Antyhistaminiki H1 dostępne w Polsce: I i II generacja

Leki z grupy antyhistaminików (blokerów receptorów H₁) dzieli się na dwie generacje wyróżnione na podstawie:

• właściwości farmakokinetycznych,
• zdolności blokowania receptorów H₁ zlokalizowanych obwodowo lub ośrodkowo,
• zdolności oddziaływania na receptory innego rodzaju.

Antyhistaminiki I generacji (klasyczne)

Blokują obwodowe i ośrodkowe receptory H₁, ponadto receptory cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninergiczne i dopaminergiczne. Czas działania leków z tej grupy jest krótki, co wiąże się koniecznością częstego stosowania (2-3x dziennie). Przykładami leków tej grupy są:

• klemastyna (Clemastinum Aflofarm, Clemastinum Hasco*, Clemastinum WZF*),
• ketotifen (Ketotifen Hasco*, Ketotifen WZF*, Zabak krople oczne, Zaditen krople oczne),
• difenhydramina (w: Apap noc, w: Betadrin*, w: Aviomarin),
• dimetinden (Fenistil, w: Otrivin Allergy)
• chlorfeniramina (w: Gripex noc, w: Tabcin Trend, w: Vicks Symptomed),
• feniramina (w: Fervex, Theraflu Extragrip)
• triprolidyna (w: Acatar Acti-Tabs, w: Actifed/Actitrin),
• prometazyna (Diphergan, Polfergan),
• hydroksyzyna (Atarax, Hydroxyzinum Aflofarm, Hydroxyzinum Espefa, Hydroxyzinum Hasco, Hydroxyzinum VP),
• cyproheptadyna (Peritol).
• mepyramina, obecnie dostępna w Polsce jedynie w postaci aerozolu do nosa w połączeniu z fenylefryną (Envil, Sinumedin)

Poprzez wpływ na ośrodkowe receptory H₁ mogą wywołać senność, co jest czasem korzystne lub nawet wykorzystywane jak w przypadku hydroksyzyny. Przy przewlekłym stosowaniu mogą powodować wzrost masy ciała, co jest wykorzystywane w przypadku cyproheptadyny pisanej na jadłowstręt (anoreksia nervosa).

Antyhistaminiki I generacji są przeciwwskazane u osób starszych (wszystkie są wymienione w kryteriach Beers) z uwagi na wywoływanie stanów splątania, zaparć i suchości w ustach. Podobnie jak inne leki działające cholinolitycznie wpływają negatywnie na funkcje poznawcze. Jest to szczególnie ważne w przypadku hydroksyzyny stosowanej często w Polsce jako lek na bezsenność. Na ten efekt rozwija się szybko tolerancja, dlatego nie jest zalecana do długotrwałego stosowania!

W popularnym preparacie Aviomarin zastosowano mieszaninę 1:1 difenhydraminy z 8-chloroteofiliną, czyli dimenhydrynat. Dodatek pochodnej teofiliny ma zniwelować działanie sedatywne, choć u wielu pacjentów senność i tak wystąpi po zastosowaniu leku. W działaniu przeciwwymiotnym dawka 1 tabletki Aviomarinu odpowiada 1 tabletce Apapu Noc (inny lek zawierający difenhydraminę).

Antyhistaminiki II generacji

Leki z tej grupy działają selektywnie względem obwodowych receptorów H1. Ze względu na ograniczoną lipofilowość nie przechodzą przez barierę krew-mózg, przez co nie wykazują działania uspokajającego i nasennego (możliwość stosowania u kierowców, czy w czasie nauki i pracy).  Poza działaniem przeciwhistaminowym wykazują pozareceptorowe działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalnie, między innymi przez blokowanie wydzielania mediatorów prozapalnych i cytokin z mastocytów i bazofili. Mają dłuższy czas działania niż antyhistaminiki I generacji, dzięki czemu można zmniejszyć częstotliwość przyjmowania.

• azelastyna (Allergodil, Allestin, Azecort)
• olopatadyna (Alerpalux, Oftahist, Opatanol)
• cetyryzyna (Alermed, Allertec, Amertil, CetAlergin, Cetrix, Zyrtec)
• lewocetyryzyna – czasem wyróżniana jako III generacja (Ahist, Cezera, Contrahist, Lecetax, Lirra, Nossin, Xyzal, Zenaro, Zilola)
• loratadyna (Claritine, Loratadyna Galena, Loratadyna Pylox)
• desloratadyna (Aerius, Aleric Deslo, Dasselta, Delortan, Deslodyna, Desloratadine Mylan, Dynid, Hitaxa, Jovesto)
• epinastyna (Relestat)
• feksofenadyna (Allegra, Fexofast, Telfast, Telfexo)
• emedastyna (Emadine)
• rupatadyna (Rupafin)
• bilastyna (Bilaxten/Clatra)

Desloratatyna, metabolit loratadyny, klasyfikowana jest przez niektórych autorów jako antyhistaminik III generacji, jednak nie ma dowodów na to, by wykazywała lepszy profil bezpieczeństwa czy większą skuteczność w porównaniu do loratadyny. Lewocetyryzyna jest aktywnym enancjomerem cetyryzyny, jednak wykazującym bardziej selektywne działanie, dzięki czemu ryzyko sedacji jest dużo mniejsze. Z kolei sama cetyryzyna jest jednym z metabolitów hydroksyzyny.

Metabolizm hydroksyzyny do cetyryzyny przebiega w 2 etapach.