Doxar XL

Samoistne nadciśnienie tętnicze.

-

Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

-

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 mg doksazosyny (w postaci doksazosyny mezylanu).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu.

Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczonym napisem “DL”.

Dawkowanie

Maksymalna zalecana dawka wynosi 8 mg doksazosyny raz na dobę.

Samoistne nadciśnienie tętnicze

Dorośli: zazwyczaj podaje się 4 mg doksazosyny raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 8 mg raz na dobę.

Uzyskanie optymalnego działania leku może zająć do 4 tygodni.

Doxar XL, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, może być stosowany w monoterapii lub z innymi lekami, np. tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne (beta-blokerami), antagonistami kanałów wapniowych lub inhibitorami konwertazy angiotensyny.

Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego

Dorośli: zazwyczaj podaje się 4 mg doksazosyny raz na dobę. W razie potrzeby dawka może być zwiększona do 8 mg raz na dobę.

Doxar XL, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, może być stosowany w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, zarówno u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, jak i z prawidłowymi wartościami ciśnienia tętniczego, ponieważ zmiany ciśnienia u tych pacjentów nie mają znaczenia klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oba schorzenia są leczone jednocześnie.

Pacjenci w podeszłym wieku

Dawkowanie tak jak u pacjentów dorosłych.

Zaburzenia czynności nerek

Ponieważ nie obserwowano zmian w farmakokinetyce doksazosyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, jak również nie stwierdzono, aby doksazosyna nasilała istniejące zaburzenia czynności nerek, u tych pacjentów mogą być stosowane zwykle zalecane dawki.

Zaburzenia czynności wątroby

Doksazosynę należy podawać z zachowaniem wyjątkowej ostrożności pacjentom z objawami zaburzeń czynności wątroby. Nie ma wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu doksazosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego jej stosowanie nie jest zalecane u tych pacjentów (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego Doxar XL, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, nie zostały potwierdzone u dzieci i młodzieży.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Doxar XL, tabletki o przedłużonym uwalnianiu mogą być przyjmowane w trakcie posiłku lub niezależnie od niego. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wystarczającą ilością płynu.

Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy rozgryzać, dzielić ani rozkruszać.

Doksazosyna jest przeciwwskazana:

u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na doksazosynę, na inne chinazoliny (np. prazosynę, -

terazosynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie -

u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i z jednoczesnym przekrwieniem w -

obrębie górnych dróg moczowych, z przewlekłymi zakażeniami dróg moczowych lub z kamieniami moczowymi

u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego, niedrożnością przełyku lub jakimkolwiek -

stopniem zwężenia światła przewodu pokarmowego w wywiadzie (wskazane tylko u pacjentów przyjmujących tabletki o przedłużonym uwalnianiu) u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym (wskazane tylko u pacjentów z łagodnym rozrostem -

gruczołu krokowego).

Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów zarówno z przepełnieniem pęcherza, lub bezmoczem z postępującą niewydolnością nerek lub bez niej.

Informacje dla pacjenta

Pacjent powinien zostać poinformowany o tym, że tabletki z doksazosyną powinny być połykane w całości. Pacjenci nie powinni żuć, dzielić lub kruszyć tabletek.

W niektórych postaciach produktów leczniczych o przedłużonym uwalnianiu substancja czynna jest otoczona przez obojętną, niewchłaniającą się otoczkę, która umożliwia kontrolowane, powolne uwalnianie leku z tabletki. Po przejściu przez przewód pokarmowy, pusta osłonka tabletki jest wydalana. Należy uprzedzić pacjentów, że obecność w stolcu pozostałości przypominających tabletkę nie powinna być powodem do niepokoju.

Nieprawidłowo krótki czas przejścia przez układ pokarmowy (np. po resekcji chirurgicznej) może powodować niepełne wchłanianie leku. Wobec długiego okresu półtrwania doksazosyny znaczenie kliniczne tego zjawiska jest niejasne.

Rozpoczęcie leczenia

Z uwagi na właściwości α-adrenolityczne doksazosyny, szczególnie na początku leczenia, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, objawiające się zawrotami głowy i uczuciem słabości lub rzadko utratą przytomności (omdlenia). Dlatego też dobra praktyka lekarska zaleca kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia, aby ograniczyć możliwość wystąpienia objawów ortostatycznych.

Należy pouczyć pacjentów, by w początkowym okresie leczenia unikali sytuacji, w których może dojść do urazu, w przypadku zawrotów głowy lub osłabienia.

Priapizm

W obserwacjach prowadzonych po wprowadzeniu do obrotu leków alfa-adrenolitycznych, w tym doksazosyny, notowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem tych substancji. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji, dlatego pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej.

Stosowanie u pacjentów z ciężką chorobą serca

Podobnie jak w przypadku pozostałych leków rozszerzających naczynia, dobra praktyka lekarska zaleca zachowanie ostrożności podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi ciężkimi chorobami serca:

• obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zwężeniem zastawki dwudzielnej
• niewydolność serca z dużą pojemnością wyrzutową
• prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym
• lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania.

Zaburzenia czynności wątroby

Podobnie jak w przypadku innych leków w całości metabolizowanych w wątrobie, należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu doksazosyny pacjentom ze stwierdzoną niewydolnością wątroby. Z uwagi na brak doświadczenia w stosowaniu produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, podawanie leku w tej grupie pacjentów nie jest zalecane.

Stosowanie jednocześnie z inhibitorami 5-fosfodiesterazy

Jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil i wardenafil) i doksazosyny może u niektórych pacjentów prowadzić do objawowego niedociśnienia. W celu zminimalizowania ryzyka rozwoju niedociśnienia ortostatycznego, pacjent powinien być ustabilizowany leczeniem z zastosowaniem leczenia beta-adrenolitykami przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów 5-fosfodiesterazy. Ponadto, zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorami 5- fosfodiesterazy w najmniejszej dostępnej dawce po sześciu godzinach od przyjęcia doksazosyny. Nie przeprowadzano badań klinicznych z doksazosyną w postaci o przedłużonym uwalnianiu.

Stosowanie u pacjentów podczas operacyjnego leczenia zaćmy

U niektórych pacjentów leczonych tamsulosyną, obecnie lub w przeszłości, zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS, rodzaj zespołu małej źrenicy). Obserwowano również pojedyncze przypadki u pacjentów przyjmujących leki blokujące receptory alfa 1-adrenergiczne (alfa 1-adrenolityki) i dlatego nie można wykluczyć tego działania leków z tej grupy. Ponieważ IFIS może prowadzić do zwiększenia występowania powikłań podczas zabiegu operowania zaćmy, przed operacją należy poinformować chirurga okulistę o przyjmowaniu alfa 1-adrenolityków obecnie lub w przeszłości.

Badania przesiewowe w kierunku raka gruczołu krokowego

Rak gruczołu krokowego powoduje wystąpienie wielu objawów obserwowanych także w przypadku łagodnego rozrostu gruczołu krokowego; obie te choroby mogą występować jednocześnie. Należy zatem wykluczyć raka gruczołu krokowego przed rozpoczęciem stosowania doksazosyny w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Substancje pomocnicze

Sód

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Jednoczesne podawanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) z doksazosyną u niektórych pacjentów może prowadzić do objawowego niedociśnienia (patrz punkt 4.4). Nie przeprowadzono badań dotyczących doksazosyny w postaci o przedłużonym uwalnianiu.

Większość (98%) doksazosyny wiąże się z białkami osocza. Badania in vitro na ludzkim osoczu wskazują, że doksazosyna nie wpływa na wiązanie z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny ani indometacyny.

Badania in vitro wskazują, że doksazosyna jest substratem cytochromu P450 3A4 (CYP 3A4). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z silnymi inhibitorami CYP 3A4, takimi jak klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna lub worykonazol (patrz punkt 5.2).

Konwencjonalna doksazosyna była podawana w doświadczeniach klinicznych jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, beta-adrenolitykami, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami nasilającymi wydalanie kwasu moczowego oraz lekami przeciwkrzepliwymi. Brak jednak danych z formalnych badań dotyczących interakcji między tymi lekami.

Doksazosyna nasila hipotensyjne działanie innych alfa-blokerów i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze.

W otwartych, randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych u 22 zdrowych ochotników płci męskiej, podanie pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w 1. dniu czterodniowego leczenia cymetydyną (400 mg dwa razy na dobę) powodowało 10% zwiększenie przeciętnego AUC doksazosyny i nieznaczące statystycznie zmiany w średnim C max i średnim okresie półtrwania doksazosyny. 10% zwiększenie przeciętnego AUC doksazosyny z cymetydyną jest w zakresie zmienności międzyosobniczej (27%) przeciętnego AUC doksazosyny z placebo.

Nadciśnienie tętnicze:

Ciąża

Bezpieczeństwo stosowania doksazosyny podczas ciąży nie zostało ustalone z powodu braku odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet. Dlatego też doksazosyna powinna być stosowana podczas ciąży, tylko jeśli potencjalna korzyść wynikająca ze stosowania przeważa nad ryzykiem. Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, obserwowano zmniejszoną przeżywalność płodów po zastosowaniu dużych dawek (patrz punkt 5.3).

Nadciśnienie tętnicze:

Karmienie piersią

Wykazano, że doksazosyna przenika do mleka ludzkiego w bardzo niewielkich ilościach (dawka przyjęta przez dziecko stanowi < 1% dawki zażywanej przez matkę), jednak dane uzyskane u ludzi są bardzo ograniczone. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka lub niemowlęcia, doksazosyna może być stosowana wyłącznie, jeśli w ocenie lekarza potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka.

Łagodny rozrost gruczołu krokowego

Nie dotyczy.

Ze względu na działania niepożądane zdolność obsługiwania maszyn lub prowadzenia pojazdów może być osłabiona w niewielkim lub umiarkowanym stopniu, zwłaszcza na początku leczenia.

W przypadku przedawkowania prowadzącego do niedociśnienia tętniczego, pacjent powinien być ułożony na plecach z nisko ułożoną głową. W indywidualnych przypadkach należy podjąć inne czynności podtrzymujące, jeśli uzna się to za właściwe. Ponieważ doksazosyna wiąże się z białkami w wysokim stopniu, dializa nie jest wskazana.

Rdzeń tabletki:

Polietylenu tlenek

Celuloza mikrokrystaliczna

Powidon K 29-32

Butylohydroksytoluen (E321)

All-rac-α-tokoferol

Krzemionka koloidalna bezwodna

Sodu stearylofumaran

Otoczka:

Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1) dyspersja 30%

Krzemionka koloidalna uwodniona

Makrogol (MW 1300-1600)

Tytanu dwutlenek (E171)

Nie dotyczy.

4 lata.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.