Requip

REQUIP 0,25 mg tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 0,25 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku ropinirolu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda tabletka zawiera 45,3 mg laktozy

REQUIP 0,5 mg tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 0,5 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku ropinirolu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda tabletka zawiera 45 mg laktozy

REQUIP 1 mg tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku ropinirolu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda tabletka zawiera 44,9 mg laktozy

REQUIP 2 mg tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku ropinirolu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda tabletka zawiera 44,6 mg laktozy

REQUIP 5 mg tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku ropinirolu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda tabletka zawiera 43,7 mg laktozy

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletki powlekane.

REQUIP 0,25 mg tabletki powlekane

Białe tabletki powlekane w kształcie pięciokąta, o ściętych krawędziach, oznaczone „SB” na jednej stronie i „4890” na drugiej stronie.

REQUIP 0,5 mg tabletki powlekane

Żółte tabletki powlekane w kształcie pięciokąta, o ściętych krawędziach, oznaczone „SB” na jednej

stronie i ”4891” na drugiej stronie.

REQUIP 1 mg tabletki powlekane

Zielone tabletki powlekane w kształcie pięciokąta, o ściętych krawędziach, oznaczone „SB” na jednej stronie i ”4892” na drugiej stronie.

REQUIP 2 mg tabletki powlekane

Różowe tabletki powlekane w kształcie pięciokąta, o ściętych krawędziach, oznaczone „SB” na jednej stronie i ”4893” na drugiej stronie.

REQUIP 5 mg tabletki powlekane

Niebieskie tabletki powlekane w kształcie pięciokąta, o ściętych krawędziach, oznaczone „SB” na jednej stronie i ”4894” na drugiej stronie.

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami:

• leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy,
• leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt „końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie - wyłączenie“).

Podanie doustne.

Dorośli

Zalecane jest indywidualne dobieranie dawki zależnie od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego.

REQUIP należy przyjmować trzy razy na dobę, najlepiej w czasie spożywania posiłku, w celu poprawienia tolerancji produktu leczniczego w przewodzie pokarmowym.

Rozpoczynanie leczenia

Dawka początkowa ropinirolu powinna wynosić 0,25 mg trzy razy na dobę przez pierwszy tydzień leczenia. Następnie dawka może być zwiększana o 0,25 mg trzy razy na dobę, zgodnie z następującym schematem.

Schemat leczenia

Po początkowym okresie zwiększania dawek, można dalej zwiększać dawki, co tydzień o 0,5 do 1 mg ropinirolu trzy razy na dobę (1,5 do 3 mg/dobę).

Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawek produktu leczniczego w zakresie między 3 a 9 mg ropinirolu na dobę. Jeśli nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów, dawka ropinirolu może być zwiększana aż do 24 mg na dobę.

Stosowanie dawek ropinirolu powyżej 24 mg na dobę nie było badane.

Jeżeli leczenie zostało przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia oparte na stopniowym zwiększaniu dawek (patrz wyżej).

W przypadku stosowania produktu leczniczego REQUIP w leczeniu skojarzonym z lewodopą, może zaistnieć możliwość stopniowego zmniejszenia dawki lewodopy, w zależności od reakcji na leczenie.

W badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszono stopniowo o około 20% u pacjentów, którym podawano produkt leczniczy REQUIP w leczeniu skojarzonym. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, stosujących ropinirol w skojarzeniu z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.8).

W przypadku zmiany leczenia z innego produktu leczniczego należącego grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, należy przed wprowadzeniem ropinirolu zastosować się do zaleceń producenta dotyczących sposobu odstawiania danego produktu leczniczego.

Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie liczby podawanych w ciągu doby dawek produktu leczniczego przez okres jednego tygodnia (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego REQUIP u dzieci w wieku poniżej 18 lat z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Chociaż dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawkę ropinirolu należy w sposób indywidualny stopniowo zwiększać, uważnie obserwując tolerancję produktu leczniczego, aż do uzyskania optymalnej reakcji klinicznej.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 30 a 50 mL/min) nie obserwowano zmiany klirensu ropinirolu, nie ma zatem potrzeby dostosowywania dawek produktu leczniczego w tej grupie pacjentów.

Badania nad zastosowaniem ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (pacjenci hemodializowani) wykazały, że u tych pacjentów wymagane jest następujące dostosowanie dawkowania: dawka początkowa produktu leczniczego REQUIP powinna wynosić 0,25 mg trzy razy na dobę. Dalsze zwiększanie dawki powinno zależeć od skuteczności i tolerancji. Zalecana maksymalna dawka produktu leczniczego REQUIP u pacjentów regularnie hemodializowanych wynosi 18 mg na dobę. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane (patrz punkt 5.2).

Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 mL/min) nie poddawanych regularnym hemodializom nie było badane.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 mL/min) u pacjentów, którzy nie są poddawani regularnym hemodializom.

Zaburzenia czynności wątroby.

Senność i przypadki nagłego napadu snu

Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu. Wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych, było zgłaszane niezbyt często. Pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach. W trakcie leczenia ropinirolem pacjentom należy doradzać ostrożność podczas kierowania pojazdami lub podczas obsługi maszyn. Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego napadu snu, muszą powstrzymać się od kierowania pojazdami lub obsługi maszyn. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii.

Zaburzenia psychiczne lub psychotyczne

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi albo pacjenci z tymi zaburzeniami w wywiadzie powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, kiedy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.

Zaburzenia kontroli impulsów

Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występują u nich zaburzenia kontroli impulsów. Pacjenci i ich opiekunowie powinni zostać powiadomieni, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym REQUIP, mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzenia kontroli impulsów, w tym patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i kompulsywne jedzenie. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu leczniczego lub stopniowe odstawienie produktu leczniczego.

Mania

Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występuje u nich mania. Pacjenci i opiekunowie powinni zostać poinformowani, że objawy manii mogą wystąpić z lub bez objawów zaburzeń kontroli impulsów pacjentów leczonych ropinirolem. Jeśli rozwiną się takie objawy należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie produktu leczniczego.

Złośliwy zespół neuroleptyczny

W przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego odnotowywano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny. Dlatego też zaleca się aby produkt odstawiać stopniowo (patrz punkt 4.2).

Niedociśnienie tętnicze

W związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia ropinirolem pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie niewydolność krążenia wieńcowego).

Zespół odstawienia agonisty dopaminy (ang. dopamine agonist withdrawal syndrome - DAWS )

Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS (patrz punkt 4.8). Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu (patrz punkt 4.2). Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami kontroli impulsów i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy.

Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą.

Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce.

Omamy

Omamy są znanymi działaniami niepożądanymi, występującymi podczas leczenia agonistami dopaminy i lewodopą. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów.

Substancje pomocnicze

Laktoza

Produkt leczniczy zawiera laktozę.

Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Sód

Każda tabletka powlekana produktu leczniczego REQUIP (0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg i 5 mg) zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawek tych produktów leczniczych.

Leki neuroleptyczne i inne środki z grupy antagonistów dopaminy działających ośrodkowo, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków i ropinirolu.

U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentów, u których jest już prowadzona hormonalna terapia zastępcza (HTZ), leczenie ropinirolem może być rozpoczynane zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania. Jednakże, jeżeli HTZ jest przerywana lub rozpoczynana podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od reakcji klinicznej.

Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badania farmakokinetyczne (stosowano ropinirol w dawce 2 mg trzy razy na dobę przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona) wykazały, że cyprofloksacyna zwiększa wartości C max i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, co wpływa na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Dlatego u pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne skorygowanie jego dawki, w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 np. cyprofloksacyny, enoksacyny lub fluwoksaminy.

Badania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (w dawce 2 mg trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona, nie wykazały zmian w farmakokinetyce zarówno ropinirolu, jak i teofiliny.

Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, stąd jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może zaistnieć konieczność dostosowania dawki.

U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR).

Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (pod kątem INR).

Ciąża

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w trakcie ciąży (patrz punkt 5.2).

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Ponieważ potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, zaleca się nie stosować ropinirolu w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu.

Karmienie piersią

Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Ropinirol nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację.

Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występują omamy, senność i (lub) nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn), dopóki takie nawracające napady snu i senność nie ustąpią (patrz także punkt 4.4).

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Objawy te mogą być złagodzone poprzez odpowiednie leczenie antagonistami dopaminy, takimi jak neuroleptyki lub metoklopramid.

Mechanizm działania

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu.

Ropinirol zmniejsza niedobór dopaminy, który jest charakterystyczny dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu.

Ropinirol działając na podwzgórze i przysadkę mózgową hamuje wydzielanie prolaktyny.

Rdzeń tabletki:

Laktoza jednowodna

Celuloza mikrokrystaliczna

Kroskarmeloza sodowa (typ A)

Magnezu stearynian.

Otoczka:

REQUIP 0,25 mg tabletki powlekane

Hypromeloza

Makrogol 400

Tytanu dwutlenek (E 171)

Polisorbat 80.

REQUIP 0,5 mg tabletki powlekane

Hypromeloza

Makrogol 400

Tytanu dwutlenek (E 171)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Zelaza tlenek czerwony (E 172)

Indygotyna (E 132).

REQUIP 1 mg tabletki powlekane

Hypromeloza

Makrogol 400

Tytanu dwutlenek (E 171)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Indygotyna (E 132).

REQUIP 2 mg tabletki powlekane

Hypromeloza

Makrogol 400

Tytanu dwutlenek (E 171)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Żelaza tlenek czerwony (E 172).

REQUIP 5 mg tabletki powlekane

Hypromeloza

Makrogol 400

Tytanu dwutlenek (E 171)

Indygotyna (E 132)

Polisorbat 80.

Nie dotyczy.

2 lata

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.