Akineton

• Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona.
• Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające produkty lecznicze, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich.
• Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, np. zespołu Meige’a, kurczu powiek (Blepharospasmus) lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus).

1 tabletka zawiera 2 mg biperydenu chlorowodorku, co odpowiada 1,8 mg biperydenu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka

Dawkowanie

Dawkowanie ustala się indywidualnie.

Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby.

Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych.

Choroba Parkinsona

Zalecana dawka początkowa w leczeniu choroby Parkinsona wynosi 2 razy pół tabletki na dobę (2 mg biperydenu chlorowodorku na dobę). Dawka może być zwiększana o 2 mg na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi pół do 2 tabletek, stosowana 3 lub 4 razy na dobę (co odpowiada 3 do 16 mg biperydenu chlorowodorku na dobę). Maksymalna dawka dobowa wynosi 16 mg chlorowodorku biperydenu (co odpowiada 8 tabletkom na dobę).

Objawy pozapiramidowe wywołane przez inne produkty lecznicze

W leczeniu objawów pozapiramidowych spowodowanych innymi produktami leczniczymi, w terapii skojarzonej z neuroleptykami, stosuje się pół do 2 tabletek, od 1 do 4 razy na dobę (co odpowiada 1 do 16 mg chlorowodorku biperydenu na dobę) w zależności od nasilenia objawów.

Inne pozapiramidowe zaburzenia ruchowe

Dostosowanie dawki należy wykonywać powoli, poprzez stopniowe, w odstępach tygodniowych, zwiększanie dawki początkowej 2 mg, aż do osiągnięcia maksymalnej tolerowanej dawki dobowej, która może być wielokrotnie większa od maksymalnych dawek dobowych stosowanych w innych wskazaniach.

Dzieci i młodzież (w wieku od 3 do 15 lat)

W leczeniu objawów pozapiramidowych wywołanych innymi lekami, w terapii skojarzonej z neuroleptykami, podaje się od 1 do 3 razy na dobę pół do 1 tabletki (co odpowiada 1 do 6 mg chlorowodorku biperydenu na dobę).

Uwaga:

W sytuacji, gdy konieczne jest szybkie działanie, należy zastosować produkt leczniczy w postaci iniekcji.

Sposób podawania

Tabletki Akineton można dzielić. Zażywać najlepiej w trakcie lub po posiłku, popijając odpowiednio dużą ilością płynu.

Ryzyko niepożądanych działań ze strony przewodu pokarmowego jest mniejsze, jeżeli produkt leczniczy zażywa się bezpośrednio po posiłku.

Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótkotrwały np. w leczeniu objawów pozapiramidowych, wywołanych przez inne produkty lecznicze (szczególnie u dzieci) lub długotrwały (np. w leczeniu choroby Parkinsona).

Należy unikać nagłego przerwania stosowania produktu leczniczego. W przypadku planowanego zakończenia leczenia biperydenem, dawkę produktu leczniczego należy zmniejszać stopniowo.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.
• Jaskra z wąskim kątem przesączania.
• Mechaniczne zwężenia w obrębie przewodu pokarmowego.
• Przerost okrężnicy (megacolon).
• Niedrożność jelit.

Na początku leczenia oraz gdy dawkę zwiększa się zbyt szybko, występują działania niepożądane.

Szczególną ostrożność zaleca się podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub z powodu zwyrodnienia, ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na terapeutyczne dawki produktu leczniczego w tych grupach pacjentów.

Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia produktu leczniczego, ze względu na ryzyko nawrotu choroby.

Leki przeciwcholinergiczne działające ośrodkowo, jak biperyden, mogą powodować zwiększone ryzyko występowania napadów drgawkowych. U pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do występowania zaburzeń układu nerwowego biperyden należy stosować ostrożnie (patrz punkt 4.8).

W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, biperyden może powodować zaburzenia układu moczowego, najczęściej zatrzymanie moczu.

Pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni przed każdym zastosowaniem produktu leczniczego opróżnić pęcherz moczowy.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując biperyden w przypadku gruczolaka gruczołu krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, miastenii, w przypadku schorzeń mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6).

Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe (patrz punkt 4.8).

Obserwowano przypadki nadużywania produktu leczniczego Akineton. Zjawisko to może być spowodowane przez sporadycznie obserwowane działanie polegające na podnoszeniu nastroju i wywoływaniu przejściowej euforii.

Jeżeli wystąpi nadmierna suchość w jamie ustnej, można ją złagodzić popijając często niewielkie ilości płynu lub żując gumę do żucia bez cukru.

Dzieci i młodzież

Doświadczenia w stosowaniu biperydenu u dzieci są niewielkie, dotyczą przede wszystkim krótkotrwałego zastosowania w przypadku zaburzeń ruchowych spowodowanych innymi lekami, np. neuroleptykami, metoklopramidem lub lekami o podobnym działaniu.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie biperydenu z innymi produktami leczniczymi działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego.

Podczas jednoczesnego przyjmowania chinidyny może dojść do nasilenia działania przeciwcholinergicznego na układ krążenia (w szczególności na przewodzenie przedsionkowo- komorowe).

Jednoczesne stosowanie lewodopy i biperydenu może nasilić dyskinezy. U pacjentów z chorobą Parkinsona, w przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i produktów lewodopy lub karbidopy, obserwowano ogólne zaburzenia ruchowe, polegające na ruchach pląsawiczych.

Biperyden może nasilać dyskinezy późne, wywołane neuroleptykami. Jednakże, w przypadkach, gdy objawy zespołu parkinsonowskiego współistniejące z dyskinezą późną są bardzo nasilone, kontynuowanie leczenia przeciwcholinergicznego jest uzasadnione.

Ze względu na możliwość zwiększonego działania alkoholu, należy unikać picia alkoholu podczas leczenia biperydenem.

Leki przeciwcholinergiczne takie jak biperyden zmniejszają skuteczność metoklopramidu oraz leków podobnie działających na przewód pokarmowy.

Leki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ nerwowy.

Ciąża

Brak danych wskazujących, że stosowanie biperydenu może wiązać się z działaniem teratogennym.

Jednak wobec braku doświadczeń ze stosowaniem biperydenu w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Brak danych dotyczących przenikania przez łożysko.

Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu.

Karmienie piersią

Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację.

Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie jak w osoczu. Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Akineton może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nawet przy właściwym stosowaniu produktu leczniczego, działania niepożądane biperydenu, dotyczące ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, np. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i bierność, niezależnie od ograniczeń spowodowanych podstawową chorobą wymagającą leczenia, mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji, co może stwarzać zagrożenie dla pacjentów prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny. Objawy te są bardziej nasilone, jeżeli biperyden stosuje się jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, środkami przeciwcholinergicznymi, a zwłaszcza z alkoholem.

Objawy

Obwodowe objawy antycholinergiczne (rozszerzone, „leniwe” źrenice; suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, przyspieszona czynność serca, atonia jelitowo-pęcherzowa, zwiększenie temperatury ciała, szczególnie u dzieci), zaburzenia układu nerwowego (podniecenie, majaczenie,

splątanie, zaburzenia świadomości i (lub) halucynacje). W przypadku ciężkiego zatrucia istnieje ryzyko zapaści krążeniowej i zatrzymania oddychania.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Jako antidotum zalecane są inhibitory acetylocholinoesterazy, w tym w wyjątkowych przypadkach fizostygmina, która zmniejsza objawy ośrodkowe (np. salicylan fizostygminy w przypadku dodatniego testu na fizostygminę). W zależności od ciężkości objawów może być konieczne wspomaganie krążenia i oddychania (tlenoterapia), obniżenie temperatury ciała w przypadku gorączki i cewnikowanie pęcherza moczowego.

Biperyden jest lekiem przeciwcholinergicznym o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy.

W porównaniu do atropiny, ma słabe działanie przeciwcholinergiczne na obwodowy układ nerwowy.

Biperyden wiąże się kompetytywnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi (szczególnie z receptorami M 1 ).

Badania na zwierzętach wykazały wpływ biperydenu na objawy parkinsonizmu wywołane przez ośrodkowo działające leki cholinergiczne (drżenie, sztywność mięśniową).

Skrobia kukurydziana

Skrobia ziemniaczana

Laktoza jednowodna

Wapnia wodorofosforan dwuwodny

Celuloza mikrokrystaliczna

Kopowidon (K 28)

Talk

Magnezu stearynian

Woda oczyszczona

Nie dotyczy.

5 lat

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

15.04.2024

• Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona.
• Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające produkty lecznicze, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich.
• Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, zespołu Meige’a, kurczu powiek (Blepharospasmus) lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus).
• Zatrucie nikotyną.
• Zatrucie organicznymi związkami fosforu.

Uwaga:

Akineton, roztwór do wstrzykiwań, jest szczególnie wskazany w sytuacjach, gdy wymagane jest szybkie działanie produktu leczniczego albo w terapii wstępnej w ciężkich przypadkach parkinsonizmu.

1 ampułka 1 ml zawiera 5 mg biperydenu mleczanu (Biperideni lactas), co odpowiada 3,9 mg biperydenu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 ampułka 1 ml zawiera mniej niż 1 mmol sodu (w postaci sodu mleczanu).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Roztwór do wstrzykiwań dożylnych lub domięśniowych

Dawkowanie:

Dawkowanie ustala się indywidualnie.

Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby.

Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych.

Choroba Parkinsona

W ciężkich przypadkach oraz w przypadku kurczu powiek, w leczeniu początkowym można podać

w dawkach podzielonych, domięśniowo lub powoli dożylnie nawet 10 do 20 mg (2 do 4 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu na dobę.

Objawy pozapiramidowe wywołane przez inne produkty lecznicze, oraz inne pozapiramidowe zaburzenia ruchowe

Dorośli:

W celu osiągnięcia szybkiego efektu terapeutycznego podaje się jednorazowo 2,5 do 5 mg (0,5 do 1 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu, domięśniowo lub powoli dożylnie. W razie potrzeby taką samą dawkę można powtórzyć po 30 minutach.

Maksymalna dawka dobowa mleczanu biperydenu wynosi 10 do 20 mg (2 do 4 ml roztworu do wstrzykiwań).

Dzieci i mlodzież:

do 1 roku życia: 1 mg mleczanu biperydenu (0,2 ml roztworu do wstrzykiwań) do 6 lat: 2 mg mleczanu biperydenu (0,4 ml roztworu do wstrzykiwań) do 10 lat: 3 mg mleczanu biperydenu (0,6 ml roztworu do wstrzykiwań)

Produkt leczniczy podaje się w powolnym wstrzyknięciu dożylnym.

Jeśli w trakcie wstrzykiwania produktu objawy ustępują, podawanie należy przerwać. W razie potrzeby taką samą dawkę można powtórzyć po 30 minutach.

Zatrucie nikotyną

Podaje się domięśniowo 5 do 10 mg (1 do 2 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu.

W ciężkich stanach, oprócz standardowego postępowania podaje się dożylnie 5 mg (1 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu.

Do długotrwałego leczenia zaleca się Akineton w postaci tabletek.

Zatrucie wywołane organicznymi związkami fosforu

Dawkę biperydenu należy ustalać indywidualnie. W zależności od stopnia zatrucia podaje się powoli dożylnie 1 ampułkę (5 mg roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu, powtarzając tę dawkę kilka razy, aż do ustąpienia objawów zatrucia.

Sposób podawania:

Akineton, roztwór do wstrzykiwań, podaje się domięśniowo, powoli dożylnie lub w infuzji dożylnej.

Po otwarciu opakowania resztę niezużytego leku należy usunąć.

Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótkotrwały (szczególnie u dzieci) lub długotrwały, do momentu, gdy możliwe będzie kontynuowanie leczenia przy użyciu doustnych postaci produktu albo do czasu, gdy leczenie będzie można zakończyć.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Jaskra z wąskim kątem przesączania.
• Mechaniczne zwężenie w obrębie przewodu pokarmowego.
• Przerost okrężnicy (megacolon).
• Niedrożność jelit.

Na początku leczenia oraz gdy dawkę zwiększa się zbyt szybko, występują działania niepożądane.

Szczególną ostrożność zaleca się podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub z powodu zwyrodnienia, ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na terapeutyczne dawki produktu leczniczego w tych grupach pacjentów.

Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia produktu leczniczego, ze względu na ryzyko nawrotu choroby.

Leki przeciwcholinergiczne działające ośrodkowo, jak biperyden, mogą powodować zwiększone ryzyko występowania napadów drgawkowych. U pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do występowania zaburzeń układu nerwowego biperyden należy stosować ostrożnie (patrz punkt 4.8).

W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, biperyden może powodować zaburzenia układu moczowego, najczęściej zatrzymanie moczu.

Pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni przed każdym zastosowaniem produktu leczniczego opróżnić pęcherz moczowy.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując biperyden w przypadku: gruczolaka gruczołu krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, miastenii, w przypadku schorzeń mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6).

Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe (patrz punkt 4.8).

Jeżeli wystąpi nadmierna suchość w jamie ustnej, można ją złagodzić popijając często niewielkie ilości płynu lub żując gumę do żucia bez cukru.

Dzieci i młodzież

Doświadczenia w stosowaniu biperydenu u dzieci są niewielkie, dotyczą przede wszystkim krótkotrwałego zastosowania w przypadku zaburzeń ruchowych spowodowanych innymi produktami leczniczymi np. neuroleptykami, metoklopramidem lub lekami o podobnym działaniu.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ampułkę o pojemności 1 ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Stosowanie biperydenu z innymi produktami leczniczymi działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego.

Podczas jednoczesnego przyjmowania chinidyny może dojść do nasilenia działania przeciwcholinergicznego na układ krążenia (w szczególności na przewodzenie przedsionkowo- komorowe).

Jednoczesne stosowanie lewodopy i biperydenu może nasilić dyskinezy. U pacjentów z chorobą Parkinsona, w przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i preparatów lewodopy/karbidopy, zaobserwowano ogólne zaburzenia ruchowe, polegające na ruchach pląsawiczych.

Biperyden może nasilać dyskinezy późne, wywołane neuroleptykami. Jednakże, w przypadkach, gdy objawy zespołu parkinsonowskiego, współistniejące z dyskinezą późną, są bardzo nasilone, kontynuowanie leczenia przeciwcholinergicznego jest uzasadnione.

Ze względu na możliwość zwiększonego działania alkoholu należy unikać picia alkoholu podczas leczenia biperydenem.

Leki przeciwcholinergiczne takie, jak biperyden zmniejszają skuteczność metoklopramidu oraz leków podobnie działających na przewód pokarmowy.

Środki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ nerwowy.

Ciąża

Brak danych, które mogłyby sugerować, że stosowanie biperidenu może wiązać się z działaniem teratogennym. Jednak wobec braku doświadczeń ze stosowaniem biperydenu w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Brak danych, dotyczących przenikania przez łożysko.

Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu.

Karmienie piersią

Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację.

Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie, jak w osoczu.

Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Produkt leczniczy może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nawet przy właściwym stosowaniu produktu leczniczego, działania niepożądane biperydenu, dotyczące ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, np. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i bierność, niezależnie od ograniczeń spowodowanych podstawową chorobą wymagającą leczenia, mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji, co może stwarzać zagrożenie dla pacjentów prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny. Objawy te są bardziej nasilone, jeżeli biperyden stosuje się jednocześnie z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, środkami przeciwcholinergicznymi, a zwłaszcza z alkoholem.

Objawy

Obwodowe objawy antycholinergiczne (rozszerzone, „leniwe” źrenice; suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, przyspieszona czynność serca, atonia jelitowo-pęcherzowa, zwiększenie temperatury ciała, szczególnie u dzieci), zaburzenia układu nerwowego (podniecenie, majaczenie, splątanie, zaburzenia świadomości i(lub) halucynacje). W przypadku ciężkiego zatrucia istnieje ryzyko zapaści krążeniowej i zatrzymania oddychania.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Jako antidotum zalecane są inhibitory acetylocholinoesterazy, w tym w wyjątkowych przypadkach - fizostygmina, która zmniejsza objawy ośrodkowe (np. salicylan fizostygminy w przypadku dodatniego testu na fizostygminę). W zależności od ciężkości objawów może być konieczne wspomaganie krążenia i oddychania (tlenoterapia), obniżenie temperatury ciała w przypadku gorączki i cewnikowanie pęcherza moczowego.

Biperyden jest lekiem przeciwcholinergicznym o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy.

W porównaniu do atropiny, ma słabe działanie przeciwcholinergiczne na obwodowy układ nerwowy.

Biperyden wiąże się kompetytywnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi (szczególnie z receptorami M 1 ).

Badania na zwierzętach wykazały wpływ biperydenu na objawy parkinsonizmu wywołane przez ośrodkowo działające leki cholinergiczne (drżenie, sztywność mięśniową).

Sodu mleczan

Woda oczyszczona

Nie dotyczy.

5 lat

Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.

15.04.2024