Rupaxa

Objawowe leczenie alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

Jedna tabletka zawiera 10 mg rupatadyny (Rupatadinum) w postaci rupatadyny fumaranu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza.

Jedna tabletka zawiera 38 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka.

Okrągłe, jasnołososiowe tabletki o średnicy 6,35 mm.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat)

Zalecana dawka to 10 mg (jedna tabletka) raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.

Osoby w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).

Dzieci

Rupatadyna, 10 mg w postaci tabletek nie jest zaleca do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

U dzieci w wieku od 2 do 11 lat zaleca się stosowanie doustnego roztworu rupatadyny w dawce 1 mg/ ml.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, nie zaleca się obecnie stosowania tabletek rupatadyny, 10 mg u tych pacjentów.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).

Należy unikać jednoczesnego podawania rupatadyny z silnymi inhibitorami CYP3A4, a przy stosowaniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 należy zachować ostrożność (patrz punkt 4.5).

Może być konieczne dostosowanie dawki wrażliwych substratów CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) i substratów CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym (np. cyklosporyna, takrolimus, sirolimus, ewerolimus, cisapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenia tych leków w osoczu (patrz punkt 4.5).

Wpływ rupatadyny na bezpieczeństwo kardiologiczne oceniano w badaniu Thorough QT/QTc.

Rupatadyna w dawce do 10 razy większej niż dawka terapeutyczna nie wywierała żadnego wpływu na zapis EKG, dlatego nie budziła zastrzeżeń dotyczących kardiologicznego bezpieczeństwa stosowania.

Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u pacjentów: ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, z nierówną hipokaliemią, ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi jak: klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.

Tabletki zawierające 10 mg rupatadyny należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starszych). Chociaż w badaniach klinicznych nie zaobserwowano ogólnych różnic pod względem skuteczności lub bezpieczeństwa stosowania, nie można wykluczyć zwiększonej wrażliwości niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do badania (patrz punkt 5.2).

Informacje dotyczące stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, patrz punkt 4.2.

Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w tym produkcie leczniczym, pacjenci z rzadką, występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego leku.

Badania interakcji z rupatadyną w dawce 10 mg w postaci tabletek przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

Wpływ innych leków na rupatadynę

Należy unikać jednoczesnego podawania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoległego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność.

Jednoczesne stosowania rupatadyny w dawce 20 mg i ketokonazolu lub erytromycyny zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę odpowiednio10-krotnie i 2-3-krotnie. Skojarzenie to nie miało wpływu na odstęp QT lub natężenie reakcji niepożądanych w porównaniu z lekami podawanymi osobno.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym

Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5-krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę. Jest to spowodowane tym, że grejpfrut posiada jeden lub więcej związków hamujących CYP3A4, przez co może zwiększać stężenia w osoczu leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak rupatadyna. Ponadto zasugerowano, że grejpfrut może wpływać na systemy transportu

leków jelitowych jako glikoproteina-P. W związku z tym sok grejpfrutowy nie powinien być przyjmowany jednocześnie z rupatadyną.

Wpływ rupatadyny na inne leki

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, ponieważ wiedza na temat wpływu rupatadyny na inne leki jest ograniczona.

Interakcje z alkoholem

Po podaniu z alkoholem, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychomotorycznej, chociaż nie różniły się one istotnie od tych wywołanych spożyciem samego alkoholu. Dawka 20 mg zwiększała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu.

Interakcje lekami hamującymi czynność OUN (ośrodkowy układ nerwowy)

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN.

Interakcje ze statynami

Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinaza kreatynowej). Ryzyko interakcji ze statynami, z których niektóre są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450 jest nieznane. Z tego powodu należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania rupatadyny ze statynami.

Interakcja z midazolamem: Po podaniu 10 mg rupatadyny w skojarzeniu z 7,5 mg midazolamu obserwowano nieznaczne wyższy wzrost ekspozycji midazolamu (Cmax i AUC). Dlatego też rupatadyna działa jako łagodny inhibitor CYP3A4.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/ płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). W celu zachowania bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Rupatadyna przenika do mleka zwierzęcego. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać / zrezygnować z leczenia rupatadyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią wynikające dla dziecka i korzyści z leczenia wynikające dla kobiety.

Rupatadyna w dawce 10 mg nie miała wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak należy zachować ostrożność przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn do czasu ustalenia indywidualnej reakcji pacjenta na rupatadynę.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. W badaniu klinicznym, dotyczącym bezpieczeństwa stosowanie rupatadyny w dawce dobowej 100 mg przez 6 dni, była ona dobrze tolerowana. Najczęstszym działaniem niepożądanym była senność. W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek, należy zastosować leczenie objawowe wraz z wymaganymi działaniami wspomagającymi.

Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym antagonistą histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H 1 . Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowany metabolit) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności produktu leczniczego.

W badaniach in vitro, rupatadyna w dużym stężeniu wykazywała właściwości hamowania degranulacji komórek tucznych, indukowanej przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamowania uwalniania cytokin, zwłaszcza TNFα (czynnika obumierania guza) przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszego potwierdzenia.

Badania kliniczne z udziałem ochotników (n = 393) i pacjentów (n = 2650) z alergicznym nieżytem nosa i przewlekłą pokrzywką idiopatyczną nie wykazały znaczącego wpływu rupatadyny w dawkach od 2 mg do 100 mg na zapis elektrokardiograficzny.

Przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną badano jako model kliniczny dla zmian pokrzywkowych, ponieważ patofizjologia leżąca u podstaw tych stanów jest podobna, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. W związku z tym, że uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym we wszystkich chorobach pokrzywkowych, oczekuje się, że rupatadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych zmian pokrzywkowych, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi.

W badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, rupatadyna skutecznie zmniejszała średnie wartości wskaźnika świądu w trakcie 4-tygodniowego okresu leczenia, w stosunku do wartości początkowej (zmiana względem wartości wyjściowej: rupatadyna 57,5%, placebo 44,9%) i zmniejszała średnią liczbę bąbli pokrzywkowych (54,3% wobec 39,7%).

Laktoza jednowodna

Celuloza mikrokrystaliczna PH 102

Skrobia żelowana kukurydziana

Żelaza tlenek czerwony (E172)

Żelaza tlenek żółty (E172)

Magnezu stearynian

Nie dotyczy.

3 lata

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego..

04.08.2023