Desloratadyna

Lek przeciwhistaminowy, selektywny antagonista obwodowych receptorów histaminowych H1, pozbawiony działania uspokajającego i długo działający, będący głównym czynnym metabolitem loratadyny. Dostępny bez recepty wyłącznie w preparatach jednoskładnikowych, w postaci tabletek powlekanych (dla dorosłych i młodzieży) oraz roztworu doustnego (także dla dzieci).

Działanie desloratadyny

Desloratadyna łagodzi objawy alergii, blokując obwodowe receptory histaminowe H1, przez które histamina wywołuje reakcję alergiczną. Jest głównym czynnym metabolitem loratadyny i tak jak ona nie działa uspokajająco, ponieważ nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego, dzięki czemu u większości pacjentów nie wywołuje senności.

Działa długo, co pozwala przyjmować ją raz na dobę i utrzymywać złagodzenie objawów przez całą dobę.

Farmakologia

Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H1. Po podaniu doustnym selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały jej właściwości przeciwalergiczne, obejmujące hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych z komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jednak kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone¹.

U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna skutecznie łagodzi kichanie, świąd i wydzielinę z nosa oraz świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu, a działanie utrzymuje się przez 24 godziny. W przewlekłej pokrzywce idiopatycznej zmniejsza świąd oraz rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych².

Farmakokinetyka

Desloratadyna wchłania się dobrze – jej stężenie w osoczu można oznaczyć już w ciągu 30 minut po podaniu, a stężenie maksymalne (C_max) osiągane jest po około 3 godzinach. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg¹.

Z białkami osocza wiąże się w umiarkowanym stopniu (83–87%). Enzymu odpowiedzialnego za jej metabolizm dotychczas nie zidentyfikowano, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, nie hamuje CYP2D6 in vitro i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P¹.

Okres półtrwania (t_½) w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin, co odpowiada podawaniu raz na dobę. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy².

Część pacjentów wolniej metabolizuje desloratadynę i osiąga jej większe stężenia. W charakterystyce AlergoTeva dotyczy to około 4% osób, u których stężenie maksymalne (C_max) jest około 3 razy większe (po około 7 godzinach), a okres półtrwania (t_½) wynosi około 89 godzin¹. Charakterystyka Aleric Deslo Active podaje, że spowolniony metabolizm ma około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat – u dorosłych okres półtrwania sięga około 89 godzin, a u dzieci ze spowolnionym metabolizmem ekspozycja (AUC) była około 6 razy większa, a okres półtrwania wynosił około 120 godzin².

Wskazania leków z desloratadyną

Wszystkie preparaty bez recepty stosuje się w celu łagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki. Wskazania są wspólne dla obu postaci, różnią się jedynie zakresem wieku pacjentów wynikającym z postaci leku¹.

Tabletki powlekane 5 mg przeznaczone są dla dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych¹.

Roztwór doustny umożliwia dawkowanie dostosowane do masy ciała i jest wskazany dla dorosłych, młodzieży oraz dzieci w wieku powyżej 2 lat. U dzieci w wieku od 2 do 5 lat można go stosować wyłącznie po uprzednim zdiagnozowaniu alergii².

Dawkowanie desloratadyny

Grupa	Dawka (raz na dobę)	Postać
Dorośli i młodzież (12 lat i więcej)	5 mg	tabletka powlekana lub 10 ml roztworu
Dzieci od 6 do 11 lat	2,5 mg (5 ml roztworu)	roztwór doustny
Dzieci od 2 do 5 lat	1,25 mg (2,5 ml roztworu)	roztwór doustny
Dzieci poniżej 12 lat (tabletki)	nie stosować	–

Desloratadynę przyjmuje się raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku¹.

Leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki bez konsultacji z lekarzem nie powinno trwać dłużej niż 10 dni².

Istotne przeciwwskazania do stosowania desloratadyny

Nadwrażliwość na loratadynę

Desloratadyna jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na loratadynę, której jest czynnym metabolitem^1,2.

Środki ostrożności przy wydawaniu desloratadyny

Ciężka niewydolność nerek

W ciężkiej niewydolności nerek desloratadynę należy stosować z ostrożnością, ponieważ ekspozycja na lek jest u tych pacjentów zwiększona¹.

Drgawki w wywiadzie

Ostrożność zaleca się u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki, oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu na większą podatność na wystąpienie nowych drgawek podczas leczenia. W razie ich wystąpienia można rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną¹.

Substancje pomocnicze roztworu doustnego

Roztwór doustny Aleric Deslo Active zawiera sorbitol (150 mg/ml), dlatego nie mogą go przyjmować pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy. Zawiera także glikol propylenowy (150 mg/ml), a uznaje się go za wolny od sodu².

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Desloratadyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, a u większości osób nie występuje senność. Ze względu na indywidualne różnice w reakcji na lek zaleca się jednak, aby pacjenci powstrzymali się od czynności wymagających koncentracji uwagi do czasu ustalenia, jak reagują na ten produkt leczniczy¹.

Interakcje desloratadyny

Ketokonazol i erytromycyna + desloratadyna

W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji ani zmian stężenia desloratadyny w osoczu¹.

Alkohol + desloratadyna

W badaniu farmakologicznym desloratadyna przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała jego działania zaburzającego sprawność psychofizyczną. Jednak po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem, dlatego podczas jednoczesnego przyjmowania z alkoholem należy zachować ostrożność¹.

Działania niepożądane desloratadyny

Zaburzenia ogólne i ból głowy

Do najczęstszych działań niepożądanych, występujących często (), należą ból głowy oraz zmęczenie. Astenia jest działaniem o nieznanej częstości ()^1,2.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Suchość w jamie ustnej występuje często (), natomiast ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność i biegunka są działaniem bardzo rzadkim ()^1,2.

Zaburzenia układu nerwowego i psychiczne

Zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe i drgawki występują bardzo rzadko (), podobnie jak omamy. Choć w kontrolowanych badaniach klinicznych senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo, w tabeli działań niepożądanych przypisano jej częstość bardzo rzadką (). Nietypowe zachowanie, zachowanie agresywne i obniżony nastrój są działaniami o nieznanej częstości ()^1,2.

Zaburzenia serca

Tachykardia i kołatanie serca występują bardzo rzadko (), a wydłużenie odstępu QT jest działaniem o nieznanej częstości ()^1,2.

Zaburzenia wątroby

Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny i zapalenie wątroby występują bardzo rzadko (), a żółtaczka jest działaniem o nieznanej częstości ()^1,2.

⚠ Reakcje nadwrażliwości i anafilaksja

Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka, występują bardzo rzadko ()^1,2.

Inne działania niepożądane

Ból mięśni występuje bardzo rzadko (). Zwiększone łaknienie, suchość oczu, nadwrażliwość na światło oraz zwiększenie masy ciała są działaniami o nieznanej częstości ()^1,2.

Dzieci i młodzież

W badaniu obserwacyjnym wykazano zwiększoną częstość nowych napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę. U dzieci i młodzieży zgłaszano także wydłużenie odstępu QT, arytmię, bradykardię, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne^1,2.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a desloratadyna

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych dane z ponad 1000 zastosowań w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód lub noworodka. W celu zachowania ostrożności zaleca się jednak unikanie jej stosowania w okresie ciąży¹.

Karmienie piersią a desloratadyna

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych desloratadynę wykryto w organizmie noworodków i niemowląt karmionych piersią przez kobiety przyjmujące lek, a jej wpływ na dziecko jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać przyjmowanie leku, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki¹.

Produkty handlowe z desloratadyną

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
AlergoTeva	tabletki powlekane 5 mg	OTC
Aleric Deslo Active	roztwór doustny 0,5 mg/ml	OTC