fbpx

Leki przeciwhistaminowe II generacji – Porównanie

Autor:
mgr farm.
Publikacja: 01/08/2024
Aktualizacja: 27/07/2024
Przedstawiamy porównanie leków przeciwhistaminowych II generacji dostępnych w obrocie bez recepty (OTC) i wydawanych na receptę. Syropy, tabletki, aerozole i krople do oczu – które postacie leku najlepiej polecać pacjentom i w jakich wskazaniach?

Spis treści

Treść tylko dla farmaceutów i techników farmaceutycznych.

Leki przeciwhistaminowe II generacji wykazują działanie przeciwalergiczne poprzez wybiórcze blokowanie obwodowych receptorów histaminowych H1. W porównaniu z lekami I generacji, leki II generacji charakteryzują się dłuższym czasem działania i brakiem oddziaływania na ośrodkowe receptory histaminowe, co wiąże się z mniejszym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Wskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych II generacji to:

  • leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa,
  • leczenie alergicznego zapalenia spojówek,
  • łagodzenie skórnych odczynów alergicznych (m. in. przewlekłej pokrzywki idiopatycznej).

Leki przeciwhistaminowe II generacji dostępne są jako preparaty pojedyncze lub złożone w różnych postaciach farmaceutycznych, które umożliwiają dobór leku w zależności od specyficznych potrzeb pacjenta. Czym zatem kierować się przy wyborze leku przeciwhistaminowego?

Dostępne formy i połączenia leków przeciwhistaminowych II generacji

Leki przeciwhistaminowe II generacji występują w różnych postaciach farmaceutycznych, takich jak:

  • tabletki (loratadyna, cetyryzyna, bilastyna, feksofenadyna, rupatadyna),
  • tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (desloratadyna),
  • tabletki o przedłużonym uwalnianiu (loratadyna + pseudoefedryna),
  • syrop/roztwór doustny (loratadyna, cetyryzyna, rupatadyna),
  • krople doustne (cetyryzyna)
  • krople do oczu (azelastyna, olopatadyna),
  • aerozol do nosa (azelastyna).

Dostępne w obrocie leki złożone zawierają dodatkowo pseudoefedrynę, która obkurcza błonę śluzową nosa podczas kataru oraz chlorek wapnia, który może wspomagać łagodzenie objawów alergii.

Czytaj też: Leki przeciwhistaminowe I generacji – Porównanie

Podobieństwa i różnice

Leki przeciwhistaminowe II generacji mają wspólne wskazania do stosowania i mechanizm działania leczniczego. Różnią się między innymi:

  • Kategorią dostępności i wielkościami opakowań. W obrocie znajdują się leki wydawanewyłącznie na receptę, zawierające epinastynę i rupatadynę, a także te, które w zależności od rejestracji i wielkości opakowania wydawane są na receptę lub bez recepty, np. loratadyna, desloratadyna, cetyryzyna, bilastyna. Przykładem są leki Allertec i Allertec WZF, spośród których Allertec jest wydawany na receptę w wielkości opakowań po 20 lub 30 tabletek, natomiast Allertec WZF to lek OTC dostępny w opakowaniach po 7, 10 i 20 tabletek.
  • Postacią farmaceutyczną. Leki przeciwhistaminowe II generacji zarejestrowane są jako tabletki, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, syropy/roztwory doustne, krople doustne, krople do oczu oraz aerozole donosowe. Leki w formie tabletek do połykania są przeznaczone głównie dla dorosłych i młodzieży. Dzieci oraz pacjenci z trudnościami z połykaniem mogą przyjmować roztwory, syropy i krople doustne, a także tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej. Leki do użytku zewnętrznego (krople oczne, aerozole donosowe) mogą być stosowane z leczeniu miejscowych odczynów alergicznych, np. nieżytu nosa (Allergodil aerozol do nosa) lub alergicznego zapalenia spojówek (Olodon Free krople do oczu).
  • Rodzajem substancji leczniczej. Leki przeciwhistaminowe mogą zawierać jedną z wielu substancji leczniczych, t. j.: azelastynę, cetyryzynę, lewocetyryzynę, loratadynę, desloratadynę, feksofenadynę, olopatadynę, epinastynę, bilastynę lub rupatadynę. Różnice między lekami z tej grupy są nieznaczne – większość posiada wspólne wskazania do stosowania, które obejmują alergiczny nieżyt nosa oraz pokrzywkę idiopatyczną. Wyjątkami są leki z feksofenadyną, które w dawce 120 mg (Telfexo 120 mg, Allegra) mają we wskazaniach do stosowania wyłącznie leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, natomiast w dawce 180 mg (Telfexo 180 mg) przeznaczone są do łagodzenia objawów pokrzywki idiopatycznej. Spośród leków, które posiadają dodatkowe wskazanie do leczenia alergicznego zapalenia spojówek, należy wymienić tabletki doustne zawierające bilastynę (Clatra) oraz krople do oczu z olopatadyną (Olodon Free) i epinastyną (Relestat). Działania niepożądane leków przeciwhistaminowych II generacji to przede wszystkim bóle i zawroty głowy oraz senność, które występują z podobną częstotliwością, maksymalnie u 10% procent pacjentów. Wyjątkiem w tej grupie jest cetyryzyna, która w porównaniu z innymi lekami częściej powoduje senność, a zatem nie powinna być lekiem pierwszego wyboru dla kierowców.[1]
  • Drogą podania. Większość leków przeciwhistaminowych II generacji jest przeznaczona do podania doustnego. Tylko azelastyna i olopatadyna są podawane wyłącznie miejscowo.
  • Dolną granicą wieku. Doustne leki przeciwalergiczne zarejestrowane na receptę mogą być stosowane od 1 r. ż. w postaci roztworów (Dynid, Jovesto), natomiast dla leków OTC minimalna granica wieku zwykle wynosi 2 lata (Duozinal) lub 6 lat (Hitaxa Fast Junior). W porównaniu z lekami pojedynczymi, leki złożone mają częściej wyższą granicę wieku ze względu na obecność w składzie substancji leczniczych o działaniu adrenomimetycznym, takich jak pseudoefedryna (Claritine Active, Claritine Duo).
  • Obecnością składników pomocniczych. Informacja o zawartości w składzie laktozy lub sacharozy może być istotna z punktu widzenia pacjentów z nietolerancją laktozy lub cukrzycą. Laktozę zawierają m. in.: Allertec, Allertec WZF, Claritine (tabletki), Claritine Duo, Claritine Active, Flonidan, Zyrtec (tabletki), natomiast sacharozę można znaleźć w syropach/roztworach doustnych takich jak Duozinal i Rupafin.
  • Bezpieczeństwem stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią. Lekami z wyboru dla kobiet w ciąży i karmiących piersią są leki zawierające cetyryzynę lub loratadynę ze względu n potwierdzony badaniami profil bezpieczeństwa.[2]

Zestawienie tabelaryczne leków przeciwhistaminowych II generacji

W poniżej tabeli umieszczono porównanie leków pojedynczych i złożonych zawierających leki przeciwhistaminowe II generacji z uwzględnieniem kategorii dostępności leku i dolnej granicy wieku według charakterystyki postaci leku. Na podstawie tego zestawienia widoczne są różnice dotyczące postaci leku, kategorii dostępności oraz obecności sacharozy lub laktozy w składzie. Wskazania do stosowania między poszczególnymi lekami nie różnią się istotnie. Dobór leku przeciwhistaminowego powinien zatem w szczególności uwzględniać preferowaną drogę podania (postać farmaceutyczną) i dolną granicę wieku.[3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13][14][15][16][17][18][19][20][21][22][23][24]

Nazwa handlowaSubstancja lecznicza o działaniu przeciwhistaminowym, dawkaDodatkowe składniki czynne i substancje pomocnicze o znanym działaniuPostać farmaceutycznaKategoria dostępnościWielkość opakowaniaDolna granica wiekuWskazania według ChPL
Allegrachlorowodorek feksofenadyny 120 mgtabletki powlekaneOTC10 tabl.12 latLeczenie objawowe alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
Allergodilchlorowodorek azelastyny 1 mg/mlaerozol do nosa, roztwórOTC6 ml6 latLeczenie objawowe sezonowego i niesezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
Allertecdichlorowodorek cetyryzyny 10 mgsubstancje pomocnicze: laktoza (31 mg na 1 tabletkę)tabletki powlekaneRp20 i 30 tabl.6 latŁagodzenie objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.   Łagodzenie objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
Allertec Effectbilastyna 20 mgtabletkiOTC10 tabl.12 latObjawowe leczenie sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki.
Allertec WZFdichlorowodorek cetyryzyny 10 mg  substancje pomocnicze: laktoza (31 mg na 1 tabletkę)tabletki powlekaneOTC7 i 10 tabl.6 latŁagodzenie objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.   Łagodzenie objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
Claritineloratadyna 10 mgsubstancje pomocnicze: laktoza (71,3 mg na 1 tabletkę)tabletkiRp30 i 60 tabl.2 lataObjawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
Claritineloratadyna 1 mg/mlsubstancje pomocnicze: maltitol, sorbitol, glikol propylenowysyropRp120 ml2 lataObjawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
Claritine Activeloratadyna 5 mgsiarczan pseudoefedryny 120 mg   substancje pomocnicze: laktozatabletki o przedłużonym uwalnianiuOTC (6 tabl.)6 tabl.12 latObjawowe leczenie okresowego, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa.
Claritine Allergyloratadyna 1 mg/mlsubstancje pomocnicze: maltitol, sorbitol, glikol propylenowysyropOTC60 ml6 latObjawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
Claritine Duoloratadyna 5 mgsiarczan pseudoefedryny 120 mg   substancje pomocnicze: laktozatabletki o przedłużonym uwalnianiuRp6, 10 i 20 tabl.12 latObjawowe leczenie okresowego, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa.
Clatrabilastyna 20 mgtabletkiRp10 i 30 tabl.12 latObjawowe leczenie uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki.
Duozinaldichlorowodorek cetyryzyny 2,5 mg/5 ml58 mg jonów wapnia w postaci wapnia chlorku dwuwodnego (w 5 ml syropu)   substancje pomocnicze: sacharoza, glikol propylenowysyropOTC150 ml2 lataŁagodzenie objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.   Łagodzenie objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
Dyniddesloratadyna 0,5 mg/mlsubstancje pomocnicze: sorbitol, glikol propylenowyroztwór doustnyRp150 ml1 r. ż.Łagodzenie objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i pokrzywką.
Flonidanloratadyna 10 mgsubstancje pomocnicze: laktoza (71,3 mg na 1 tabletkę)tabletkiRp10, 30, 60 i 90 tabl.2 lataObjawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.   Objawy przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
Hitaxa Fastdesloratadyna 5 mgsubstancje pomocnicze: mannitol, aspartam, glikol propylenowytabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnejOTC10 tabl.12 latŁagodzenie objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i pokrzywką.
Hitaxa Fast Juniordesloratadyna 2,5 mgsubstancje pomocnicze: mannitol, aspartam, glikol propylenowytabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnejOTC10 tabl.6 latŁagodzenie objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i pokrzywką.
Jovestodesloratadyna 0,5 mg/mlsubstancje pomocnicze: sorbitol, glikol propylenowyroztwór doustnyRp60 ml1 r. ż.Łagodzenie objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i pokrzywką.
Olodon Freechlorowodorek olopatadyny 1 mg/mlkrople do oczu, roztwórRp5 ml3 lataLeczenie ocznych objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówek.
Relestatchlorowodorek epinastyny 0,5 ml/mlkrople do oczu, roztwórRp5 ml12 latLeczenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówek.
Rupafinfumaran rupatadyny 1 mg/mlsubstancje pomocnicze: sacharoza, glikol propylenowy parahydroksybenzoesan metyluroztwór doustnyRp120 ml2 lataLeczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci w wieku od 2 do 11 lat.   Leczenie pokrzywki u dzieci w wieku od 2 do 11 lat.
Telfexochlorowodorek feksofenadyny 120 lub 180 mgtabletki powlekaneRp20 tabl.12 latDla dawki 120 mg: leczenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.   Dla dawki 180 mg: łagodzenie objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
Zyrtecdichlorowodorek cetyryzyny 10 mg/mlsubstancje pomocnicze: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylukrople doustneRp10 i 20 ml2 lataŁagodzenie objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.   Łagodzenie objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
Zyrtecdichlorowodorek cetyryzyny 10 mgsubstancje pomocnicze: laktoza (66,4 mg na 1 tabletkę)tabletki powlekaneRp20 i 30 tabl.6 latŁagodzenie objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.   Łagodzenie objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Piśmiennictwo

  1. Tuszyński, P. K., Matyjaszczyk-Gwarda, K., Uman-Ntuk, E., Bereś-Jabs, A., Kłobus, M., Woźniczka, K., Rojek, A., Cimała, R., Kłak, J., Teryks, M., Dąbrowski, M., Zemła, M., Ogorzałek, M., Kwiecińska, A., Michniewska, M., Żmudzka, E., Libura, M., Skałubiński, B., Tusińska, M., Malec, K., Zapała, A., Russjan, E., Bojarska, M., Polak, Ż., Bartyński, D., Warzyński, M., Niedbała, M., Wiesner, A., Kubik, A., Lewandowska, D., Kowalski, A., Madej, M., Klaś, K., Kubas, P., Zemła, P., Pelczarska, M., Sojka, M., Rodacki, T. (2022). Zdrowie kobiety z perspektywy farmaceuty (Tuszyński, P. K., Red.). Wydawnictwo Farmaceutyczne.
  2. Briggs, G. G., Freeman, R. K., Towers, C. V., Forinash, A. B. (2017). Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk. Eleventh edition. Lippincott Williams & Wilkins.
  3. Opella Healthcare (2023). ChPL Allegra.
  4. Mylan (2021). ChPL Allergodil.
  5. Polpharma (2013). ChPL Allertec.
  6. Polpharma (2022). ChPL Allertec Effect.
  7. Bayer (2013). ChPL Claritine (tabletki).
  8. Bayer (2010). ChPL Claritine (syrop).
  9. Bayer (2012). ChPL Claritine Active.
  10. Bayer (2018). ChPL Claritine Allergy (syrop).
  11. Bayer (2017). ChPL Claritine Duo.
  12. Menarini (2021). ChPL Clatra.
  13. Aflofarm (2022). ChPL Duozinal.
  14. Glenmark (2022). ChPL Dynid.
  15. Sandoz (2022). ChPL Flonidan.
  16. Adamed (2021). ChPL Hitaxa Fast.
  17. Adamed (2021). ChPL Hitaxa Fast Junior.
  18. Sandoz (2022). ChPL Jovesto.
  19. Poplpharma (2018). ChPL Olodon Free.
  20. AbbVie (2021). ChPL Relestat.
  21. Noucor (2022). ChPL Rupafin.
  22. Polpharma (2023). ChPL Telfexo.
  23. Vedim (2022). ChPL Zyrtec (krople).
  24. Vedim (2022). ChPL Zyrtec (tabletki).
Subskrybuj
Powiadom o
1 komentarz
Najwyżej oceniane
Nowsze Najstarsze
Inline Feedbacks
View all comments
Iwona Wrodarczyk

Bardzo wartościowy i przejrzysty artykuł. Super, że w tabeli uwzględniono substancje dodatkowe i dolną granicę wieku.

FB
Twitter/X
LinkedIn
WhatsApp
Email
Wydrukuj

Zobacz też

Inne o substancji: ,

1
0
Wyraź swoje zdanie i dodaj komentarz :)x

Zaloguj się