Azelastyna donosowa

Lek przeciwhistaminowy blokujący receptory histaminowe H1, stosowany miejscowo donosowo w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa. Dostępny bez recepty (OTC), w preparatach jednoskładnikowych, w postaci aerozolu do nosa o mocy 1 mg/ml. Charakterystyczną cechą jest szybki początek działania po podaniu na błonę śluzową nosa oraz gorzki lub nieprzyjemny smak w ustach, który może pojawić się po rozpyleniu.

Działanie azelastyny donosowej

Azelastyna jest lekiem przeciwalergicznym, który blokuje receptory histaminowe H1 w błonie śluzowej nosa i przez to hamuje reakcję alergiczną odpowiedzialną za katar, kichanie i świąd. Podana donosowo działa głównie miejscowo, a jej wchłanianie do krwiobiegu jest niewielkie, dzięki czemu mało prawdopodobne są ogólnoustrojowe działania niepożądane typowe dla starszych leków przeciwhistaminowych.

Działa szybko – ustąpienie nosowych objawów alergicznych obserwuje się w ciągu 15 minut po podaniu, a efekt utrzymuje się do około 12 godzin.

Farmakologia

Azelastyny chlorowodorek jest selektywnym antagonistą receptorów histaminowych H1 o długotrwałym działaniu, którego okres półtrwania (t_½) wynosi około 20 godzin^1,2. Badania in vivo na świnkach morskich wykazały, że azelastyna w dawkach terapeutycznych hamuje skurcz oskrzeli wywołany przez leukotrieny i PAF (czynnik aktywujący płytki), a badania na zwierzętach wskazują na hamowanie stanu zapalnego dróg oddechowych. Znaczenie tych obserwacji zwierzęcych dla leczenia u ludzi nie zostało w pełni wyjaśnione².

Dane z badań klinicznych wskazują, że azelastyna w postaci aerozolu do nosa ma szybszy początek działania niż desloratadyna w postaci tabletek oraz niż mometazon podany donosowo, a ustąpienie nosowych objawów alergicznych obserwuje się w ciągu 15 minut po podaniu¹.

Farmakokinetyka

Wchłanianie azelastyny po podaniu donosowym jest niewielkie, a lek działa głównie miejscowo¹. U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa stężenie chlorowodorku azelastyny w osoczu w stanie stacjonarnym, obserwowane po dwóch godzinach od podania całkowitej dawki dobowej 0,56 mg, wynosiło około 0,65 ng/ml i nie prowadziło do istotnych klinicznie, ogólnoustrojowych działań niepożądanych^1,2.

Po podaniu doustnym azelastyna wchłania się szybko i prawie całkowicie, a jej całkowita biodostępność substancji macierzystej u ludzi wynosi 82%¹. Metabolizm obejmuje hydroksylację pierścieni, N-demetylację i oksydacyjne otwarcie pierścienia azepinowego, a wydalanie chlorowodorku azelastyny i jego metabolitów odbywa się głównie z kałem (około 75%) i z moczem (około 25%)^1,2.

Wskazania leków z azelastyną donosową

Azelastyna w aerozolu do nosa jest wskazana w leczeniu objawowym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat. Zakres wskazań różni się jednak między preparatami.

Allergodil jest wskazany zarówno w sezonowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (katar sienny), jak i w niesezonowym, całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa¹. Azelastin POS jest zarejestrowany wyłącznie w leczeniu objawowym sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa².

Dawkowanie azelastyny donosowej

Grupa	Dawka	Maksymalnie na dobę
Dorośli, młodzież i dzieci powyżej 6 lat	1 rozpylenie do każdego otworu nosowego 2 razy na dobę (rano i wieczorem)	2 razy na dobę (0,56 mg na dobę)
Dzieci poniżej 6 lat	nie stosować	–

Dawka dobowa odpowiada 0,56 mg chlorowodorku azelastyny^1,2. Aby ograniczyć gorzki smak w ustach, aerozol należy podawać trzymając głowę w pozycji pionowej i nie odchylając jej podczas rozpylania².

Preparaty różnią się zalecanym czasem stosowania. Allergodil może być stosowany aż do ustąpienia objawów – najdłuższy okres obserwacji w badaniach klinicznych wynosił 12 miesięcy u dorosłych i 6 miesięcy u dzieci¹. Azelastin POS można stosować do ustąpienia dolegliwości, jednak nie dłużej niż nieprzerwanie przez 6 miesięcy².

Istotne przeciwwskazania do stosowania azelastyny donosowej

Wiek poniżej 6 lat

Azelastyny w aerozolu do nosa nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności^1,2.

Środki ostrożności przy wydawaniu azelastyny donosowej

Substancje pomocnicze mogące wywołać reakcje alergiczne

Allergodil zawiera disodu edetynian, który może wywołać reakcje alergiczne u pacjentów nadwrażliwych¹.

Nieskuteczność w przeziębieniu i grypie

Azelastin POS nie jest odpowiedni do leczenia przeziębienia ani grypy – jest lekiem przeciwalergicznym i nie działa na infekcje wirusowe górnych dróg oddechowych².

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Po zastosowaniu azelastyny w aerozolu do nosa w pojedynczych przypadkach mogą wystąpić zmęczenie, wyczerpanie, zawroty głowy lub osłabienie, przy czym objawy te mogą też wynikać z samej choroby. W takich sytuacjach zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona, a spożycie alkoholu dodatkowo nasila ten niekorzystny wpływ^1,2.

Interakcje azelastyny donosowej

Nie są znane interakcje azelastyny stosowanej miejscowo donosowo z innymi produktami leczniczymi^1,2. Należy jednak pamiętać, że spożywanie alkoholu i stosowanie innych leków może nasilać zmęczenie, zawroty głowy lub osłabienie po zastosowaniu aerozolu².

Działania niepożądane azelastyny donosowej

Profil działań niepożądanych obu preparatów jest zbliżony.

Gorzki lub nieprzyjemny smak w ustach

Uczucie gorzkiego lub nieprzyjemnego smaku w ustach po rozpyleniu aerozolu występuje często ()^1,2. Jest ono zwykle spowodowane nieprawidłową techniką podania, głównie odchyleniem głowy do tyłu podczas rozpylania, i w rzadkich () przypadkach może prowadzić do nudności^1,2.

Miejscowe objawy w nosie

Podrażnienie zmienionej zapalnie błony śluzowej nosa (mrowienie, pieczenie, świąd), kichanie oraz krwawienie z nosa występują niezbyt często ()^1,2.

Zawroty głowy

Zawroty głowy występują bardzo rzadko ()^1,2.

Zmęczenie i osłabienie

Uczucie zmęczenia, znużenia, wyczerpania oraz osłabienie występują bardzo rzadko ()^1,2.

Reakcje skórne

Wysypka, świąd i pokrzywka występują bardzo rzadko ()^1,2.

⚠ Reakcje nadwrażliwości

Reakcje nadwrażliwości występują bardzo rzadko ()^1,2.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a azelastyna donosowa

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych stosowania azelastyny w aerozolu do nosa nie zaleca się w pierwszym trymestrze ciąży. Dane dotyczące stosowania u kobiet w ciąży są ograniczone lub ich brak, a mimo że w badaniach na zwierzętach dawki znacznie większe niż terapeutyczne nie wykazały działania teratogennego, ostrożność w tym okresie jest wskazana^1,2.

Karmienie piersią a azelastyna donosowa

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych azelastyny w aerozolu do nosa nie należy stosować w okresie karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tym okresie^1,2.

Produkty handlowe z azelastyną donosową

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Allergodil	aerozol do nosa 1 mg/ml	OTC
Azelastin POS	aerozol do nosa 1 mg/ml	OTC