Lactulosum Orifarm

Wskazania do stosowania:

• przewlekłe zaparcia;
• encefalopatia w przebiegu niewydolności wątroby (stany przedśpiączkowe i śpiączka wątrobowa) u dorosłych.

5 ml syropu zawiera 2,5 g laktulozy (Lactulosum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Każde 5 ml syropu zawiera:

1,4 mg etanolu, d-limonen, linalol (jako składniki aromatu); a także 5,3 mg sorbitolu oraz 375 mg galaktozy, 250 mg laktozy (125 mg glukozy i 125 mg galaktozy), 25 mg fruktozy i siarczyny (substancje pochodzące z procesu wytwarzania substancji czynnej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Syrop

Smak pomarańczowy

15 ml syropu zawiera 7,5 g laktulozy, a 5 ml syropu zawiera 2,5 g laktulozy.

Dawkowanie

Dorośli:

W przewlekłych zaparciach – dawkowanie początkowe: 20 do 40 ml na dobę w 1 lub 2 dawkach.

Po uzyskaniu efektu dawkę należy ustalić indywidualnie w zależności od potrzeb pacjenta.

W niewydolności wątroby, stanach przedśpiączkowych lub śpiączce wątrobowej 120-240 ml w 3 do 4 dawkach na dobę. Dawkowanie należy ustalić indywidualnie, zmieniając je co 1-2 dni, tak aby liczba wypróżnień na dobę wynosiła 2 do 3.

Dzieci:

W przewlekłych zaparciach – 5-15 ml (1 do 3 łyżeczek do herbaty) na dobę.

Dawka początkowa:

niemowlęta – 2,5 ml na dobę, dzieci do 3 lat – 5 ml na dobę, dzieci powyżej 3 lat – 15 ml na dobę.

Następnie dawkę leku można stopniowo zwiększać co 3 dni, aż do uzyskania prawidłowych wypróżnień.

Jeśli wystąpią wzdęcia brzucha, należy zmniejszyć dawkę do tolerowanej przez dziecko.

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w encefalopatii wątrobowej u dzieci i młodzieży (do 18 lat)

Sposób podawania

Podanie doustne.

Zaleca się podawanie syropu z laktulozą po rozcieńczeniu wodą lub sokiem owocowym.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Niedrożność jelit.

Zwiększenie stężenia galaktozy we krwi (galaktozemia).

Nietolerancja laktozy.

Podczas długotrwałego stosowania dużych dawek laktulozy w encefalopatii wątrobowej należy kontrolować stężenie sodu i potasu w surowicy.

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w encefalopatii wątrobowej u dzieci i młodzieży (do 18 lat).

Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

Produkt leczniczy zawiera cukry należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.

Galaktoza

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, np. z galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

Laktoza

Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Fruktoza

Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

Sorbitol

Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego.

Sorbitol obecny w produkcie leczniczym może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające.

Etanol

Produkt zawiera 1,4 mg etanolu (składnik aromatu) w 5 ml syropu.

Siarczyny

Produkt leczniczy zawiera siarczyny pochodzące z procesu wytwarzania substancji czynnej.

Produkt leczniczy rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Ponieważ laktuloza obniża pH w okrężnicy, leki których uwalnianie zależne jest od pH mogą ulegać inaktywacji.

Jednoczesne stosowanie laktulozy:

• z lekami zobojętniającymi kwas solny może hamować obniżanie przez laktulozę pH treści jelitowej;
• z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. acenokumarolem, fenprokumonem) nasila działanie tych leków;
• z doperidolem – zwiększa ryzyko wywołania przez laktulozę hipokalemii i hipomagnezemii oraz nasila ryzyko działania kardiotoksycznego (wydłużenie odcinka QT, arytmia komorowa typu torsades de pointes i zatrzymanie akcji serca);
• z korzeniem lukrecji – zwiększa ryzyko hipokaliemii.

Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol).

Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych (patrz również pkt 4.4 ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych).

Badania reprodukcyjne były prowadzone na myszach, szczurach i królikach w dawkach od 2 do 6 razy większych od zwykle stosowanej dawki doustnej u ludzi. Nie stwierdzono teratogennego działania laktulozy oraz wpływu na reprodukcję.

Podawanie myszom między 6 a 15 dniem ciąży laktulozy w postaci syropu w dawkach 10-20 razy większych niż dawki u ludzi nie wykazało działania leku na liczbę i masę płodów oraz zdolność potomstwa do życia. Nie obserwowano resorpcji płodów ani wad wrodzonych szkieletu i trzewi.

U szczurów, otrzymujących laktulozę w dawce 6 ml/kg mc. przez 3 cykle kojarzenia par nie obserwowano występowania wad wrodzonych u potomstwa, wpływu na przebieg ciąży, liczbę żywych urodzeń, wielkość miotu oraz masę urodzeniową i masę ciała zwierząt w momencie odstawienia. Zarówno u rodziców, jak i u potomstwa nie obserwowano działań niepożądanych laktulozy.

Badanie przeprowadzone na królikach, którym podawano w ciąży nieustaloną dawkę laktulozy, wykazało brak jej wpływu na częstość zapłodnienia, liczebność miotów, masę ciała płodów i noworodków oraz brak działania embriotoksycznego i teratogennego, tj. brak występowania ciężkich wad wrodzonych, mniejszych anomalii oraz wad szkieletu.

Nie prowadzono jednak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych.

Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży.

Badania reprodukcyjne były prowadzone na myszach, szczurach i królikach w dawkach od 2 do 6 razy większych od zwykle stosowanej dawki doustnej u ludzi. Nie stwierdzono teratogennego działania laktulozy oraz wpływu na reprodukcję.

Podawanie myszom między 6 a 15 dniem ciąży laktulozy w postaci syropu w dawkach 10-20 razy większych niż dawki u ludzi nie wykazało działania leku na liczbę i masę płodów oraz zdolność potomstwa do życia. Nie obserwowano resorpcji płodów ani wad wrodzonych szkieletu i trzewi.

U szczurów, otrzymujących laktulozę w dawce 6 ml/kg mc. przez 3 cykle kojarzenia par nie obserwowano występowania wad wrodzonych u potomstwa, wpływu na przebieg ciąży, liczbę żywych urodzeń, wielkość miotu oraz masę urodzeniową i masę ciała zwierząt w momencie odstawienia. Zarówno u rodziców, jak i u potomstwa nie obserwowano działań niepożądanych laktulozy.

Badanie przeprowadzone na królikach, którym podawano w ciąży nieustaloną dawkę laktulozy, wykazało brak jej wpływu na częstość zapłodnienia, liczebność miotów, masę ciała płodów i noworodków oraz brak działania embriotoksycznego i teratogennego, tj. brak występowania ciężkich wad wrodzonych, mniejszych anomalii oraz wad szkieletu.

Nie prowadzono jednak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych.

Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży.

Badania reprodukcyjne były prowadzone na myszach, szczurach i królikach w dawkach od 2 do 6 razy większych od zwykle stosowanej dawki doustnej u ludzi. Nie stwierdzono teratogennego działania laktulozy oraz wpływu na reprodukcję.

Podawanie myszom między 6 a 15 dniem ciąży laktulozy w postaci syropu w dawkach 10-20 razy większych niż dawki u ludzi nie wykazało działania leku na liczbę i masę płodów oraz zdolność potomstwa do życia. Nie obserwowano resorpcji płodów ani wad wrodzonych szkieletu i trzewi.

U szczurów, otrzymujących laktulozę w dawce 6 ml/kg mc. przez 3 cykle kojarzenia par nie obserwowano występowania wad wrodzonych u potomstwa, wpływu na przebieg ciąży, liczbę żywych urodzeń, wielkość miotu oraz masę urodzeniową i masę ciała zwierząt w momencie odstawienia. Zarówno u rodziców, jak i u potomstwa nie obserwowano działań niepożądanych laktulozy.

Badanie przeprowadzone na królikach, którym podawano w ciąży nieustaloną dawkę laktulozy, wykazało brak jej wpływu na częstość zapłodnienia, liczebność miotów, masę ciała płodów i noworodków oraz brak działania embriotoksycznego i teratogennego, tj. brak występowania ciężkich wad wrodzonych, mniejszych anomalii oraz wad szkieletu.

Nie prowadzono jednak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych.

Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży.

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Po przedawkowaniu obserwuje się biegunkę, znaczną utratę płynów, zmniejszenie stężenia potasu i zwiększenie stężenia sodu we krwi.

W przypadku przypadkowego przedawkowania należy przerwać podawanie leku.

Laktuloza (4-O-(beta)-D-galaktopyranozylo-D-fruktofuranoza) jest dobrze rozpuszczającym się w wodzie syntetycznym disacharydem, zawierającym 1 cząsteczkę galaktozy i 1 cząsteczkę fruktozy.

Masa cząsteczkowa wynosi 342,30.

Laktuloza przechodzi do jelita grubego w postaci niezmienionej, gdyż w jelicie cienkim nie ma enzymów zdolnych do hydrolizy tego dwucukru. W jelicie grubym, w wyniku działania bakterii sacharolitycznych laktuloza rozkładana jest głównie do kwasu mlekowego. Na skutek przemian kwasu mlekowego powstają krótkołańcuchowe kwasy tłuszczowe, które są szybko wchłaniane przez nabłonek okrężnicy. Prowadzi to do zwiększenia absorpcji sodu i wody oraz wydzielania dwuwęglanów do światła jelita, w wyniku czego następuje wzrost ciśnienia osmotycznego i lekkie zakwaszenie treści jelita grubego (obniżenie pH z 7 do ok. 5), co z kolei powoduje wzrost zawartości wody w stolcu i jego rozluźnienie. Działanie laktulozy może wystąpić dopiero po jej dotarciu do jelita grubego. Ponieważ czas przejścia przez jelito grube może być stosunkowo długi, uzyskanie efektu przeczyszczającego może nastąpić po 24 do 48 godzinach od podania leku.

Obniżenie pH zawartości jelita grubego zmniejsza stężenie amoniaku w jego świetle, a zwiększa stężenie słabiej wchłaniających się jonów amonowych. Ponadto dochodzi do zwiększenia zużycia amoniaku przez bakterie jelitowe oraz do zmniejszenia absorpcji amoniaku w wyniku skrócenia czasu przechodzenia treści przez jelito. W konsekwencji znacząco zmniejsza się stężenie amoniaku we krwi, co ma znaczenie zwłaszcza u pacjentów z nadciśnieniem wrotnym i encefalopatią wątrobową.

Sorbitol ciekły, niekrystalizujący

Kwas cytrynowy jednowodny

Aromat pomarańczowy (zawiera etanol, linalol, d-limonen)

Woda oczyszczona

Nie stosować z innymi lekami przeczyszczającymi.

2 lata

Po otwarciu butelki, leku nie przechowywać dłużej niż 2 miesiące.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Przechowywać w oryginalnym, szczelnie zamkniętym opakowaniu.

12.05.2022