Bisoprolol – Poradnik farmaceuty

Bisoprolol zaliczany jest do grupy beta-adrenolityków. Blokuje on głównie receptory beta znajdujące się w sercu, dlatego uznawany jest za lek kardioselektywny. Ograniczenie przez lek możliwości pobudzenia tych receptorów hamuje wpływ układu współczulnego i jego głównych neuroprzekaźników (adrenaliny i noradrenaliny) na organizm. Skutkiem tego jest obniżenie ciśnienia, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, a także siły jego skurczów. W rezultacie bisoprolol zmniejsza zużycie tlenu przez komórki mięśnia sercowego, odciążając serce. Na rynku dostępna jest szeroka gama tabletek zawierających w swoim składzie bisoprolol, pod nazwami handlowymi: Bibloc, Bicardef, Bisocard, BisoHEXAL, Bisoratio, Blocard, Concor, Corectin, Coronal czy Sobycor.

Jakie zastosowanie ma bisoprolol?

Bisoprolol rekomendowany jest pacjentom, u których rozpoznano ^[1][2]:

• nadciśnienie tętnicze – w tym celu przepisywany jest samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi grupami leków przeciwnadciśnieniowych. Beta-blokery nie są jednak lekami pierwszego rzutu w tym schorzeniu u pacjentów, u których nie zaobserwowano żadnych innych schorzeń współistniejących. Są one jednak wciąż wybierane w przypadku stwierdzenia nadciśnienia u osób po przebytym zawale, z chorobą niedokrwienną lub niewydolnością serca,
• chorobę niedokrwienną serca – selektywne blokery β1 są stosowane jako leczenie pierwszego rzutu w przewlekłej, stabilnej dławicy piersiowej. Zgodnie z wytycznymi Międzynarodowego Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego z 2020 r. u pacjentów z chorobą wieńcową należy stosować kardioselektywne beta-blokery, właśnie w tym bisoprolol,
• niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory – w tym schorzeniu przeważnie wykorzystuje się terapię łączoną w celu poprawy skuteczności leczenia, a co za tym idzie zmniejszenia śmiertelności. Najczęściej beta-blokery, w tym bisoprolol, są podawane w skojarzeniu z inhibitorami konwertazy angiotensyny, lekami moczopędnymi oraz w razie konieczności, z glikozydami nasercowymi.

Bisoprolol jest także wykorzystywany w leczeniu migreny, arytmii i drżenia oraz jako środek przeciwlękowy.

Jakie efekty daje bisoprolol?

Korzyści płynące ze stosowania leku będą uzależnione od wskazania, w jakim został on przepisany. W przypadku pacjentów z nadciśnieniem bisoprolol będzie regulował podwyższone ciśnienie, co wpłynie na zmniejszenie odczuwalnych objawów. Dodatkowo minimalizuje on ryzyko udaru mózgu i choroby wieńcowej u pacjentów z chorobami serca. Stosowanie bisoprololu jest również łączone ze zmniejszoną zachorowalnością oraz śmiertelnością u osób z niewydolnością lub po zawale serca. Metaanaliza randomizowanych i kontrolowanych badań klinicznych, zestawiająca skuteczność różnych beta-blokerów, w tym bisoprololu, w różnych stadiach niewydolności serca wykazała istotne zmniejszenie zarówno śmiertelności, jak i ilości hospitalizacji wśród pacjentów poddanych terapii ^[3].

Po jakim czasie pacjent odczuje efekt i po czym pozna, że bisoprolol działa?

Pierwsze efekty leczenia pacjent może odczuć już w pierwszej dobie po przyjęciu leku. Dopiero po około tygodniu stosowania pojawia się jednak pełen rezultat terapii. Pacjent odczuje, że lek działa na podstawie ustąpienia towarzyszących chorobie objawów. W przypadku nadciśnienia osłabieniu powinny ulec stopniowo takie dolegliwości jak bóle i zawroty głowy, zaburzenia snu, nerwowość, zmęczenie, a także krwawienia z nosa, duszności oraz uczucie łomotania serca i ucisku w jego okolicy, jeżeli takie wcześniej wystąpiły. U pacjentów z niewydolnością serca efekty terapii będą odbierane jako zmniejszenie zmęczenia, duszności, kołatania serca, kaszlu, świszczącego oddech oraz obrzęku kostek, jak również poprawa tolerancji na wysiłek fizyczny. Osoby zmagające się z chorobą niedokrwienną serca skuteczność leczenia będą mogły ocenić na podstawie przede wszystkim ustąpienia napadowego bólu dławicowego pojawiającego się głównie jako następstwo wysiłku fizycznego.

Czym grozi odstawienie leczenia?

Nagłe przerwanie leczenia bisoprololem może spowodować przemijające nasilenie się objawów. Ma to związek z wystąpieniem efektu z odbicia, który polega w tym przypadku na wzroście ciśnienia oraz tachykardii. Z tego względu nie zaleca się gwałtownego odstawienia leku, a stopniowe zmniejszanie zażywanej dawki dobowej.

Regularne przyjmowanie leku jest ważne, gdyż nieleczone nadciśnienie tętnicze czy też niewydolność serca będą w pierwszej kolejności wpływały na pogorszenie jakości życia pacjentów, a w konsekwencji mogą prowadzić do znacznie poważniejszych następstw. W niektórych przypadkach odstawienie leku jest jednak niezbędnym rozwiązaniem. Jeżeli u pacjenta po przyjęciu bisoprololu występują takie objawy jak bradykardia, należy zrezygnować z dalszego stosowania leku i zmienić terapię na inną, niewywołującą dolegliwości.

Jakie zalecenia dotyczące dawkowania trzeba przekazać?

Przekaż pacjentowi, że tabletki bisoprololu najlepiej przyjmować rano, przed lub w trakcie posiłku. Rozpoczęcie leczenie bisoprololem polega na stopniowym zwiększaniu dawki, która jest jednak uzależniona od indywidualnych cech pacjenta. W trakcie leczenia pacjent powinien obserwować swoją tolerancję na coraz to wyższe dawki leku i monitorować takie parametry jak ciśnienie oraz tętno. W przypadku niewydolności serca osoba poddana terapii musi także zwracać uwagę, czy objawy zamiast poprawie nie ulegają nasileniu, gdyż takie mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia.

Jak długo pacjent może stosować ten lek?

Stosowanie bisoprololu należy do terapii długotrwałych. Pacjent zmagający się ze schorzeniami na tle kardiologicznym musi stale przyjmować leki, dlatego jeżeli leczenie jest dobrze tolerowane, może trwać ono przez całe życie.

Kto nie powinien stosować bisoprolol?

Stosowanie bisoprololu odradź pacjentom, którzy realizując receptę na lek, poinformują cię o pojawiającej się silnej bradykardii lub niedociśnieniu. W takim przypadku powinien on zgłosić się do lekarza w celu dostosowania dawki leku do indywidualnej tolerancji ^[1]. Jeżeli pacjent zgłosił ci natomiast, że zmaga się z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), nie stanowi to bezwzględnego przeciwwskazania do prowadzenia leczenia bisoprololem. Metaanaliza oceniająca wpływ kardioselektywnych beta-blokerów na czynność oddechową pacjentów z reaktywną chorobą dróg oddechowych nie wykazała nasilenia objawów ze strony układu oddechowego po zastosowaniu leków. Badania te odnosiły się jednak wyłącznie do łagodnej lub umiarkowanej postaci choroby, dlatego w przypadku jej ciężkiego stadium oraz wystąpienia napadu astmy oskrzelowej należy odradzić pacjentowi stosowania leku ^[4].

Jakie bisoprolol ma przewagi nad innymi lekami?

Bisoprolol należy do beta-adrenolityków charakteryzujących się wysoką kardioselektywnością. Z tego względu wykazuje on mniej przeciwwskazań do stosowania, a także wyższy profil bezpieczeństwa od tych nieselektywnych. Bisoprolol w mniejszym stopniu będzie wpływał niekorzystnie na gospodarkę węglowodanów i tłuszczy, a także na skurcz naczyń obwodowych, skurcz oskrzeli i wystąpienie napadu astmy. Retrospektywne badanie kohortowe opublikowane w 2016 roku, którego celem była ocena stosowania karwedilolu, bisoprololu i metoprololu u osób ze współistniejącymi niewydolnością serca oraz POChP, wykazało największą poprawę w zakresie przeżywalności chorych po zastosowaniu bisoprololu. Po dwóch pozostałych beta-blokerach nie zaobserwowano różnicy w przeżywalności w porównaniu z osobami niepoddanymi leczeniu. Wyniki te wskazują na wyższą skuteczność bisoprololu w terapii pacjentów z towarzyszącymi schorzeniami płuc ^[5].

Jakie działania niepożądane ma bisoprolol i jak je zminimalizować?

Bisoprolol jest lekiem dobrze tolerowanym. Działaniem niepożądanym, które występuje najczęściej, jest zwolnienie czynności serca, czyli bradykardia, która w zależności od swojego nasilenia może stanowić podstawę do modyfikacji terapii. Przeważnie ustępują one jednak, gdy organizm przyzwyczai się do nowo wprowadzonego leku. Pogorszenie już istniejącej niewydolności serca to kolejny z często spotykanych objawów, który powinien być konsultowany z lekarzem w celu zmiany dawki leku bądź strategii leczenia. Jako efekt obniżenia ciśnienia krwi może także pojawić się senność, zawroty głowy i zmęczenie oraz uczucie chłodu lub cierpnięcia kończyn. Nie powinny one wzbudzać nadmiernego niepokoju, jednak warto je obserwować, gdyż mogą świadczyć o niedociśnieniu oraz także stanowić przyczynę zmiany dawki bądź leku.

W jakie interakcje z innymi lekami wchodzi bisoprolol i co o nich powiedzieć pacjentowi?

Jeżeli występuje ryzyko pojawienia się interakcji lekowych, pacjenta należy poinformować, że:

• w przypadku zażywania jednocześnie werapamilu lub diltiazemu z bisoprololem, istnieje ryzyko ujemnego wpływu na kurczliwość serca, co może skutkować bradykardią,
• może dojść do jeszcze silniejszego osłabienia siły skurczu serca przy połączeniu bisoprololu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I, takimi jak fenytoina czy lidokaina,
• istnieje ryzyko pogłębienia niewydolności serca przez zmniejszenie aktywności współczulnej po przyjęciu metyldopy lub klonidyny,
• beta-adrenolityki do stosowania miejscowego, np. w kroplach ocznych przeznaczonych do leczenia jaskry, mogą wpływać na sumowanie się ich działania z bisoprololem,
• hipotensyjne działanie bisoprololu może zostać osłabione przez beta-sympatykomimetyki, takie jak izoprenalina lub leki z grupy NLPZ.

Jakie środki ostrożności zalecić?

Zgodnie z wytycznymi Polskiego Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego beta-blokery nie są przeciwwskazane w ciąży. Kobietom planującym macierzyństwo zalecany powinien być jednak w pierwszej kolejności metoprolol, gdyż jest on najlepiej przebadanym lekiem z tej grupy ^[6]. Ze względu na brak wystarczających danych na temat przenikania leku do mleka kobiecego niewskazane jest karmienie piersią podczas zażywania leku.

Ostrożność przy stosowaniu bisoprololu powinni także zachować pacjenci z astmą oskrzelową i POChP. Mimo że kardioselektywne beta1-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze beta-adrenolityki, warto podchodzić z rozwagą do stosowania ich przez pacjentów ze schorzeniami płuc. Jeżeli jest możliwy dobór leku z innej grupy terapeutycznej to taka strategia powinna być podjęta. Pacjentom leczącym się na cukrzycę, szczególnie jeżeli zmagają się z dużymi wahaniami poziomu glukozy, warto zwrócić uwagę na ryzyko maskowania przez lek objawów hipoglikemii. Pacjentom, którzy realizują recepty na leczenie odczulające, warto przekazać informację o możliwości zwiększania przez bisoprolol wrażliwości na alergeny oraz o ryzyku nasilenia reakcji anafilaktycznej.

Jakie produkty komplementarne można polecić realizując receptę, na której jest bisoprolol?

Nie ma przesłanek, aby rutynowo zalecać preparaty komplementarne w przypadku terapii bisoprololem. Jeżeli pacjent poszukuje dodatkowych preparatów na podniesienie lub obniżenie ciśnienia, to zaleć przegląd lekowy i przeprowadź wywiad w celu ustalenia, czy leki są stosowane regularnie, ponieważ wahania ciśnienia najczęściej są wynikiem nieregularnego stosowania leków.

Beta-blokery – Działanie, bezpieczeństwo, preparaty

Beta-blokery (β-blokery) to związki o dużym powinowactwie do receptorów β-adrenergicznych, co wykorzystuje się w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego…

Piśmiennictwo

1. Bazroon, A. A., & Alrashidi, N. F. (2023). Bisoprolol. In StatPearls. StatPearls Publishing.⬏⬏
2. Unger, T., Borghi, C., Charchar, F., Khan, N. A., Poulter, N. R., Prabhakaran, D., Ramirez, A., Schlaich, M., Stergiou, G. S., Tomaszewski, M., Wainford, R. D., Williams, B., & Schutte, A. E. (2020). 2020 International Society of Hypertension Global Hypertension Practice Guidelines. Hypertension (Dallas, Tex.: 1979), 75(6), 1334–1357. https://doi.org/10.1161/HYPERTENSIONAHA.120.15026⬏
3. Bouzamondo, A., Hulot, J. S., Sanchez, P., & Lechat, P. (2003). Beta-blocker benefit according to severity of heart failure. European journal of heart failure, 5(3), 281–289. https://doi.org/10.1016/s1388-9842(03)00042-4⬏
4. Salpeter, S. R., Ormiston, T. M., & Salpeter, E. E. (2002). Cardioselective beta-blockers in patients with reactive airway disease: a meta-analysis. Annals of internal medicine, 137(9), 715–725. https://doi.org/10.7326/0003-4819-137-9-200211050-00035⬏
5. Su, V. Y., Chang, Y. S., Hu, Y. W., Hung, M. H., Ou, S. M., Lee, F. Y., Chou, K. T., Yang, K. Y., Perng, D. W., Chen, T. J., & Liu, C. J. (2016). Carvedilol, Bisoprolol, and Metoprolol Use in Patients with Coexistent Heart Failure and Chronic Obstructive Pulmonary Disease. Medicine, 95(5), e2427. https://doi.org/10.1097/MD.0000000000002427⬏
6. Polskie Towarzystwo Nadciśnienia Tętniczego. (2019). Zasady postępowania w nadciśnieniu tętniczym z 2019 roku. Nadciśnienie Tętnicze, 5(1), 1-86.⬏