Mometazon

Mometazon (furoinian mometazonu) w postaci donosowej to glikokortykosteroid o działaniu przeciwzapalnym i przeciwalergicznym, stosowany miejscowo na błonę śluzową nosa w postaci aerozolu do nosa (zawiesina). Dostępny jest zarówno bez recepty (Nasometin Control w objawowym leczeniu sezonowego alergicznego nieżytu nosa u dorosłych), jak i na receptę (Nasonex i Metmin w sezonowym i całorocznym alergicznym nieżycie nosa oraz w polipach nosa). Wszystkie preparaty są jednoskładnikowe i zawierają wyłącznie furoinian mometazonu w dawce 50 mikrogramów na rozpylenie.

Działanie mometazonu

Furoinian mometazonu to silny glikokortykosteroid stosowany miejscowo na błonę śluzową nosa, który hamuje reakcję zapalną i alergiczną w miejscu podania, a jednocześnie w dawkach terapeutycznych praktycznie nie działa ogólnoustrojowo. Dzięki temu łagodzi objawy alergicznego nieżytu nosa – katar, kichanie, świąd i uczucie zatkania nosa – przy niewielkim ryzyku działań typowych dla kortykosteroidów przyjmowanych ogólnie.

Działanie rozwija się stopniowo. U części pacjentów z sezonowym alergicznym nieżytem nosa klinicznie istotną poprawę obserwuje się już w ciągu 12 godzin od pierwszej dawki, ale pełnego efektu można nie uzyskać w ciągu pierwszych 48 godzin, dlatego lek trzeba stosować regularnie.

Farmakologia

Furoinian mometazonu należy do kortykosteroidów do stosowania miejscowego na błonę śluzową nosa (grupa farmakoterapeutyczna: leki zmniejszające przekrwienie i inne preparaty donosowe stosowane miejscowo, kortykosteroidy, kod ATC R01AD09) i wykazuje miejscowe działanie przeciwzapalne w dawkach, w których nie działa ogólnoustrojowo¹. Główny mechanizm jego działania przeciwalergicznego i przeciwzapalnego polega na hamowaniu uwalniania mediatorów reakcji alergicznej – znacząco zmniejsza uwalnianie leukotrienów z leukocytów u osób z alergią, a w hodowlach komórkowych silnie hamuje syntezę i uwalnianie IL-1, IL-5, IL-6 i TNF-alfa oraz wytwarzanie cytokin Th2 (IL-4, IL-5)².

W teście prowokacji donosowej alergenami furoinian mometazonu wykazywał działanie przeciwzapalne zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. U 28% pacjentów z sezonowym alergicznym nieżytem nosa klinicznie znaczący początek działania obserwowano w ciągu 12 godzin od pierwszej dawki, a mediana czasu do złagodzenia objawów wynosiła 35,9 godziny³.

Farmakokinetyka

Furoinian mometazonu podawany donosowo niemal się nie wchłania, dlatego jego biodostępność ogólnoustrojowa w osoczu wynosi poniżej 1%, oznaczana czułą metodą o dolnej granicy oznaczalności 0,25 pg/ml¹. Ze względu na słabe wchłanianie drogą nosową dystrybucja leku w organizmie nie ma znaczenia².

Niewielka ilość leku, która może zostać połknięta i wchłonięta, podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, a eliminacja powstałych metabolitów odbywa się z moczem i żółcią³.

Wskazania leków z mometazonem

Wszystkie preparaty mają postać aerozolu do nosa i różnią się zakresem wskazań oraz kategorią dostępności.

Preparat bez recepty Nasometin Control jest wskazany wyłącznie w leczeniu objawów zdiagnozowanego przez lekarza sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u osób dorosłych w wieku od 18 lat³.

Preparaty na receptę Nasonex i Metmin mają szersze wskazania: leczenie objawów sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u osób dorosłych i dzieci w wieku 3 lat i starszych oraz leczenie polipów nosa u osób dorosłych w wieku 18 lat i starszych^1,2.

Dawkowanie mometazonu

Preparat i wskazanie	Grupa wiekowa	Dawka	Maksymalnie na dobę
Nasometin Control (bez recepty) – sezonowy alergiczny nieżyt nosa	dorośli od 18 lat	2 rozpylenia do każdego otworu nosowego raz na dobę (200 µg), podtrzymująco 1 rozpylenie do każdego otworu (100 µg)	200 µg (bez konsultacji z lekarzem nie dłużej niż 3 miesiące)
Nasonex, Metmin – alergiczny nieżyt nosa	dorośli i dzieci od 12 lat	2 dawki do każdego otworu nosowego raz na dobę (200 µg), podtrzymująco 1 dawka do każdego otworu (100 µg)	400 µg
Nasonex, Metmin – alergiczny nieżyt nosa	dzieci od 3 do 11 lat	1 dawka do każdego otworu nosowego raz na dobę (100 µg)	100 µg
Nasonex, Metmin – polipy nosa	dorośli od 18 lat	2 dawki do każdego otworu nosowego raz na dobę (200 µg), przy braku poprawy 2 dawki dwa razy na dobę (400 µg)	400 µg

Warunkiem skuteczności jest regularne stosowanie, ponieważ pełne działanie może pojawić się dopiero po kilku dniach¹. Przed pierwszym użyciem oraz po przerwie dłuższej niż 14 dni pompkę należy wstrząsnąć i rozpylić kilkakrotnie, aż do uzyskania jednorodnego aerozolu, a butelkę wyrzucić po 2 miesiącach od pierwszego użycia².

Istotne przeciwwskazania do stosowania mometazonu

Nieleczone miejscowe zakażenie błony śluzowej nosa

Mometazonu donosowego nie wolno stosować u pacjentów z nieleczonym miejscowym zakażeniem błony śluzowej nosa, takim jak opryszczka^3,1,2.

Niedawny zabieg chirurgiczny lub uraz nosa

Donosowych kortykosteroidów nie wolno stosować u pacjentów po niedawno przebytym zabiegu chirurgicznym nosa lub urazie nosa, aż do pełnego wyleczenia, ze względu na hamujące działanie kortykosteroidów na gojenie się ran^3,1,2.

Środki ostrożności przy wydawaniu mometazonu

Immunosupresja i ryzyko zakażeń

Mometazon donosowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynną gruźlicą lub nieaktywnymi gruźliczymi zakażeniami układu oddechowego oraz z nieleczonymi zakażeniami grzybiczymi, bakteryjnymi lub ogólnoustrojowymi zakażeniami wirusowymi¹. Pacjentów przyjmujących kortykosteroidy należy uprzedzić o ryzyku związanym z kontaktem z niektórymi chorobami zakaźnymi, zwłaszcza ospą wietrzną i odrą, oraz o konieczności zasięgnięcia porady lekarza po takim kontakcie².

Krwawienia z nosa i perforacja przegrody nosowej

Podczas leczenia mometazonem donosowym krwawienia z nosa występowały częściej niż po placebo, zwykle były łagodne i ustępowały samoistnie³. Leku nie zaleca się u pacjentów z perforacją przegrody nosowej, a przy długotrwałym stosowaniu wskazane jest okresowe badanie błony śluzowej nosa¹.

Chlorek benzalkoniowy

Preparaty zawierają chlorek benzalkoniowy (0,02 mg w jednej dawce), który przy długotrwałym stosowaniu może powodować podrażnienie lub obrzęk błony śluzowej nosa².

Zmiana z kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym

Szczególnej uwagi wymagają pacjenci, u których długotrwale stosowane kortykosteroidy ogólnoustrojowe zamieniono na mometazon donosowy. Odstawienie steroidów ogólnych może wywołać trwającą kilka miesięcy niewydolność kory nadnerczy oraz objawy odstawienne (bóle stawów lub mięśni, znużenie, depresja), a niekiedy ujawnić wcześniej maskowane choroby alergiczne, jak alergiczne zapalenie spojówek czy wyprysk¹. Stosowanie dawek większych niż zalecane może spowodować istotne klinicznie zahamowanie czynności nadnerczy³.

Zaburzenia widzenia

Podczas ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów mogą wystąpić zaburzenia widzenia. W razie pojawienia się nieostrego widzenia lub innych zaburzeń należy rozważyć skierowanie pacjenta do okulisty, ponieważ przyczyną może być zaćma, jaskra lub rzadka centralna chorioretinopatia surowicza².

Kontrola wzrostu u dzieci

U dzieci leczonych długotrwale kortykosteroidami donosowymi zaleca się regularną kontrolę wzrostu, a w razie jego spowolnienia zmniejszenie dawki do najmniejszej skutecznej i rozważenie konsultacji ze specjalistą¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Nie jest znany wpływ mometazonu donosowego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn³.

Interakcje mometazonu

Inhibitory CYP3A + mometazon

Jednoczesne podawanie inhibitorów CYP3A, w tym produktów zawierających kobicystat, może zwiększać ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidu. Należy unikać takiego łączenia, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko, a wówczas pacjenta trzeba obserwować pod kątem ogólnoustrojowych działań kortykosteroidu^1,2,3.

Loratadyna + mometazon

W badaniu klinicznym oceniającym interakcję furoinianu mometazonu z loratadyną nie stwierdzono interakcji^1,2,3.

Działania niepożądane mometazonu

Krwawienie z nosa i miejscowe objawy nosowe

Objawy miejscowe ze strony nosa należą do najczęstszych działań niepożądanych. W preparatach na receptę stosowanych dwa razy na dobę w polipach nosa krwawienie z nosa jest bardzo częste ()^1,2, a w pozostałych schematach dawkowania krwawienie z nosa, uczucie pieczenia w nosie, podrażnienie błony śluzowej nosa i jej owrzodzenie są częste ()^1,2. W charakterystyce preparatu bez recepty krwawienie z nosa, odczucie pieczenia w nosie, podrażnienie i owrzodzenie błony śluzowej nosa opisano jako częste ()³. Perforacja przegrody nosa ma nieznaną częstość ()^1,2,3.

Zakażenia dróg oddechowych i ból głowy

Zapalenie gardła, zakażenie górnych dróg oddechowych oraz ból głowy są działaniami częstymi ()^3,1,2. W preparatach na receptę dawkowanych dwa razy na dobę w polipach nosa częste () jest także podrażnienie gardła^1,2.

Zaburzenia smaku i węchu

Zaburzenia smaku i węchu mają nieznaną częstość ()^3,1,2.

Zaburzenia oka

Jaskra, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaćma i nieostre widzenie mają nieznaną częstość ()^3,1,2.

⚠ Reakcje nadwrażliwości i anafilaksja

Reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i duszność, mają nieznaną częstość ()^3,1,2.

Ogólnoustrojowe działania kortykosteroidów

Kortykosteroidy podawane donosowo, zwłaszcza w dużych dawkach i długotrwale, mogą wywołać działania ogólnoustrojowe, choć jest to znacznie mniej prawdopodobne niż po kortykosteroidach doustnych. Należą do nich zespół Cushinga, cechy cushingoidalne, zahamowanie czynności nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci, zaćma, jaskra oraz rzadziej zaburzenia psychiczne lub behawioralne, w tym nadmierna aktywność psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja i agresja^1,2.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a mometazon

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych brak jest danych lub dane dotyczące stosowania furoinianu mometazonu u kobiet w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, dlatego – podobnie jak inne donosowe kortykosteroidy – mometazonu nie należy stosować w ciąży, chyba że spodziewana korzyść dla matki uzasadnia potencjalne ryzyko dla matki, płodu lub noworodka^1,3. U noworodków matek leczonych kortykosteroidami w czasie ciąży należy uważnie kontrolować, czy nie występuje niedoczynność kory nadnerczy².

Karmienie piersią a mometazon

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie wiadomo, czy furoinian mometazonu przenika do mleka kobiecego, dlatego – podobnie jak przy innych donosowych kortykosteroidach – należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią albo o przerwaniu leczenia, uwzględniając korzyści z karmienia dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki^1,2.

Produkty handlowe z mometazonem

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Metmin	aerozol do nosa, zawiesina 50 µg/dawkę	Rp
Nasometin Control	aerozol do nosa, zawiesina 50 µg/dawkę	OTC
Nasonex	aerozol do nosa, zawiesina 50 µg/dawkę	Rp