Pseudoefedryna

Sympatykomimetyk zmniejszający przekrwienie błony śluzowej nosa, stosowany doustnie i działający ogólnoustrojowo (kod ATC R01BA02). Dostępny bez recepty w tabletkach powlekanych 60 mg, w preparatach jednoskładnikowych. Stosowany w objawowym leczeniu kataru i zatkanego nosa w przebiegu przeziębienia, grypy oraz alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Działanie pseudoefedryny

Pseudoefedryna jest lekiem sympatykomimetycznym, który obkurcza naczynia krwionośne błony śluzowej nosa i dzięki temu zmniejsza jej przekrwienie oraz obrzęk. W odróżnieniu od miejscowych leków obkurczających naczynia (kropli i aerozoli do nosa) podaje się ją doustnie, a jej działanie obejmuje cały organizm, co odpowiada zarówno za skuteczność w udrożnieniu nosa i zatok, jak i za możliwe działania ogólnoustrojowe, głównie ze strony układu krążenia i ośrodkowego układu nerwowego.

Obkurczenie naczyń ogranicza przedostawanie się płynu do błony śluzowej nosa, gardła i zatok, co zmniejsza stan zapalny i wytwarzanie wydzieliny. Działanie udrożniające nos pojawia się już po około 30 minutach od podania, osiąga maksimum po 30–60 minutach i utrzymuje się do około 4 godzin.

Farmakologia

Pseudoefedryna wywiera bezpośredni i pośredni wpływ na układ współczulny i jest doustnym lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. Wykazuje słabe działanie pobudzające receptory α- i β-adrenergiczne, a jej główny mechanizm polega na pośrednim oddziaływaniu na układ adrenergiczny, w którym wypiera noradrenalinę z pęcherzyków magazynujących w neuronach presynaptycznych. Uwolniona noradrenalina pobudza postsynaptyczne receptory α-adrenergiczne, a pobudzenie receptorów α1-adrenergicznych naczyń pojemnościowych błony śluzowej nosa prowadzi do skurczu naczyń i zmniejszenia przekrwienia¹.

W porównaniu z efedryną pseudoefedryna cechuje się znacznie mniejszą zdolnością wywoływania tachykardii i zwiększania skurczowego ciśnienia krwi oraz wyraźnie słabiej pobudza ośrodkowy układ nerwowy. W dawce 60 mg nie wpływa znacząco na zmianę ciśnienia krwi i częstość akcji serca¹.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym pseudoefedryna szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest wysoka i wynosi 92–100%². Po podaniu pojedynczej dawki 60 mg w postaci tabletek średnie maksymalne stężenie (C_max) w osoczu wynosi 180 ± 30 do 232 ± 30 ng/ml i występuje po około 1,9 godziny, przy czym przyjęcie leku po posiłku wysokotłuszczowym opóźnia je o około godzinę¹.

Pozorna objętość dystrybucji wynosi od 2,3 do 3,3 l/kg. Profil stężeń w mleku i osoczu sugeruje słabe wiązanie z białkami, choć brak danych dotyczących wiązania z białkami osocza u ludzi¹.

Jedynie niewielka część leku podlega metabolizmowi w wątrobie, gdzie ulega N-demetylacji do norpseudoefedryny (od 1% do 6,2% dawki). Pseudoefedryna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (od 43% do 96% dawki wydalane z moczem w ciągu 24 godzin), a okres półtrwania (t_½) wynosi od 5,5 do 7,0 godzin. Odczyn moczu wpływa na eliminację, ponieważ przy zasadowym pH pseudoefedryna jest intensywnie wchłaniana zwrotnie w kanalikach nerkowych, a przy kwaśnym pH wchłanianie to jest nieistotne¹.

Wskazania leków z pseudoefedryną

Pseudoefedryna w tabletkach 60 mg jest dostępna bez recepty i ma jednolite wskazania niezależnie od preparatu. Stosuje się ją w objawowym leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych (katar, zatkany nos) w przebiegu przeziębienia, grypy oraz alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa^2,1.

Preparaty są przeznaczone dla dorosłych oraz młodzieży i dzieci w wieku powyżej 12 lat^2,1.

Dawkowanie pseudoefedryny

Grupa	Dawka jednorazowa	Maksymalnie na dobę
Dorośli	1 tabletka (60 mg) 3 do 4 razy na dobę	240 mg
Młodzież i dzieci powyżej 12 lat	1 tabletka (60 mg) 3 do 4 razy na dobę, maksymalnie przez 4 dni	240 mg
Dzieci poniżej 12 lat	nie stosować	–

Lek przyjmuje się doustnie¹. U młodzieży i dzieci powyżej 12 lat stosowanie należy ograniczyć maksymalnie do 4 dni². U osób w podeszłym wieku zaleca się dawkowanie jak u młodszych dorosłych, ze zwróceniem szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby².

Istotne przeciwwskazania do stosowania pseudoefedryny

Ciężkie lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze

Pseudoefedryna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym¹.

Ciężka choroba wieńcowa

Pseudoefedryna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką chorobą wieńcową².

Ciężka choroba nerek lub niewydolność nerek

Pseudoefedryna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek albo z niewydolnością nerek¹.

Inhibitory monoaminooksydazy

Pseudoefedryny nie należy stosować u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali w ciągu ostatnich dwóch tygodni leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy, ponieważ jednoczesne stosowanie może prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego lub przełomu nadciśnieniowego¹.

Furazolidon

Pseudoefedryny nie należy stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon, który wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy, dlatego leków tych nie należy łączyć².

Środki ostrożności przy wydawaniu pseudoefedryny

Choroby układu sercowo-naczyniowego

Pseudoefedrynę należy przyjmować pod nadzorem lekarza u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza z chorobą wieńcową oraz z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym¹.

Cukrzyca, choroba tarczycy, jaskra i rozrost gruczołu krokowego

Bez zalecenia lekarza nie należy stosować pseudoefedryny u pacjentów z cukrzycą, chorobą tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym lub z trudnościami w oddawaniu moczu wywołanymi powiększeniem gruczołu krokowego¹.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza gdy współistnieje choroba układu sercowo-naczyniowego. Leku nie stosuje się u pacjentów z ciężkimi ostrymi lub przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek².

Alkohol i leki uspokajające

Zaleca się unikać jednoczesnego stosowania pseudoefedryny z alkoholem lub z lekami uspokajającymi działającymi ośrodkowo¹.

Zespół PRES i zespół RCVS

Podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę zgłaszano przypadki zespołu tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) oraz zespołu odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS), a ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz z ciężką chorobą nerek. Należy przerwać stosowanie leku i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpi nagły, silny lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki lub zaburzenia widzenia².

Niedokrwienne zapalenie jelita grubego

Zgłaszano przypadki niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, dlatego w razie nagłego bólu brzucha, krwawienia z odbytu lub innych objawów rozwijającego się zapalenia jelita grubego lek należy odstawić i w razie potrzeby wdrożyć odpowiednie leczenie¹.

Ciężkie reakcje skórne

Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), która może pojawić się w ciągu pierwszych dwóch dni leczenia razem z gorączką oraz licznymi drobnymi krostkami. W razie wystąpienia gorączki, rumienia lub licznych niewielkich krostek lek należy odstawić².

Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego

Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, dlatego należy przerwać podawanie leku w razie nagłej utraty wzroku lub pogorszenia ostrości widzenia, na przykład w postaci mroczków¹.

Zawartość laktozy

Preparaty zawierają laktozę, dlatego nie należy ich stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Zawartość laktozy (a więc glukozy i galaktozy) należy uwzględnić u pacjentów z cukrzycą².

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Nie wiadomo, czy pseudoefedryna wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ brak jest danych na ten temat. Ze względu na możliwe działania ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zawroty głowy, ostrożność jest wskazana¹.

Interakcje pseudoefedryny

Inhibitory monoaminooksydazy + pseudoefedryna

Inhibitory monoaminooksydazy hamują metabolizm amin sympatykomimetycznych i zwiększają zapasy uwalnianej noradrenaliny, przez co mogą nasilać działanie pseudoefedryny i powodować wzrost ciśnienia krwi. Zgłaszano przypadki ostrego przełomu nadciśnieniowego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO i amin sympatykomimetycznych, dlatego połączenie to jest przeciwwskazane, także w okresie do dwóch tygodni po odstawieniu inhibitora MAO¹.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i inne sympatykomimetyki + pseudoefedryna

Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi lub innymi lekami sympatykomimetycznymi (takimi jak inne leki zmniejszające przekrwienie błon śluzowych, leki hamujące łaknienie oraz leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi¹.

Leki obniżające ciśnienie tętnicze + pseudoefedryna

Ze względu na działanie sympatykomimetyczne pseudoefedryna może częściowo odwracać działanie leków obniżających ciśnienie tętnicze, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne².

Działania niepożądane pseudoefedryny

⚠ Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Zwiększenie ciśnienia krwi, arytmia, kołatanie serca, tachykardia oraz zawał mięśnia sercowego są działaniami bardzo rzadkimi (). Oba preparaty, Apselan i Sudafed, zgodnie przypisują tym zdarzeniom taką samą częstość^2,1.

⚠ Zaburzenia neurologiczne, w tym PRES, RCVS i udar mózgu

Zawroty głowy występują często (), natomiast ból głowy, parestezje, nadmierna aktywność psychoruchowa, senność, drżenie oraz udar naczyniowy mózgu są działaniami bardzo rzadkimi (). Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) oraz zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) mają nieznaną częstość ()^2,1.

Zaburzenia psychiczne

Bezsenność i nerwowość są działaniami częstymi (), a niepokój (w tym niepokój ruchowy), euforia oraz omamy, także wzrokowe, są działaniami bardzo rzadkimi ()^2,1.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Suchość w jamie ustnej i nudności występują często (), natomiast wymioty oraz niedokrwienne zapalenie jelita grubego są działaniami bardzo rzadkimi ()^2,1.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Dyzuria oraz zatrzymanie moczu są działaniami bardzo rzadkimi (). Zatrzymanie moczu ma szczególne znaczenie u mężczyzn z rozrostem gruczołu krokowego^2,1.

⚠ Reakcje nadwrażliwości i ciężkie reakcje skórne

Nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, świąd i wysypka są działaniami bardzo rzadkimi (), natomiast ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), mają nieznaną częstość ()^2,1.

Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego

Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego jest działaniem o nieznanej częstości ()^2,1.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a pseudoefedryna

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych brak jest szczegółowych i odpowiednio kontrolowanych badań dotyczących stosowania pseudoefedryny u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu, a u kobiet w ciąży może być stosowany wyłącznie po konsultacji z lekarzem^2,1.

Karmienie piersią a pseudoefedryna

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych pseudoefedryna przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach (od 0,5% do 0,7% pojedynczej dawki w ciągu 24 godzin), przy czym jej stężenie w mleku jest od 2 do 3 razy większe niż w osoczu, a wpływ na karmione piersią niemowlę nie jest znany. Charakterystyka Apselan wskazuje, że kobiety karmiące piersią nie powinny przyjmować leku², natomiast charakterystyka Sudafed dopuszcza stosowanie w okresie karmienia piersią jedynie wtedy, gdy korzyść dla matki przeważa nad zagrożeniem dla dziecka i wyłącznie po konsultacji z lekarzem¹.

Produkty handlowe z pseudoefedryną

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Apselan	tabletki powlekane 60 mg	OTC
Sudafed	tabletki powlekane 60 mg	OTC