Chinagolid (Norprolac) to wybiórczy agonista receptorów dopaminowych typu D2, cechujący się zdolnością do hamowania wydzielania prolaktyny z przysadki mózgowej. Działanie to umożliwia efektywne normalizowanie poziomu prolaktyny we krwi u pacjentów poddawanych terapii.
Jakie zastosowanie ma chinagolid?
Chinagolid jest stosowany u pacjentów z samoistną hiperprolaktynemią oraz w przypadkach, gdy wysoki poziom prolaktyny wynika z obecności gruzów przysadki. Chinagolid jest stosowany również u pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedzi na leczenie bromokryptyną.
Jakie efekty daje chinagolid?
Terapia chinagolidem umożliwia normalizację poziomu prolaktyny, co za tym idzie przywraca regularność cykli menstruacyjnych oraz sprzyja powrotowi owulacji, co stwarza szanse na zajście w ciążę[1].
Po jakim czasie pacjent odczuje efekt i po czym pozna, że chinagolid działa?
Efekty w postaci zmniejszenia stężenia prolaktyny we krwi pacjentów stosujących zalecane dawki terapeutyczne są zauważalne zazwyczaj między 8. a 12. tygodniem leczenia[2].
Czym grozi odstawienie leczenia?
Przerwanie leczenia jest możliwe tylko pod ścisłą kontrolą lekarza. Po osiągnięciu prawidłowego poziomu prolaktyny lekarz może podjąć próbę przerwania leczenia, regularnie monitorując poziom prolaktyny we krwi pacjenta. Samowolne przerwanie stosowania leku może skutkować ponownym wystąpieniem objawów związanych z nadmiernym wydzielaniem hormonu. U kobiet mogą powrócić zaburzenia cyklu menstruacyjnego, owulacji, spadek libido, zmniejszenie płodności, występowanie mlekotoku, a także pogorszenie kondycji skóry, manifestujące się trądzikiem i wypryskami. Natomiast u mężczyzn hiperprolaktynemia może skutkować obniżeniem libido, zaburzeniami potencji, zmniejszoną ilością ejakulatu, zaburzeniami erekcji, zmniejszoną gęstością włosów oraz ginekomastią[3].
Jakie zalecenia dotyczące dawkowania trzeba przekazać?
Zaleca się przyjmowanie tego leku wieczorem ze względu na możliwe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, uczucie zmęczenia i nadmierna senność. Dodatkowo zaleca się przyjmowanie tego leku w trakcie posiłków lub podczas posiłku, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia objawów takich jak nudności czy wymioty. W początkowym okresie leczenia oraz przy zwiększaniu dawki zalecane jest monitorowanie ciśnienia krwi, a także ostrożność przy zmianie pozycji ciała ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego i związanego z tym ryzyka omdleń. Biorąc pod uwagę, że chinagolid skutecznie przywraca płodność, istotne jest rozważenie dostępnych i skutecznych metod antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym, które mogą zajść w ciążę przed pierwszą miesiączką po rozpoczęciu leczenia[4]. W przypadku pacjentów z dławicą piersiową lub zaburzeniami rytmu serca, którzy przyjmują leki hipotensyjne, konieczne jest uwzględnienie działania hipotensyjnego chinagolidu. Dawki chinagolidu przekraczające 50 µg nie wpływają dodatkowo na spadek poziomu prolaktyny, lecz wydłużają czas utrzymywania się niższego poziomu hormonu we krwi.
Jak długo pacjent może stosować ten lek?
Czas stosowania tego leku jest uzależniony od decyzji lekarza prowadzącego, który podejmuje ją na podstawie ogólnej sytuacji zdrowotnej pacjenta oraz postępów w leczeniu. U osób dorosłych z zaburzeniami związanymi z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny z powodu gruczolaków przysadki mózgowej oraz reumatoidalnego zapalenia stawów, czas stosowania leku w dawce od 50 do 300 mikrogramów na dobę trwał od 6 do 93 miesięcy. W przypadku dzieci w wieku od 7 do 17 lat, leczonych w dawce od 75 do 600 mikrogramów na dobę, leczenie jest prowadzone przez okres od 1 roku do 5 lat (Ferring. (bd.)). Działania niepożądane towarzyszące przewlekłej terapii charakteryzują się przemijającym i łagodnym charakterem, wymagającym bardzo rzadko przerwania leczenia.
Kto nie powinien stosować chinagolid?
Stosowanie chinagolidu jest przeciwwskazane u osób przejawiających nadwrażliwość na jakikolwiek składnik preparatu oraz z niewydolnością nerek i (lub) wątrobą. Dodatkowo u pacjentów z historią zaburzeń psychiatrycznych i neurologicznych, przebiegających z epizodami psychogennymi, należy zachować ostrożność z uwagi na możliwość wystąpienia lub zaostrzenia tych epizodów w trakcie terapii. Pacjenci z wywiadem chorób serca mogą być narażeni na ryzyko nawrotu choroby, ponieważ chinagolid, powodując nagły spadek ciśnienia tętniczego, może prowadzić do przyspieszenia czynności serca, stanowiącego zagrożenie dla zdrowia i życia tej grupy pacjentów.
Jakie chinagolid ma przewagi nad innymi lekami?
Metaanaliza przeprowadzona przez Zeng i in.[5] wykazała, że chinagolid jest równie skuteczny co kabergolina i bromokryptyna w leczeniu hiperprolaktynemii, a działania niepożądane towarzyszące terapii są niewielkie i przemijające. Pomimo podobnej skuteczności chinagolidu do kabergoliny jak dotąd nie zgłaszano ryzyka rozwoju choroby zastawkowej serca w trakcie leczenia[6]. Obserwacje kliniczne wskazują, że chinagolid jest lepiej tolerowany niż bromokryptyna[2]. Co więcej, Morange i in.[7] wykazali, że chinagolid może być skuteczną alternatywą dla bromokryptyny u pacjentów z guzami prolaktynowymi, którzy są oporni na leczenie bromokryptyną.
Jakie działania niepożądane ma chinagolid i jak je zminimalizować?
Aby uniknąć zaburzeń żołądkowo-jelitowych, takich jak niestrawność, nudności czy wymioty, zaleca się spożywanie łatwostrawnych posiłków oraz unikanie tłustych i pikantnych przypraw oraz przyjmowanie leku w trakcie lub po posiłku. Aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych ze strony układu nerwowego, takich jak nadmierna senność, lekarz powinien zalecić pacjentowi przyjmowanie leku w godzinach wieczornych.
W jakie interakcje z innymi lekami wchodzi chinagolid i co o nich powiedzieć pacjentowi?
Pomimo braku udokumentowanych interakcji pomiędzy chinagolidem a innymi lekami zaleca się skonsultowanie z farmaceutą w przypadku jednoczesnego stosowania leków o wyraźnych właściwościach antagonistycznych wobec receptorów dopaminowych. Ma to na celu sprawdzenie, czy istnieje potencjalne ryzyko ich współdziałania. W trakcie terapii chinagolidem przeciwwskazane jest spożywanie alkoholu z uwagi na ryzyko niebezpiecznych interakcji, które mogą przyczynić się do nasilenia senności u pacjentów.
Jakie środki ostrożności zalecić?
Ze względu na występowanie senności, uczucia zmęczenia, zawrotów głowy u pacjentów (zwłaszcza) na początku terapii zaleca się ograniczenie w tym czasie prowadzenia pojazdów oraz wykonywania czynności wymagających precyzji i skupienia. Spożycie alkoholu w trakcie terapii chinagolidem może nasilać niepożądane działania leku, takie jak zawroty głowy oraz senność. Z uwagi na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania chinagolidu w czasie ciąży, nie zaleca się starania się o dziecko u kobiet w trakcie terapii.
Jakie produkty komplementarne można polecić realizując receptę, na której jest chinagolid?
Suplementy zawierające cynk, witaminę B6 i magnez mogą korzystnie wpływać na poziomy prolaktyny u osób z wyższym ryzykiem zaburzeń hormonalnych.
Piśmiennictwo
- Schultz, P. N., Ginsberg, L., McCutcheon, I. E., Samaan, N., Leavens, M., & Gagel, R. F. (2000). Quinagolide in the management of prolactinoma. Pituitary, 3(4), 239–249. https://doi.org/10.1023/a:1012884214668⬏
- Van der Heijden, P. F., de Wit, W., Brownell, J., Schoemaker, J., & Rolland, R. (1991). CV 205-502, a new dopamine agonist, versus bromocriptine in the treatment of hyperprolactinaemia. European journal of obstetrics, gynecology, and reproductive biology, 40(2), 111–118. https://doi.org/10.1016/0028-2243(91)90101-p⬏⬏
- Zgliczyński, W., & Zdunowski, P. (2005). Hiperprolaktynemia–pułapki w oznaczaniu PRL [Hyperprolactinaemia–pitfalls in PRL assessment]. Endokrynologia Polska, 56(6), 980–985.⬏
- Lambert, K., & Williamson, C. (2013). Review of Presentation, Diagnosis and Management of Pituitary Tumours in Pregnancy. Obstetric medicine, 6(1), 13–19. https://doi.org/10.1258/OM.2012.120022⬏
- Zeng, Y., Huang, Q., Zou, Y., Tan, J., Zhou, W., & Li, M. (2023). The efficacy and safety of quinagolide in hyperprolactinemia treatment: A systematic review and meta-analysis. Frontiers in endocrinology, 14, 1027905. https://doi.org/10.3389/fendo.2023.1027905⬏
- Barlier, A., & Jaquet, P. (2006). Quinagolide–a valuable treatment option for hyperprolactinaemia. European Journal of Endocrinology, 154(2), 187–195. https://doi.org/10.1530/eje.1.02075⬏
- Morange, I., Barlier, A., Pellegrini, I., Brue, T., Enjalbert, A., & Jaquet, P. (1996). Prolactinomas resistant to bromocriptine: long-term efficacy of quinagolide and outcome of pregnancy. European Journal of Endocrinology, 135(4), 413–420. https://doi.org/10.1530/eje.0.1350413⬏