Enstilar

Leczenie miejscowe łuszczycy zwyczajnej u dorosłych.

Jeden gram piany na skórę zawiera 50 mikrogramów kalcypotriolu (Calcipotriolum) w postaci kalcypotriolu jednowodnego i 0,5 mg betametazonu (Betamethasonum) w postaci betametazonu dipropionianu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Butylohydroksytoulen (E321) 50 mikrogramów/g piany na skórę.

Pełny wykaz składników pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Piana na skórę.

Po wyciśnięciu, formuje się biała lub prawie biała piana.

Piana na skórę ma wygląd nierozprężającej się piany, która po wyciśnięciu stopniowo opada.

Dawkowanie

Leczenie zaostrzeń

Produkt leczniczy Enstilar należy stosować na obszar skóry dotknięty chorobą raz na dobę. Zalecany okres leczenia wynosi 4 tygodnie. Jeśli po tym okresie konieczne jest kontynuowanie lub wznowienie leczenia, należy je kontynuować po kontroli lekarskiej i pod regularnym nadzorem.

Długotrwałe leczenie podtrzymujące

Pacjenci, u których wystąpiła odpowiedź po 4 tygodniach leczenia produktem leczniczym Enstilar raz na dobę, kwalifikują się do długotrwałego leczenia podtrzymującego. Produkt leczniczy Enstilar należy nanosić dwa razy w tygodniu przez dwa nie następujące po sobie dni na powierzchnię skóry wcześniej dotkniętą łuszczycą zwykłą. Pomiędzy aplikacjami powinno upłynąć 2-3 dni bez leczenia produktem leczniczym Enstilar.

W przypadku nawrotu objawów należy ponownie rozpocząć leczenie zaostrzenia raz na dobę, jak opisano powyżej.

Dawka maksymalna

Maksymalna dawka dobowa produktu leczniczego Enstilar nie powinna być większa niż 15 g, czyli np. jedno opakowanie 60 g powinno wystarczyć na przynajmniej 4 dni leczenia.

W wyniku jednego pełnego przyciśnięcia dozownika przez około 1 minutę jest dostarczane 15 g produktu leczniczego. Dwusekundowa aplikacja dostarcza około 0,5 g. Wskazówką może być fakt, iż 0,5 g piany powinno wystarczyć do pokrycia powierzchni w przybliżeniu równej wielkości dorosłej dłoni.

W przypadku stosowania innych stosowanych miejscowo produktów leczniczych zawierających kalcypotriol jednocześnie z produktem leczniczym Enstilar, całkowita dawka kalcypotriolu z obu produktów leczniczych nie powinna być większa niż 15 g na dobę.

Powierzchnia skóry leczonej nie powinna przekraczać 30% powierzchni ciała.

Populacje szczególne

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu leczniczego Enstilar, piana na skórę, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu leczniczego Enstilar u dzieci w wieku poniżej 18 lat nie zostało ustalone. Aktualne dane dotyczące dzieci w wieku od 12 do 17 lat przedstawiono w punktach 4.8 i 5.1, ale nie ma zaleceń dotyczących dawkowania.

Sposób podawania

Do stosowania na skórę.

Przed zastosowaniem produktu leczniczego należy wstrząsnąć pojemnik przez kilka sekund. Produkt leczniczy Enstilar należy aplikować poprzez wyciskanie, trzymając pojemnik przynajmniej 3 cm od skóry. Pianę można wyciskać w każdej pozycji, za wyjątkiem pozycji poziomej.

Produkt leczniczy Enstilar powinien być wyciskany bezpośrednio na miejsca zmienione chorobowo i delikatnie wtarty.

Podczas stosowania produktu leczniczego Enstilar na owłosioną skórę głowy, lek powinien zostać naniesiony na dłoń, a następnie zaaplikowany opuszkami palców na dotknięty chorobą obszar skóry głowy. Instrukcja dotycząca mycia włosów znajduje się w ulotce dla pacjenta.

Po zastosowaniu produktu leczniczego Enstilar należy umyć ręce (chyba, że produkt leczniczy był stosowany do leczenia rąk) w celu uniknięcia przypadkowego przeniesienia produktu leczniczego na inne części ciała, a także niezamierzonego wchłaniania produktu leczniczego na dłoniach. Należy unikać stosowania opatrunków okluzyjnych, ponieważ zwiększa to ogólnoustrojową absorpcję kortykosteroidów.

W celu uzyskania optymalnego działania nie zaleca się prysznica czy kąpieli bezpośrednio po aplikacji produktu leczniczego Enstilar. Należy pozostawić lek na skórze i (lub) skórze głowy przez całą noc lub dzień.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Produkt leczniczy Enstilar jest przeciwwskazany u pacjentów z erytrodermią łuszczycową i łuszczycą krostkową.

Ze względu na zawartość kalcypotriolu nie należy stosować produktu leczniczego Enstilar u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu wapnia (patrz punkt 4.4).

Ze względu na zawartość kortykosteroidu produkt leczniczy Enstilar jest przeciwwskazany, jeżeli są na leczonej powierzchni skóry występuje: wirusowe zakażenia skóry (np. opryszczka lub ospa

wietrzna), grzybicze lub bakteryjne zakażenia skóry, zakażenia pasożytnicze, zmiany skórne w przebiegu gruźlicy, okołowargowe zapalenie skóry, atrofia skóry, rozstępy skóry, łamliwość żył skórnych, rybia łuska, trądzik pospolity, trądzik różowaty, owrzodzenia i rany (patrz punkt 4.4).

Wpływ na układ endokrynologiczny

W czasie stosowania miejscowo kortykosteroidów, mogą także wystąpić działania niepożądane występujące w przypadku stosowania kortykosteroidów o działaniu ogólnym, takie jak supresja czynności kory nadnerczy lub wpływ na metaboliczną kontrolę glikemii, co jest związane z wchłanianiem ogólnoustrojowym.

Należy unikać stosowania produktu leczniczego pod opatrunkami okluzyjnymi, ponieważ zwiększa to ogólnoustrojowe wchłanianie kortykosteroidów. Należy unikać stosowania produktu leczniczego na dużych powierzchniach uszkodzonej skóry, błonach śluzowych i na fałdach skóry, ponieważ zwiększa to ogólnoustrojowe wchłanianie kortykosteroidów (patrz punkt 4.8).

Zaburzenia widzenia

Zaburzenia widzenia mogą wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenia lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów.

Wpływ na metabolizm wapnia

Ze względu na zawartość kalcypotriolu w produkcie leczniczym Enstilar, może wystąpić hiperkalcemia. Po przerwaniu leczenia stężenie wapnia we krwi powraca do wartości prawidłowych.

Ryzyko hiperkalcemii jest minimalne, gdy nie jest przekraczana maksymalna dawka dobowa (15 g) produktu leczniczego Enstilar (patrz punkt 4.2).

Miejscowe działania niepożądane

Produkt leczniczy Enstilar zawiera silny kortykosteroid (grupa III), dlatego należy unikać jednoczesnego leczenia z innymi steroidami tej samej powierzchni skóry.

Skóra twarzy i narządów płciowych jest bardzo wrażliwa na kortykosteroidy. Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany na te okolice.

Pacjent musi być poinformowany o prawidłowym sposobie stosowania produktu leczniczego, aby uniknąć wprowadzenia i przypadkowego naniesienia produktu leczniczego na twarz, usta i oczy. Po każdorazowym nałożeniu produktu leczniczego na skórę, należy dokładnie umyć ręce, aby uniknąć przypadkowego kontaktu produktu leczniczego z tymi miejscami, a także niezamierzonego wchłaniania produktu leczniczego na dłoniach.

Jednocześnie występujące zakażenia skóry

W przypadku wtórnego nadkażenia zmian skórnych należy zastosować leczenie przeciwdrobnoustrojowe. W razie nasilenia zakażenia należy przerwać leczenie kortykosteroidami (patrz punkt 4.3).

Przerwanie leczenia

W trakcie leczenia łuszczycy miejscowo stosowanymi kortykosteroidami, istnieje ryzyko wystąpienia uogólnionej łuszczycy krostkowej lub efektu „z odbicia” po zaprzestaniu terapii. Dlatego wskazana jest wnikliwa opieka lekarza w okresie następującym po zakończeniu terapii.

Długotrwałe stosowanie

Podczas długotrwałego stosowania zwiększa się ryzyko wystąpienia miejscowych i ogólnych działań niepożądanych kortykosteroidów. Należy przerwać leczenie, jeśli wystąpią niepożądane reakcje związane z długotrwałym stosowaniem kortykosteroidów (patrz punkt 4.8).

Niezbadane przypadki stosowania

Brak doświadczeń ze stosowaniem produktu leczniczego Enstilar w leczeniu łuszczycy kropelkowatej.

Działania niepożądane na substancje pomocnicze

Enstilar zawiera, jako substancję pomocniczą butylohydroksytoluen (E321), który może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.

Interakcje: betametazon

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z produktem leczniczym Enstilar.

Ciąża

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania produktu leczniczego Enstilar u kobiet w ciąży.

W badaniach, w których podawano doustnie zwierzętom kalcypotriol nie wykazano działania teratogennego, aczkolwiek wykazano toksyczny wpływ na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Badania na zwierzętach z zastosowaniem glikokortykosteroidów wykazały ich toksyczne działanie na rozrodczość (patrz punkt 5.3), jednak badania epidemiologiczne (u poniżej 300 zakończonych rozwiązaniem ciąż) nie wykazały wad wrodzonych u niemowląt urodzonych przez kobiety leczone kortykosteroidami w trakcie ciąży. Potencjalne ryzyko u ludzi jest niepewne. Dlatego w okresie ciąży produkt leczniczy Enstilar powinien być stosowany wyłącznie wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią

Betametazon przenika do mleka kobiecego, jednak ryzyko niepożądanego działania na dziecko jest bardzo małe w przypadku stosowania dawek leczniczych. Nie ma danych dotyczących przenikania kalcypotriolu do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność w przypadku, kiedy produkt leczniczy Enstilar jest przepisywany kobietom karmiącym piersią. Pacjentkę należy pouczyć, że nie wolno stosować produktu leczniczego Enstilar na piersi w okresie karmienia piersią.

Enstilar nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie dawek większych niż zalecane może prowadzić do nadmiernego zwiększenia stężenia wapnia w surowicy, które po przerwaniu stosowania produktu leczniczego powraca do wartości prawidłowych. Do objawów hiperkalcemii należą: poliuria, zaparcia, osłabienie mięśni, zaburzenia orientacji i śpiączka

Długotrwałe i nadmierne miejscowe stosowanie kortykosteroidów może prowadzić do zahamowania czynności kory nadnerczy, zazwyczaj odwracalnej. W takich przypadkach wskazane jest leczenie objawowe.

W razie przewlekłego zatrucia leczenie kortykosteroidami należy odstawiać stopniowo.

Mechanizm działania

Produkt leczniczy Enstilar w postaci piany łączy działania farmakologiczne dwóch substancji:

kalcypotriolu jednowodnego - syntetycznego analogu witaminy D3 i betametazonu dipropionainu - syntetycznego kortykosteroidu.

W łuszczycy witamina D i jej analogi działają głównie poprzez hamowanie proliferacji i indukowanie zróżnicowania się keratynocytów. Zasadniczy antyproliferacyjny mechanizm działania witaminy D na keratynocyty polega na indukowaniu hamowania transformującego czynnika wzrostu β i inhibitorów cyklino-zależnych kinaz z następowym zahamowaniem wzrostu w fazie G1 cyklu komórkowego oraz regulację w dół (ang. down-regulation) dwóch czynników proliferacyjnych - odpowiedzi na wczesny wzrost-1 (ang: early growth response factor-1) oraz polokinazy-2 (ang. polo-like kinase-2).

Dodatkowo, witamina D wykazuje działanie immunomodulujące, hamując aktywację i różnicowanie komórek Th17/Th1 i indukując odpowiedź Th2/Threg.

Kortykosteroidy w łuszczycy hamują układ immunologiczny, zwłaszcza prozapalne cytokiny i chemokiny, a tym samym hamują aktywację komórek T. Na poziomie komórkowym, kortykosteroidy działają poprzez wewnątrzkomórkowy receptor glikokortykoidowy i ich działanie przeciwzapalne jest wynikiem transrepresji prozapalnych czynników transkrypcji, takich jak jądrowy czynnik κB, aktywator proteiny-1 i czynnik regulujący interferon-3.

Stosowane w skojarzeniu kalcypotriol jednowodny i betametazonu dipropionian wykazują silniejsze działanie przeciwzapalne i antyproliferacyjne, niż każdy z tych składników osobno.

Wazelina biała

Polioksypropylenu eter stearylowy

Parafina ciekła

all-rac-α-Tokoferol

Butylohydroksytoluen

Butan

Dimetylowy eter

Nie dotyczy

2 lata

Po pierwszym otwarciu pojemnika: 6 miesięcy.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

Uwaga:

Skrajnie łatwopalny aerozol.

Pojemnik pod ciśnieniem: ogrzanie grozi wybuchem.

Chronić przed światłem słonecznym.

Nie wystawiać na działanie temperatury powyżej 50°C.

Nie przekłuwać ani nie spalać nawet po zużyciu.

Nie wyciskać nad otwartym ogniem lub innym źródłem zapłonu.

Przechowywać z dala od iskier, otwartego ognia i innych źródeł zapłonu.

Nie palić papierosów w pobliżu.

30.07.2022