Bilaxten

Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg bilastyny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 0,0015 mg etanolu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej.

Okrągłe, lekko obustronnie wypukłe, białe tabletki o średnicy 8 mm.

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Produkt leczniczy Bilaxten jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku od 2 do 11 lat o masie ciała co najmniej 15 kg.

Dawkowanie

Dzieci

• Dzieci w wieku od 2 do 11 lat o masie ciała co najmniej 15 kg 10 mg bilastyny (1 tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego (patrz punkt 4.5).

U dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) odpowiednie jest podawanie bilastyny w dawce 20 mg w postaci tabletek.

Czas trwania leczenia

W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można

zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Brak doświadczenia klinicznego zarówno u dorosłych pacjentów, jak i u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest konieczne dostosowywanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Sposób podawania

Podanie doustne

Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulegnie szybkiemu rozpuszczeniu w ślinie, co umożliwia łatwe połknięcie.

Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej można również rozpuścić w wodzie przed podaniem.

Jest to wysoce zalecane u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ istnieje u nich zwiększone ryzyko zadławienia się tabletką. Nie należy stosować soku grejpfrutowego ani innych soków owocowych do rozpuszczania (patrz punkt 4.5).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Dzieci i młodzież

Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat i o masie ciała mniejszej niż 15 kg, dlatego nie należy stosować bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat lub o masie ciała poniżej 15 kg.

U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P.

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Ten lek zawiera 0,0015 mg alkoholu (etanolu) w każdej tabletce ulegającej rozpadowi w jamie ustnej co jest równoważne 1 mg/100 g (0,001% w/w). Ilość alkoholu w tabletce ulegającej rozpadowi w jamie ustnej o masie 150 mg jest równoważna mniej niż 0,00004 ml piwa lub 0,00002 ml wina.

Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki przedstawiono poniżej.

Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną po podaniu doustnym bilastyny w dawce 20 mg w postaci tabletek o 30%, a bilastyny w dawce 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej o 20%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć również innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest hamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie AUC bilastyny, zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi (C max ). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla glikoproteiny P i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (C max ) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież

Nie przeprowadzano badań u dzieci dotyczących interakcji bilastyny w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Ciąża

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.

Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Bilaxten podczas ciąży.

Karmienie piersią

Nie badano przenikania bilastyny do mleka u ludzi. Na podstawie dostępnych danych farmakokinetycznych u zwierząt stwierdzono przenikanie bilastyny do mleka (patrz punkt 5.3).

Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać leczenie produktem leczniczym Bilaxten biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną.

Badanie z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.

Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci.

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczenia z badań klinicznych przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego u dorosłych oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym, zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach 10 do 11-krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg na dobę przez 7 dni) częstość występowania wymagających leczenia działań niepożądanych była dwukrotnie większa niż w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to: zawroty głowy, bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia odstępu QTc. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach klinicznych.

Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT /QTc” obejmującego 30 zdrowych, dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc.

W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.

Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

Mechanizm działania

Bilastyna nie ma właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H 1 , który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych.

Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki.

Mannitol (E 421)

Kroskarmeloza sodowa

Sodu stearylofumaran

Sukraloza (E 955)

Aromat czerwonych winogron (główne składniki: guma arabska, etylu maślan, triacetyna, metylu antranilan, etanol, D-limonen, linalol)

Nie dotyczy.

5 lat

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

03/2025

1 mL roztworu zawiera 6 mg bilastyny.

Każda kropla zawiera 0,2 mg bilastyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Krople do oczu, roztwór.

Przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Leczenie ocznych objawów przedmiotowych i podmiotowych sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia spojówek.

Bilaxten jest wskazany do stosowania u dorosłych oraz u dzieci w wieku 2 lat i starszych.

Dawkowanie

Zalecana dawka dobowa u dorosłych oraz u dzieci w wieku 2 lat i starszych to jedna kropla do worka spojówkowego chorego oka raz na dobę.

Czas trwania leczenia

Poprawa objawów podmiotowych i przedmiotowych w odpowiedzi na leczenie produktem leczniczym Bilaxten jest zwykle widoczna w ciągu kilku dni, ale w niektórych przypadkach wymagane jest dłuższe leczenie, trwające do 8 tygodni. Po uzyskaniu poprawy objawowej leczenie należy kontynuować tak długo, jak jest to konieczne do utrzymania osiągniętej poprawy. Leczenia nie należy stosować dłużej niż 8 tygodni bez zasięgnięcia porady lekarza.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkty 5.1 i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby i nerek

Nie badano bezpieczeństwa stosowania bilastyny w postaci kropli do oczu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie przewiduje się jednak konieczności dostosowania dawki w przypadku zaburzeń czynności wątroby lub nerek (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Dane nie są dostępne.

Sposób podawania

Podanie do oka

Po użyciu końcówkę kroplomierza należy przetrzeć czystą chusteczką, aby usunąć wszelkie pozostałości płynu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Bilastyna jest substancją czynną przeciwalergiczną/przeciwhistaminową i chociaż jest podawana miejscowo, wchłania się ogólnoustrojowo. W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji lub nadwrażliwości, leczenie należy przerwać.

Po wkropleniu antyalergicznych kropli do oczu Bilaxten do worka spojówkowego ostrość widzenia może ulec pogorszeniu na kilka minut z powodu tworzenia się smug.

Reakcje w miejscu podania

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych w miejscu podania, takich jak podrażnienie oka, ból, zaczerwienienie, zmiana widzenia lub pogorszenie stanu pacjenta, należy rozważyć przerwanie leczenia.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych (patrz punkt 5.1).

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Biorąc pod uwagę niewielką ogólnoustrojową ekspozycję na bilastynę po podaniu do oka, nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji z innymi produktami leczniczymi.

W przypadku jednoczesnego leczenia innymi produktami leczniczymi do stosowania miejscowego do oczu, należy zachować 5-minutowy odstęp między aplikacjami kolejnych produktów. Maści do oczu należy podawać jako ostatnie.

Soczewki kontaktowe:

Fizyczną zgodność z soczewkami kontaktowymi wykazano in vitro. Pacjenci mogą nadal używać soczewek kontaktowych podczas leczenia tym produktem leczniczym.

Ciąża

Brak lub ograniczona ilość danych dotyczących stosowania bilastyny w postaci doustnej lub w postaci kropli do oczu u kobiet w ciąży.

Toksyczny wpływ na rozród u zwierząt obserwowano jedynie przy narażeniu doustnym ponad 1000-krotnie większym niż stężenie u ludzi po podaniu do oka (patrz punkt 5.3).

Nie przewiduje się zatem żadnych skutków w czasie ciąży, ponieważ ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę po podaniu do oka jest znikoma. Produkt leczniczy Bilaxten może być stosowany w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Nie badano wydzielania bilastyny do mleka kobiecego.

Biorąc pod uwagę małe wchłanianie ogólnoustrojowe bilastyny po podaniu do oka (patrz punkt 5.2), nie przewiduje się wpływu na noworodki/niemowlęta karmione piersią po podaniu produktu leczniczego Bilaxten do oka matki karmiącej. Produkt leczniczy Bilaxten może być stosowany w okresie karmienia piersią.

Chwilowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli po wkropleniu pojawi się niewyraźne widzenie, należy zalecić pacjentowi, aby poczekał, aż powróci ostrość widzenia przed planowanym prowadzeniem pojazdu lub obsługą maszyn.

Nie są znane żadne specyficzne reakcje po przedawkowaniu do oka, a przy stosowaniu do oka nie przewiduje się reakcji przedawkowania, ponieważ nadmiar płynu szybko wypłynie z oka.

W badaniach klinicznych fazy I z postaciami doustnymi, przebadano dawki do 11-krotności (pojedyncza dawka) i do 10-krotności (dawka wielokrotna) zalecanej u ludzi dawki doustnej, nie odnotowując żadnych problemów związanych z bezpieczeństwem.

Mechanizm działania

Bilastyna jest niesedatywnym, długo działającym antagonistą histaminy drugiej generacji o selektywnym powinowactwie do obwodowych receptorów H 1 , który nie wykazuje widocznego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bilastyna antagonizuje histaminę, stabilizuje komórki tuczne i zapobiega indukowanej przez histaminę produkcji cytokin zapalnych przez ludzkie komórki nabłonka spojówki, a tym samym zapobiega swędzeniu, rozszerzeniu naczyń i zwiększeniu przepuszczalności naczyń, prowadzącym do zaczerwienienia, obrzęku i zapalenia powiek.

Hydroksypropylobetadeks

Metyloceluloza

Sodu hialuronian

Glicerol (E 422)

Sodu wodorotlenek 1N (do ustalenia pH)

Woda do wstrzykiwań

Nieznane

3 lata

Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 2 miesiące bez specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

Aby zapoznać się z warunkami przechowywania po pierwszym otwarciu produktu leczniczego, patrz punkt 6.3.

05/2025

Każdy mL roztworu doustnego zawiera 2,5 mg bilastyny.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: metylu parahydroksybenzoesan (E 218) (1,0 mg/mL), propylu parahydroksybenzoesan (E 216) (0,2 mg/mL), etanol (0,11 mg/mL).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Roztwór doustny.

Przezroczysty, bezbarwny, niezbyt lepki wodny roztwór o pH 3,0-4,0, bez osadu.

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Produkt leczniczy Bilaxten jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku od 2 do 11 lat o masie ciała co najmniej 15 kg.

Dawkowanie

Dzieci

• Dzieci w wieku od 2 do 11 lat o masie ciała co najmniej 15 kg 10 mg bilastyny (4 mL roztworu doustnego) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Roztwór doustny należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego (patrz punkt 4.5).

U dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) odpowiednie jest podawanie bilastyny w dawce 20 mg w postaci tabletek.

Czas trwania leczenia

W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawki bilastyny u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Brak doświadczenia klinicznego zarówno u dorosłych pacjentów, jak i u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest konieczne dostosowywanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Sposób podawania

Podanie doustne

Roztwór doustny w butelce z zakrętką zapobiegającą otwarciu przez dzieci należy otworzyć w następujący sposób: nacisnąć plastikową zakrętkę do dołu i jednocześnie przekręcić w stronę przeciwną do ruchu wskazówek zegara.

Do opakowania roztworu doustnego dołączona jest miarka dozująca z oznaczeniem 4 mL (=10 mg bilastyny na dawkę).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Dzieci i młodzież

Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat i o masie ciała mniejszej niż 15 kg, dlatego nie należy stosować bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat lub o masie ciała poniżej 15 kg.

U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P.

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.

Produkt leczniczy Bilaxten zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E218) i propylu parahydroksybenzoesan (E216), które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Ten lek zawiera 0,44 mg alkoholu (etanolu) w każdej dawce (4 mL) co jest równoważne 11 mg/100 mL (0,011% w/v). Ilość alkoholu w 4 mL tego leku jest równoważna mniej niż 0,02 mL piwa lub 0,005 mL wina.

Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 4 mL, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki przedstawiono poniżej.

Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną po podaniu doustnym bilastyny w dawce 20 mg w postaci tabletek o 30%, a bilastyny w dawce 2,5 mg/mL w postaci roztworu doustnego o 20%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć również innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest hamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie AUC bilastyny, zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi (C max ). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla glikoproteiny P i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (C max ) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież

Nie przeprowadzano badań u dzieci dotyczących interakcji bilastyny w postaci roztworu doustnego.

Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub C max z powodu interakcji wpływają

na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Ciąża

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.

Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Bilaxten podczas ciąży.

Karmienie piersią

Nie badano przenikania bilastyny do mleka u ludzi. Na podstawie dostępnych danych farmakokinetycznych u zwierząt stwierdzono przenikanie bilastyny do mleka (patrz punkt 5.3).

Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać leczenie produktem leczniczym Bilaxten biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną.

Badanie z udziałem osób dorosłych wykazało, że leczenie bilastyną w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.

Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci.

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczenia z badań klinicznych przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego u dorosłych oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym, zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach 10 do 11-krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg na dobę przez 7 dni) częstość występowania wymagających leczenia działań niepożądanych była dwukrotnie większa niż w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to: zawroty głowy, ból głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia odstępu QTc. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach klinicznych.

Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30 zdrowych dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc.

W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.

Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

Mechanizm działania

Bilastyna nie ma właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H 1 , który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych.

Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki.

Betadeks (E 459)

Hydroksyetyloceluloza

Metylu parahydroksybenzoesan (E 218)

Propylu parahydroksybenzoesan (E 216)

Sukraloza (E 955)

Aromat malinowy (główne składniki to: etanol, triacetyna, woda, etylu maślan, linalolu octan) Kwas solny stężony (37%) lub rozcieńczony (10%) (do uzyskania odpowiedniego pH) Sodu wodorotlenek (do uzyskania odpowiedniego pH)

Woda oczyszczona

Nie dotyczy.

3 lata

Okres ważności po pierwszym otwarciu 6 miesięcy.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

03/2025