Amlodipine Medreg

Amlodipine Medreg, 5 mg, tabletki:

Każda tabletka zawiera amlodypiny bezylan w ilości odpowiadającej 5 mg amlodypiny.

Amlodipine Medreg, 10 mg, tabletki:

Każda tabletka zawiera amlodypiny bezylan w ilości odpowiadającej 10 mg amlodypiny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka.

Amlodipine Medreg, 5 mg, tabletki:

Białe lub prawie białe, okrągłe (o wymiarach 8,73 mm do 8,93 mm), obustronnie wypukłe, niepowlekane tabletki z wytłoczonym napisem „E 21” po jednej stronie i linią podziału po drugiej stronie.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Amlodipine Medreg, 10 mg, tabletki:

Białe lub prawie białe, okrągłe (o wymiarach 10,5 mm do 10,7 mm), obustronnie wypukłe, niepowlekane tabletki z wytłoczonym napisem „10” po jednej stronie i linią podziału po drugiej stronie.

Nadciśnienie tętnicze.

Przewlekła, stabilna dławica piersiowa.

Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Produkt leczniczy Amlodipine Medreg jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 6 lat.

Dawkowanie

Dorośli

W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej, zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg amlodypiny, raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym produkt leczniczy Amlodipine Medreg stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta- adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową produkt leczniczy Amlodipine Medreg może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw dławicy piersiowej, u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta-adrenergiczne.

Nie jest konieczne modyfikowanie dawki produktu leczniczego Amlodipine Medreg podczas jednoczesnego stosowania tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta- adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Nie ustalono schematu dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, a leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Nie badano farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby leczenie amlodypiną należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem zaburzeń czynności nerek, dlatego zaleca się zazwyczaj stosowane dawkowanie. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy.

Pacjenci w podeszłym wieku

Produkt Amlodipine Medreg, stosowany w podobnych dawkach, jest jednakowo dobrze tolerowany przez pacjentów w wieku podeszłym, jak i młodszych. Pacjentom w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowane dawkowanie, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Dzieci i młodzież

Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat.

Zalecana doustna dawka początkowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg, raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tygodniach stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Stosowanie dawek większych niż 5 mg na dobę, nie było badane u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2).

Dzieci w wieku poniżej 6 lat

Brak dostępnych danych.

Sposób podawania

Tabletki do podawania doustnego.

Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z:

• - nadwrażliwością na substancje czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
• - ciężkim niedociśnieniem
• - wstrząsem (w tym wstrząsem kardiogennym)
• - zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aorty dużego stopnia)
• - hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału mięśnia sercowego.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym.

Pacjenci z niewydolnością serca

U pacjentów z niewydolnością serca należy zachować ostrożność. W długotrwałym badaniu kontrolowanym placebo z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA) częstość występowania obrzęku płuc była większa w grupie leczonej amlodypiną w porównaniu z grupą placebo (patrz punkt 5.1). Antagonistów wapnia, w tym amlodypinę, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą oni zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Okres półtrwania amlodypiny jest wydłużony, a wartość AUC większa u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono dotychczas zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny. Dlatego stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki i zachować ostrożność, zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak i podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Amlodypina może być podawana w zazwyczaj stosowanej dawce. Stopień zaburzeń czynności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie ulega dializie.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki (patrz punkty 4.2 i 5.2).

Produkt leczniczy Amlodipine Medreg zawiera sód

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę

Inhibitory CYP3A4

Inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna;

werapamil lub diltiazem) może powodować znaczne zwiększenie narażenia na amlodypinę, skutkujące zwiększonym ryzykiem zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Znaczenie kliniczne tej zmiany farmakokinetycznej może być bardziej wyraźne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz dostosowanie dawki.

Nie zaleca się stosowania amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym, ponieważ u niektórych pacjentów może wystąpić zwiększenie biodostępności, skutkujące nasileniem działania obniżającego ciśnienie tętnicze.

Induktory CYP3A4

Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Dlatego należy monitorować ciśnienie krwi i rozważać zmianę dawki zarówno podczas leczenia, jak i po jego zakończeniu zwłaszcza stosując amlodypinę jednocześnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca).

Dantrolen (w infuzji)

U zwierząt po podaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu obserwowano migotanie komór i zapaść krążeniową, zakończone zgonem, powiązane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej.

Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze:

Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia krwi sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie krwi innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych.

Takrolimus

Podczas jednoczesnego stosowania z amlodypiną występuje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi, jednak mechanizm farmakokinetyczny tej interakcji nie jest w pełni zrozumiały. Aby uniknąć toksycznego działania takrolimusu, podawanie amlodypiny pacjentom leczonym takrolimusem, wymaga kontroli stężenia takrolimusu we krwi i w razie konieczności dostosowania dawki takrolimusu.

Inhibitory mechanistycznego celu rapamycyny (mTOR)

Inhibitory mTOR, takie jak syrolimus, temsyrolimus i ewerolimus, są substratami CYP3A.

Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A. Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów mTOR amlodypina może zwiększać ekspozycję na inhibitory mTOR.

Cyklosporyna

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji pomiędzy cyklosporyną i amlodypiną u zdrowych ochotników lub innych populacji z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których obserwowano zmienne stężenie minimalne cyklosporyny (średnio 0% - 40%). Należy rozważyć monitorowanie stężenia cyklosporyny u pacjentów po przeszczepieniu nerki, którzy otrzymują amlodypinę, a w razie konieczności należy zmniejszyć dawkę cyklosporyny.

Symwastatyna

Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek 10 mg amlodypiny z 80 mg symwastatyny powodowało 77% zwiększenie narażenia na symwastatynę, w porównaniu do symwastatyny stosowanej w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę.

W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny.

Ciąża

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3).

Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu.

Karmienie piersią

Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną

należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki.

Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności. Należy zachować ostrożność, zwłaszcza na początku leczenia.

U ludzi, doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem jest ograniczone.

Objawy

Dostępne dane wskazują, że duże przedawkowanie może prowadzić do znacznego rozszerzenia naczyń obwodowych oraz możliwej odruchowej tachykardii. Donoszono o znacznym i prawdopodobnie długotrwałym niedociśnieniu, prowadzącym do wstrząsu, w tym wstrząsu zakończonego zgonem.

Rzadko notowano niekardiogenny obrzęk płuc w następstwie przedawkowania amlodypiny, mogący wystąpić z opóźnieniem (do 24-48 godzin po przyjęciu) i powodujący konieczność wspomagania oddychania. Czynnikami predysponującymi mogą być wczesne działania resuscytacyjne (w tym przeciążenie płynami) mające na celu utrzymanie perfuzji i pojemności minutowej serca.

Leczenie

Klinicznie znamienne niedociśnienie tętnicze spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym monitorowania czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn i kontrolowania objętości płynów krążących i ilości wydalanego moczu.

Lek zwężający naczynia może przywrócić prawidłowe napięcie ścian naczyń i ciśnienie krwi pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do jego stosowania. Podawany dożylnie glukonian wapnia może wpływać korzystnie, zmniejszając blokadę kanałów wapniowych.

W niektórych przypadkach warto rozważyć płukanie żołądka. U zdrowych ochotników zastosowanie węgla aktywowanego, do 2 godzin po podaniu 10 mg amlodypiny, zmniejszało szybkość wchłaniania amlodypiny. Ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami, dializa najprawdopodobniej nie przyniesie spodziewanych korzyści.

Mechanizm działania

Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia, należącym do grupy dihydropirydyny (powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych), który hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych.

Mechanizm działania obniżającego ciśnienie amlodypiny jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczowego na mięśnie gładkie naczyń. Dokładny mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej w czasie stosowania amlodypiny nie jest w pełni wyjaśniony, jednak amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa następujące rodzaje działań:

• 1) Amlodypina rozszerza tętniczki przedwłosowate i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenia następcze), który musi pokonać praca serca. Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, takie odciążenie serca zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen.
• 2) Mechanizm działania amlodypiny obejmuje także prawdopodobnie rozszerzenie dużych tętnic i tętniczek wieńcowych zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia. Zwiększa to zaopatrzenie w tlen u pacjentów ze skurczem tętnic wieńcowych (dławica Prinzmetala).

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym podawanie produktu leczniczego raz na dobę powoduje klinicznie znamienne obniżenie ciśnienia tętniczego zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, przez 24 godziny. Z uwagi na powolny początek działania, po podaniu amlodypiny nie obserwuje się gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego.

U pacjentów z dławicą piersiową podanie amlodypiny w pojedynczej dawce dobowej wydłuża całkowity czas wysiłku, czas do wystąpienia objawów dławicowych oraz czas do obniżenia odcinka ST o 1 mm, zmniejsza też częstość występowania napadów dławicowych jak i zużycie triazotanu glicerolu.

Nie stwierdzono, aby amlodypina powodowała jakiekolwiek niekorzystne działania metaboliczne ani zmieniała profil lipidowy osocza i jest odpowiednia do stosowania u pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową.

Wapnia wodorofosforan dwuwodny

Celuloza mikrokrystaliczna (typ 102)

Krzemionka koloidalna, bezwodna

Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)

Magnezu stearynian

Nie dotyczy.

3 lata

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

2026-02-01