Diklofenak – Poradnik farmaceuty

Diklofenak to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ, ang. nonsteroidal anti-inflammatory drug, NSAID).

Jak działa diklofenak?

Diklofenak, poprzez hamowanie syntezy enzymów z grupy cyklooksygenaz (COX-1 oraz COX-2), odpowiedzialnych za powstawanie mediatorów stanu zapalnego takich jak prostaglandyny i prostacyklina, działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo.

Kiedy i jak wprowadzono do obrotu diklofenak?

Diklofenak został opatentowany w 1965 roku, natomiast do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych wszedł w 1988 roku. 

Diklofenak stosowany jest również jako lek weterynaryjny. Obecnie jednak w wielu krajach azjatyckich (Indie, Nepal, Pakistan) jego zastosowanie u zwierząt hodowlanych jest zakazane, gdyż jest śmiertelnie trujący dla sępów. Kontekst wprowadzenia tego zakazu jest następujący: w Indiach z przyczyn religijnych chorego bydła się nie dobija, tylko podaje mu leki przeciwbólowe. Zjadając padłe krowy, sępy zatruwają się i giną. Populacja sępa bengalskiego zmniejszyła się od roku 1992 aż o 99,9%, zaś sępa indyjskiego i długodziobego o 97%.

Komu można polecić diklofenak?

Diklofenak w postaci kapsułek możesz polecić:

• pacjentom skarżącym się na ból różnego pochodzenia, m.in. ból mięśni, ból reumatyczny, ból zęba, pleców, bóle menstruacyjne,
• pacjentom proszącym o lek na objawy przeziębienia i grypy, takich jak np. ból gardła i gorączka.

Żele oraz aerozol z diklofenakiem możesz polecić:

• pacjentom, którzy doznali urazów narządu ruchu skręcenia, zwichnięcia, nadwyrężenia,
• pacjentowi z chorobą zwyrodnieniową stawów jako leczenie podstawowe lub wspomagające terapię doustną lekiem przeciwbólowym.

Plastry z diklofenakiem możesz zarekomendować u pacjentów ze wspomnianymi wyżej dolegliwościami w wieku powyżej 16. r.ż.

Diklofenak do stosowania miejscowego dostępny jest również w postaci roztworu do płukania jamy ustnej i gardła (Glimbax). Możesz go polecić pacjentom, którzy szukają leku na zapalenie gardła z towarzyszącym bólem.

Czy diklofenak można polecić ciężarnej lub karmiącej?

Doustne stosowanie diklofenaku w III trymestrze jest przeciwwskazane, natomiast w I i II trymestrze może być on stosowany, jeżeli jest to bezwzględnie konieczne. Kobiecie karmiącej nie należy zalecać doustnego przyjmowania diklofenaku, gdyż istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionego piersią niemowlęcia.

Roztworu do płukania jamy ustnej z diklofenakiem nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Stosowanie miejscowe diklofenaku jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. W I i II trymestrze nie należy go stosować miejscowo, jeżeli nie jest to wyraźnie konieczne. W okresie laktacji można go stosować na polecenie lekarza, gdy korzyści przewyższają ryzyko.

Od jakiego wieku można zarekomendować diklofenak?

Diklofenak można zarekomendować pacjentom powyżej 14. r.ż.

Jak dobrać postać i moc?

Diklofenak stosowany zewnętrznie cechuje się bardzo dużym bezpieczeństwem – działania niepożądane np. ze strony układu pokarmowego oraz ewentualne interakcje występują znacznie rzadziej po podaniu miejscowym niż po systemowym. Dlatego żele z diklofenakiem warto zarekomendować osobom starszym, cierpiącym na chorobę wrzodową oraz przyjmującym wiele innych leków.

Leki do stosowania miejscowego dostępne są w postaci żeli w stężeniu 10 mg/g (Voltaren Emulgel, Dicloziaja) oraz 20 mg/g (Voltaren Max) oraz w formie plastrów zawierających 140 mg diklofenaku (Itami) i aerozolu (Diky 4%). Wskazania do zastosowania obu stężeń żeli są praktycznie takie same – lek można więc dobrać w zależności od nasilenia dolegliwości bólowych (stężenie 20% na bóle o większym nasileniu), preferencji pacjenta co do częstości aplikacji (stężenie 20% aplikuje się tylko 2 razy dziennie) oraz możliwości finansowych pacjenta. Lek w postaci plastra możesz polecić pacjentowi ze stłuczeniem, zwichnięciem lub kontuzją innego rodzaju – lek działa długotrwale przy jedno- lub dwukrotnej aplikacji. Poza tym nie będzie brudził odzieży.

Kapsułki (Voltaren Express Forte) lub tabletki (Voltaren Acti Forte) zaleć pacjentowi, u którego leczenie miejscowe jest niemożliwe lub nieskuteczne.

Pamiętaj, że w razie, gdy pacjent nie odczuwa wyraźnej poprawy po zastosowaniu diklofenaku w jednej postaci możesz zasugerować mu uzupełnienie terapii lekiem w innej formie, np. przy stosowaniu kapsułek zaleć żel do stosowania miejscowego lub przy stosowaniu plastrów kapsułki. 

Jak dawkować diklofenak?

Pacjentowi stosującemu lek doustnie (Voltaren Acti Forte, Voltaren Express Forte) zaleć stosowanie jednej kapsułki (w dawce 25mg) co 4 do 6 godzin.

Pacjentom stosującym leki miejscowo zaleć następujące dawkowanie:

• żel o stężeniu 10 mg/g(Olfen Hydrogel, Voltaren Emulgel, Dicloziaja): od trzech do czterech razy dziennie,
• żel o stężeniu 20 mg/g (Olfen Max, Voltaren Max): dwa razy na dobę,
• plastry lecznicze (Itami, Olfen Patch): raz lub dwa razy dziennie,
• aerozol (Diky): 3 razy dziennie, wykonując każdorazowo od 4 do 5 naciśnięć pompki.

Wydając roztwór do płukania jamy ustnej i gardła z diklofenakiem (Glimbax) zaleć stosowanie jednej miarki (czyli 15 ml) płynu 2-3 razy na dobę. Zwróć uwagę pacjenta, aby roztworu nie rozcieńczał i nie połykał.

Jak długo można stosować diklofenak?

W samoleczeniu diklofenaku nie należy stosować długotrwale. Jeżeli mimo zastosowanego leczenia nie ma poprawy lub wystąpi nasilenie objawów, może to być wynikiem poważniejszego stanu, który wymaga oceny przez lekarza. W przypadku braku poprawy zaleć konsultację z lekarzem po 7 dniach stosowania diklofenaku miejscowo, a po 5 dniach, jeżeli pacjent przyjmuje go doustnie. 

Dobowo nie należy stosować diklofenaku w dawce większej niż 75 mg.

Po jakim czasie pacjent odczuje, że diklofenak działa?

Stosując diklofenak doustnie w postaci kapsułek miękkich pacjent odczuje efekt po ok. 18 minutach^[1].

Komu stanowczo odradzić stosowanie preparatów zawierających diklofenak?

Preparaty diklofenaku w żelu należy odradzić:

• przy czynnej chorobie wrzodowej,
• pacjentom stosującym leki przeciwzakrzepowe i nie stosującym leków osłonowych,
• kobietom w III trymestrze ciąży,
• pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby, nerek lub serca,
• pacjentom z “astmą aspirynową”.

Jakie diklofenak ma przewagi nad innymi lekami o tym samym wskazaniu?

Według przeglądów Cochrane z 2015 i 2017 roku, miejscowo stosowane NLPZ, w szczególności diklofenak i ketoprofen, zapewniają dobry poziom uśmierzenia bólu bez ogólnych działań niepożądanych w leczeniu urazów układu mięśniowo-szkieletowego takich jak zwichnięcia czy nadwyrężenia oraz schorzeń przewlekłych jak zwyrodnienia stawów ręki czy kolan^[2][3].

Diklofenak ma przewagę nad:

• paracetamolem i metamizolem, gdyż działa przeciwzapalnie^[4],
• ibuprofenem i naproksenem, gdyż można go polecać pacjentom stosującym ASA w dawkach kardiologicznych.

Jakie działania niepożądane ma diklofenak?

Pacjentom z grupy zwiększonego ryzyka działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego zaleć w pierwszej kolejności stosowanie diklofenaku w postaciach miejscowych. W przypadku konieczności stosowania leku doustnie zaleć stosowanie leków gastroprotekcyjnych np. z grupy IPP.

W przypadku wystąpienia objawów krwawienia z przewodu pokarmowego, czyli krwistych lub tzw. fusowatych wymiotów bądź czarnych, smolistych stolców zarekomenduj niezwłoczny kontakt z lekarzem.

Diklofenak może spowodować wystąpienie tzw. astmy aspirynowej, dlatego jeżeli u pacjenta wystąpią trudności w oddychaniu i uczucie ucisku w klatce piersiowej z wystąpieniem świszczącego oddechu lub kaszlu zaleć natychmiastowy kontakt z lekarzem.

W jakie istotne interakcje z innymi lekami wchodzi diklofenak?

Ryzyko wystąpienia istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami po zastosowaniu miejscowym diklofenaku jest niewielkie. Jednak jeżeli pacjent przyjmuje diklofenak doustnie poinformuj go, że:

• jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami przeciwzakrzepowymi takimi jak warfaryna i acenokumarol może zwiększyć ryzyko krwawień,
• jednoczesne stosowanie diklofenaku i systemowych glikokortykosteroidów zwiększa ryzyko owrzodzeń i krwawień z błony śluzowej przewodu pokarmowego.

Jakie produkty komplementarne można polecić pacjentom stosującym diklofenak?

Pacjentom stosującym diklofenak możesz dodatkowo zalecić:

• leki z grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP), ponieważ będą działały gastroprotekcyjnie i zmniejszały ryzyko wstąpienia krwawień z przewodu pokarmowego,
• plastry rozgrzewające jako leczenie wspomagające w przypadku np. bólu pleców,
• leki przeciwbólowe z innych grup np. paracetamol lub metamizol jako dodatkowy lek przeciwbólowy,
• kompleks witamin z grupy B, który wspomaga pracę układu nerwowego i razem z lekiem z grupy NLPZ, może być stosowany w leczeniu bólu w niereumatoidalnych stanach zapalnych i stanów zapalnych w chorobie zwyrodnieniowej stawów,
• preparaty regenerujące chrząstkę stawową (lek Piascledine, suplementy Artresan i StructuActiv), ponieważ ich stosowanie wiąże się z mniejszą częstotliwością sięgania po leki przeciwbólowe.

Diklofenak w kapsułkach – Pogadanki farmaceutyczne

Co warto przekazać pacjentowi o diklofenaku w kapsułkach?

Piśmiennictwo

1. Zuniga, J. R., Phillips, C. L., Shugars, D., Lyon, J. A., Peroutka, S. J., Swarbrick, J., Bon, C. (2004). Analgesic safety and efficacy of diclofenac sodium softgels on postoperative third molar extraction pain. Journal of oral and maxillofacial surgery : official journal of the American Association of Oral and Maxillofacial Surgeons, 62(7), 806–815. https://doi.org/10.1016/j.joms.2003.12.019⬏
2. Derry, S., Moore, R. A., Gaskell, H., McIntyre, M., Wiffen, P. J. (2015). Topical NSAIDs for acute musculoskeletal pain in adults. The Cochrane database of systematic reviews, 2015(6), CD007402. https://doi.org/10.1002/14651858.CD007402.pub3⬏
3. Derry, S., Wiffen, P. J., Kalso, E. A., Bell, R. F., Aldington, D., Phillips, T., Gaskell, H., Moore, R. A. (2017). Topical analgesics for acute and chronic pain in adults – an overview of Cochrane Reviews. The Cochrane database of systematic reviews, 5(5), CD008609. https://doi.org/10.1002/14651858.CD008609.pub2⬏
4. Misiołek, H., Zajączkowska, R., Daszkiewicz, A., Woroń, J., Dobrogowski, J., Wordliczek, J., Owczuk, R. (2018). Postępowanie w bólu pooperacyjnym 2018 : stanowisko Sekcji Znieczulenia Regionalnego i Terapii Bólu Polskiego Towarzystwa Anestezjologii i Intensywnej Terapii, Polskiego Towarzystwa Znieczulenia Regionalnego i Leczenia Bólu, Polskiego Towarzystwa Badania Bólu oraz Konsultanta Krajowego w dziedzinie anestezjologii i intensywnej terapii. Anestezjologia, Intensywna Terapia, 50(3), 175–203. https://www.termedia.pl/Postepowanie-w-bolu-pooperacyjnym-2018-stanowisko-Sekcji-Znieczulenia-Regionalnego-i-Terapii-Bolu-Polskiego-Towarzystwa-Anestezjologii-i-Intensywnej-Terapii-Polskiego-Towarzystwa-Znieczulenia-Regional,144,38909,1,0.html⬏