 2 lata | Objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Objawy przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. |
Hitaxa Fast | desloratadyna 5 mg | substancje pomocnicze: mannitol, aspartam, glikol propylenowy | tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej | OTC | 10 tabl. | 12 lat | Łagodzenie objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i pokrzywką. |
Hitaxa Fast Junior | desloratadyna 2,5 mg | substancje pomocnicze: mannitol, aspartam, glikol propylenowy | tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej | OTC | 10 tabl. | 6 lat | Łagodzenie objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i pokrzywką. |
Jovesto | desloratadyna 0,5 mg/ml | substancje pomocnicze: sorbitol, glikol propylenowy | roztwór doustny | Rp | 60 ml | 1 r. ż. | Łagodzenie objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i pokrzywką. |
Olodon Free | chlorowodorek olopatadyny 1 mg/ml | – | krople do oczu, roztwór | Rp | 5 ml | 3 lata | Leczenie ocznych objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówek. |
Relestat | chlorowodorek epinastyny 0,5 ml/ml | – | krople do oczu, roztwór | Rp | 5 ml | 12 lat | Leczenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówek. |
Rupafin | fumaran rupatadyny 1 mg/ml | substancje pomocnicze: sacharoza, glikol propylenowy parahydroksybenzoesan metylu | roztwór doustny | Rp | 120 ml | 2 lata | Leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci w wieku od 2 do 11 lat. Leczenie pokrzywki u dzieci w wieku od 2 do 11 lat. |
Telfexo | chlorowodorek feksofenadyny 120 lub 180 mg | – | tabletki powlekane | Rp | 20 tabl. | 12 lat | Dla dawki 120 mg: leczenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Dla dawki 180 mg: łagodzenie objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. |
Zyrtec | dichlorowodorek cetyryzyny 10 mg/ml | substancje pomocnicze: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu | krople doustne | Rp | 10 i 20 ml | 2 lata | Łagodzenie objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Łagodzenie objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki. |
Zyrtec | dichlorowodorek cetyryzyny 10 mg | substancje pomocnicze: laktoza (66,4 mg na 1 tabletkę) | tabletki powlekane | Rp | 20 i 30 tabl. | 6 lat | Łagodzenie objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Łagodzenie objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki. |
Piśmiennictwo
- Tuszyński, P. K., Matyjaszczyk-Gwarda, K., Uman-Ntuk, E., Bereś-Jabs, A., Kłobus, M., Woźniczka, K., Rojek, A., Cimała, R., Kłak, J., Teryks, M., Dąbrowski, M., Zemła, M., Ogorzałek, M., Kwiecińska, A., Michniewska, M., Żmudzka, E., Libura, M., Skałubiński, B., Tusińska, M., Malec, K., Zapała, A., Russjan, E., Bojarska, M., Polak, Ż., Bartyński, D., Warzyński, M., Niedbała, M., Wiesner, A., Kubik, A., Lewandowska, D., Kowalski, A., Madej, M., Klaś, K., Kubas, P., Zemła, P., Pelczarska, M., Sojka, M., Rodacki, T. (2022). Zdrowie kobiety z perspektywy farmaceuty (Tuszyński, P. K., Red.). Wydawnictwo Farmaceutyczne.⬏
- Briggs, G. G., Freeman, R. K., Towers, C. V., Forinash, A. B. (2017). Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk. Eleventh edition. Lippincott Williams & Wilkins.⬏
- Opella Healthcare (2023). ChPL Allegra.⬏
- Mylan (2021). ChPL Allergodil.⬏
- Polpharma (2013). ChPL Allertec.⬏
- Polpharma (2022). ChPL Allertec Effect.⬏
- Bayer (2013). ChPL Claritine (tabletki).⬏
- Bayer (2010). ChPL Claritine (syrop).⬏
- Bayer (2012). ChPL Claritine Active.⬏
- Bayer (2018). ChPL Claritine Allergy (syrop).⬏
- Bayer (2017). ChPL Claritine Duo.⬏
- Menarini (2021). ChPL Clatra.⬏
- Aflofarm (2022). ChPL Duozinal.⬏
- Glenmark (2022). ChPL Dynid.⬏
- Sandoz (2022). ChPL Flonidan.⬏
- Adamed (2021). ChPL Hitaxa Fast.⬏
- Adamed (2021). ChPL Hitaxa Fast Junior.⬏
- Sandoz (2022). ChPL Jovesto.⬏
- Poplpharma (2018). ChPL Olodon Free.⬏
- AbbVie (2021). ChPL Relestat.⬏
- Noucor (2022). ChPL Rupafin.⬏
- Polpharma (2023). ChPL Telfexo.⬏
- Vedim (2022). ChPL Zyrtec (krople).⬏
- Vedim (2022). ChPL Zyrtec (tabletki).⬏
Bardzo wartościowy i przejrzysty artykuł. Super, że w tabeli uwzględniono substancje dodatkowe i dolną granicę wieku.