Pulmoterol

Pulmoterol jest wskazany do regularnego, długotrwałego objawowego leczenia odwracalnej obturacji dróg oddechowych u pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Pulmoterol jest wskazany szczególnie u pacjentów z dusznościami nocnymi i (lub) objawami występującymi w ciągu dnia, związanymi z odwracalną obturacją oskrzeli (np. duszność powysiłkowa, trudny do uniknięcia kontakt z alergenami).

U pacjentów wymagających stosowania więcej niż dwa razy na dobę krótko działających leków rozszerzających oskrzela (np. salbutamol) lub doustnego regularnego stosowania teofiliny, można zastąpić wymienione leki salmeterolem.

U pacjentów leczonych optymalnymi dawkami steroidów wziewnych, dołączenie salmeterolu może spowodować dodatkowe zmniejszenie objawów choroby.

Jedna kapsułka twarda (co odpowiada jednej dawce inhalacyjnej) zawiera 50 mikrogramów salmeterolu (Salmeterolum) w postaci 72,5 mikrogramów salmeterolu ksynafonianu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 15 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Proszek do inhalacji w kapsułkach twardych.

Przezroczyste, bezbarwne kapsułki twarde zawierające biały lub kremowy proszek.

Pulmoterol jest przeznaczony wyłącznie do stosowania wziewnego za pomocą inhalatora.

Pulmoterol jest stosowany w postaci inhalacji, dwa razy na dobę, rano i wieczorem, z zachowaniem 12–godzinnego odstępu.

W celu uzyskania pełnego działania leczniczego, salmeterol należy stosować regularnie. Pełne działanie lecznicze może wystąpić po przyjęciu kilkunastu dawek leku.

Ze względu na możliwe działania niepożądane związane z nadużywaniem leku, o zwiększeniu dawki leku lub częstości jego stosowania może decydować jedynie lekarz.

Dawkowanie:

Astma oskrzelowa

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat:

Inhalacja zawartości jednej kapsułki (1 x 50 µg salmeterolu) dwa razy na dobę.

U pacjentów z astmą, u których stwierdzono ciężką obturację dróg oddechowych, można zalecić zwiększenie dawki do inhalacji zawartości dwóch kapsułek (2 x 50 µg salmeterolu) dwa razy na dobę.

Dzieci w wieku powyżej 4 lat:

Inhalacja zawartości jednej kapsułki (1 x 50 µg salmeterolu) dwa razy na dobę.

Dzieci w wieku poniżej 4 lat:

Pulmoterol nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 4 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP)

Dorośli:

Inhalacja zawartości jednej kapsułki (1 x 50 µg salmeterolu) dwa razy na dobę.

Dzieci i młodzież:

Brak istotnych wskazań dotyczących stosowania produktu leczniczego Pulmoterol u dzieci i młodzieży.

Szczególne grupy pacjentów:

Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego Pulmoterol u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby.

Instrukcja obsługi inhalatora, patrz punkt 6.6.

Pulmoterol jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na salmeterolu ksynafonian lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Podczas leczenia astmy oskrzelowej należy uwzględniać zasady leczenia stopniowanego, a reakcję pacjenta na leczenie należy monitorować poprzez kliniczną ocenę objawów choroby, jak i badania czynności płuc.

Salmeterol nie powinien być stosowany (i nie jest odpowiedni) do rozpoczynania leczenia astmy.

Salmeterol nie zastępuje kortykosteroidów stosowanych doustnie lub wziewnie w astmie. Należy go stosować w skojarzeniu z nimi. Pacjentów z astmą należy uprzedzić, żeby nie przerywali stosowania steroidów ani nie zmniejszali ich dawki bez porozumienia z lekarzem, nawet jeśli odczuwają poprawę stosując salmeterol.

Salmeterolu nie należy stosować do leczenia ostrych objawów astmy. W tym celu konieczne jest zastosowanie szybko i krótko działającego, wziewnego leku rozszerzającego oskrzela. Pacjent powinien zawsze mieć przy sobie produkt leczniczy stosowany w celu złagodzeniu ostrych objawów astmy.

Zwiększenie częstości stosowania krótko działających leków rozszerzających oskrzela, w celu złagodzenia objawów astmy, świadczy o pogorszeniu kontroli astmy. Pacjenta należy poinstruować, żeby zasięgnął porady lekarza, jeśli stwierdza mniejszą skuteczność krótko działających leków rozszerzających oskrzela lub potrzebuje więcej inhalacji niż zazwyczaj. W takiej sytuacji należy ocenić stan pacjenta i rozważyć zwiększenie dawki leków przeciwzapalnych (np. większe dawki kortykosteroidów wziewnych lub okresowe podawanie kortykosteroidów doustnych). Ciężkie zaostrzenia astmy należy leczyć zgodnie z ogólnie przyjętymi zasadami.

Pomimo że Pulmoterol może być stosowany w terapii skojarzonej, kiedy wziewne kortykosteroidy nie zapewniają odpowiedniej kontroli przebiegu astmy, nie należy rozpoczynać leczenia produktem leczniczym Pulmoterol u pacjentów w czasie ciężkiego zaostrzenia astmy oraz gdy nastąpiło znaczące lub ostre pogorszenie przebiegu choroby.

W trakcie stosowania produktu leczniczego Pulmoterol mogą wystąpić związane z astmą poważne objawy niepożądane lub zaostrzenia. Pacjenta należy poinformować, że jeśli po rozpoczęciu leczenia produktem leczniczym Pulmoterol nastąpi nasilenie objawów astmy lub nie będą one prawidłowo kontrolowane, to należy kontynuować terapię oraz zasięgnąć porady lekarskiej.

Nagłe i szybko postępujące nasilenie objawów astmy oskrzelowej jest stanem mogącym stanowić zagrożenie życia, dlatego taki pacjent wymaga konsultacji lekarskiej. Należy wówczas rozważyć zwiększenie dawki dotychczas stosowanych kortykosteroidów. W takiej sytuacji należy codziennie wykonywać pomiary szczytowego przepływu wydechowego. W leczeniu podtrzymującym astmy , salmeterol należy stosować w skojarzeniu z wziewnymi lub doustnymi kortykosteroidami. Długo działających leków rozszerzających oskrzela nie należy stosować jako jedynych lub podstawowych produktów w leczeniu podtrzymującym astmy (patrz punkt 4.1).

W sytuacji uzyskania prawidłowej kontroli objawów astmy, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki produktu leczniczego Pulmoterol. Ważna jest regularna kontrola stanu pacjentów, u których zmniejszono dawkę produktu leczniczego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego Pulmoterol.

Salmeterol należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadczynnością tarczycy.

Odnotowano bardzo rzadkie przypadki zwiększenia stężenia glukozy we krwi (patrz punkt 4.8) i należy wziąć to pod uwagę przepisując produkt leczniczy pacjentom z cukrzycą w wywiadzie.

Każda dawka produktu leczniczego Pulmoterol zawiera 15 mg laktozy jednowodnej. U osób z nietolerancją laktozy taka ilość laktozy nie powoduje zwykle żadnych problemów.

Objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, takie jak zwiększenie ciśnienia skurczowego krwi i częstości akcji serca, mogą czasami wystąpić po zastosowaniu wszystkich leków sympatykomimetycznych, szczególnie podawanych w dawkach większych niż terapeutyczne. Z tego powodu salmeterol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami układu sercowo- naczyniowego.

W czasie leczenia β 2 -mimetykami może wystąpić potencjalnie ciężka hipokaliemia. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku ostrej, ciężkiej astmy, gdyż ryzyko wystąpienia hipokaliemii może być zwiększone przez niedotlenienie oraz jednoczesne leczenie pochodnymi ksantyny, steroidami lub diuretykami. W takich sytuacjach należy kontrolować stężenie potasu w surowicy.

Dane pochodzące z dużego klinicznego badania (wieloośrodkowe badanie kliniczne dotyczące stosowania salmeterolu w astmie (Salmeterol Multi-Center Asthma Research Trial, SMART) sugerują, że u pacjentów o pochodzeniu afroamerykańskim występuje zwiększone ryzyko ciężkich objawów związanych z układem oddechowym lub zgonu w sytuacji, kiedy stosują salmeterol w porównaniu do

placebo (patrz punkt 5.1). Nie wiadomo, czy było to spowodowane czynnikami farmakogenetycznymi, czy też innymi czynnikami. Pacjentów o pochodzeniu afrykańskim lub afrokaraibskim należy poinformować, że jeśli w trakcie leczenia produktem leczniczym Pulmoterol objawy astmy nasilą się lub nie będą one prawidłowo kontrolowane, to należy kontynuować leczenie oraz zasięgnąć porady lekarskiej.

Jednoczesne stosowanie ketokonazolu doustnie i salmeterolu znamiennie zwiększa ekspozycję ogólnoustrojową na salmeterol. Może to prowadzić do zwiększenia częstości występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych salmeterolu (np. wydłużenia odstępu QTc i kołatania serca). Dlatego też należy unikać jednoczesnego stosowania salmeterolu z ketokonazolem lub innymi silnymi inhibitorami CYP3A4, chyba że korzyści przeważają nad potencjalnym zwiększeniem ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych salmeterolu (patrz punkt 4.5).

Pacjentów należy poinstruować, jak właściwie stosować inhalator. Należy sprawdzać technikę inhalacji, aby zapewnić optymalne dostarczenie wdychanego leku do płuc.

Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą osłabiać lub antagonizować działanie salmeterolu.

Zarówno leki wybiórczo, jak i niewybiórczo blokujące receptory β-adrenergiczne nie powinny być stosowane u pacjentów z astmą, chyba że istnieją inne przyczyny uzasadniające ich użycie.

W trakcie leczenia agonistami receptorów β 2 może wystąpić potencjalnie ciężka hipokaliemia.

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku ostrej, ciężkiej astmy, gdyż ryzyko wystąpienia hipokaliemii może być zwiększone przez jednoczesne leczenie pochodnymi ksantyny, steroidami lub diuretykami.

Silne inhibitory CYP3A4

Jednoczesne podawanie ketokonazolu (400 mg raz na dobę, doustnie) i salmeterolu (50 µg dwa razy na dobę, wziewnie) przez 7 dni u 15 zdrowych osób powodowało znaczne zwiększenie stężenia salmeterolu w surowicy krwi (1,4-krotne zwiększenie C max i 15-krotne zwiększenie AUC).

Może to prowadzić do zwiększenia częstości występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych podczas leczenia salmeterolem (np. wydłużenie odstępu QTc i kołatania serca) w porównaniu do leczenia salmeterolem i ketokonazolem oddzielnie (patrz punkt 4.4).

Nie zaobserwowano klinicznie znaczących zmian ciśnienia tętniczego krwi, częstości pracy serca, stężenia glukozy i stężenia potasu we krwi. Jednoczesne podawanie z ketokonazolem nie powodowało wydłużenia okresu półtrwania salmeterolu ani nie zwiększyło kumulacji salmeterolu po podaniu wielokrotnym.

Należy unikać jednoczesnego stosowania salmeterolu z ketokonazolem, chyba że korzyści przeważają nad potencjalnym zwiększeniem ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych salmeterolu. Wydaje się prawdopodobne, że podobne ryzyko interakcji dotyczy również innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, telitromycyna, rytonawir).

Inhibitory CYP3A4 o umiarkowanej sile działania

Jednoczesne podawanie erytromycyny (500 mg trzy razy na dobę, doustnie) i salmeterolu (50 µg dwa razy na dobę, wziewnie) przez 6 dni u 15 zdrowych osób powodowało małe, nieistotne statystycznie zwiększenie ekspozycji na salmeterol (1,4-krotne zwiększenie C max i 1,2-krotne zwiększenie AUC).

Jednoczesne podawanie z erytromycyną nie było związane z wystąpieniem ciężkich działań niepożądanych.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania salmeterolu lub produktu leczniczego Pulmoterol u kobiet w ciąży i karmiących piersią, aby ocenić występowanie potencjalnego działania szkodliwego.

Badania na zwierzętach wykazały, że podawanie agonistów receptorów β 2 -adrenergicznych powoduje nieprawidłowości w rozwoju płodu.

Stosowanie produktu leczniczego Pulmoterol podczas ciąży należy ograniczyć do przypadków, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo czy salmeterol przenika do mleka kobiecego. Badania na szczurach wykazały, że salmeterol przenika do mleka samic szczurów. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie produktu leczniczego Pulmoterol, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania salmeterolu lub produktu leczniczego Pulmoterol u kobiet w ciąży i karmiących piersią, aby ocenić występowanie potencjalnego działania szkodliwego.

Badania na zwierzętach wykazały, że podawanie agonistów receptorów β 2 -adrenergicznych powoduje nieprawidłowości w rozwoju płodu.

Stosowanie produktu leczniczego Pulmoterol podczas ciąży należy ograniczyć do przypadków, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo czy salmeterol przenika do mleka kobiecego. Badania na szczurach wykazały, że salmeterol przenika do mleka samic szczurów. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie produktu leczniczego Pulmoterol, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania salmeterolu lub produktu leczniczego Pulmoterol u kobiet w ciąży i karmiących piersią, aby ocenić występowanie potencjalnego działania szkodliwego.

Badania na zwierzętach wykazały, że podawanie agonistów receptorów β 2 -adrenergicznych powoduje nieprawidłowości w rozwoju płodu.

Stosowanie produktu leczniczego Pulmoterol podczas ciąży należy ograniczyć do przypadków, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo czy salmeterol przenika do mleka kobiecego. Badania na szczurach wykazały, że salmeterol przenika do mleka samic szczurów. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie produktu leczniczego Pulmoterol, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu salmeterolu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przedmiotowe i podmiotowe objawy przedawkowania salmeterolu to: zawroty głowy, wzrost ciśnienia skurczowego krwi, drżenia mięśni, ból głowy i tachykardia.

W leczeniu objawów przedawkowania salmeterolu zaleca się kardioselektywne β-adrenolityki. Leki te należy podawać z dużą ostrożnością u pacjentów ze skurczem oskrzeli w wywiadzie.

Dodatkowo może wystąpić hipokaliemia i dlatego należy kontrolować stężenia potasu w surowicy.

Należy rozważyć uzupełnienie niedoboru potasu.

Salmeterol jest wybiórczym, długo działającym (12 godzin) agonistą receptorów β 2 -adrenergicznych, o długim łańcuchu bocznym, który wiąże się z miejscem pozareceptorowym.

Te właściwości farmakologiczne salmeterolu zapewniają bardziej skuteczne zapobieganie wywołanemu przez histaminę skurczowi oskrzeli i powodują rozszerzenie oskrzeli trwające dłużej, przynajmniej 12 godzin, w porównaniu do działania zalecanych dawek zwykle stosowanych krótko działających β 2 -agonistów. U ludzi salmeterol hamuje wczesną i późną fazę reakcji na alergeny wziewne, a działanie to utrzymuje się do 30 godzin po podaniu pojedynczej dawki leku nawet wówczas, gdy działanie rozszerzające oskrzela już ustąpi. Pojedyncza dawka salmeterolu zmniejsza nadreaktywność oskrzeli. Te właściwości leku wskazują, że salmeterol wykazuje dodatkowe, poza rozkurczem oskrzeli działania, niemniej ich pełne znaczenie kliniczne nie jest poznane. Mechanizm działania salmeterolu różni się od mechanizmu działania przeciwzapalnego kortykosteroidów, dlatego nie należy przerywać stosowania kortykosteroidów ani zmniejszać ich dawki, gdy zaleca się stosowanie salmeterolu.

Salmeterol był badany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. U pacjentów leczonych wykazano poprawę w zakresie objawów choroby, czynności płuc i jakości życia.

Laktoza jednowodna 230

Laktoza jednowodna 120

Laktoza jednowodna 400

Osłonka kapsułki

Żelatyna

Nie dotyczy.

2 lata

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C.

Chronić od światła i wilgoci.

Inhalator jest przeznaczony do podania leku z takiej liczby kapsułek, jaka znajduje się w danym opakowaniu. Nie należy używać tego samego inhalatora do innego opakowania leku.