Tarivid 200

Poniższe wskazania do stosowania dotyczą osób dorosłych.

Tarivid 200 wskazany jest u dorosłych w leczeniu następujących zakażeń bakteryjnych (patrz punkty 4.4 i 5.1):

• ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek i powikłane zakażenia układu moczowego,
• bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie jąder i najądrzy,
• zapalenie narządów miednicy mniejszej, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbakteryjnymi.

Dla poniżej wymienionych wskazań produkt leczniczy Tarivid 200 należy stosować tylko wtedy, gdy użycie innych leków przeciwbakteryjnych powszechnie zalecanych do leczenia tych zakażeń uzna się za niewłaściwe (patrz punkt 4.4):

• niepowikłane zapalenia pęcherza moczowego,
• zapalenie cewki moczowej,
• powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich,
• ostre bakteryjne zapalenie zatok,
• ostre nasilenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, w tym zapalenia oskrzeli,
• pozaszpitalne zapalenie płuc.

Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Każda tabletka powlekana zawiera 200 mg ofloksacyny (Ofloxacinum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana.

Białe z odcieniem żółtawym, obustronnie wypukłe, podłużne tabletki powlekane z linią podziału po obu stronach i wytłoczonym oznaczeniem „MXI” oraz logo Hoechst po obu stronach.

Tabletkę można podzielić na połowy.

Dawkowanie zależy od rodzaju i ciężkości zakażenia i jest oparte na następujących wytycznych.

Dorośli z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny >50 ml/min)

Zalecane dawkowanie w zatwierdzonych wskazaniach jest podane w poniższych tabelach.

*w przypadku zapalenia gruczołu krokowego wydłużenie czasu leczenia może być brane pod uwagę po ponownym przeprowadzeniu dokładnego badania pacjenta.

W niektórych przypadkach może być wskazane zwiększenie dawki dobowej ofloksacyny do 600 mg (lub nawet 800 mg). Dotyczy to leczenia: zakażeń wywołanych przez patogeny o różnej wrażliwości, ciężkich zakażeń (np. dróg oddechowych), zakażeń z powikłaniami, pacjentów z dużą masą ciała oraz gdy reakcja pacjenta na leczenie jest niewystarczająca.

Tarivid 200 można stosować również jako uzupełnienie cyklu leczenia u pacjentów, u których uzyskano poprawę podczas leczenia początkowego z zastosowaniem ofloksacyny podawanej dożylnie.

Pacjenci w podeszłym wieku

Modyfikacja dawki ofloksacyny ze względu na wiek nie jest konieczne. Jednakże u pacjentów w podeszłym wieku należy zwrócić szczególną uwagę na czynność nerek i w razie konieczności odpowiednio zmodyfikować dawkę (patrz punkt 4.4).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zalecane jest następujące dawkowanie.

• zgodnie ze wskazaniem do stosowania lub przerwą pomiędzy dawkami.

** U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów dializowanych należy monitorować stężenie ofloksacyny w osoczu.

Jeżeli nie można oznaczyć klirensu kreatyniny, można go oszacować na podstawie stężenia kreatyniny w osoczu, stosując wzór Cockcrofta dla dorosłych:

masa ciała [kg] × (140 – wiek w latach) Mężczyźni: ClCr [ml/min] = --------------------------------------------------------- 72 × stężenie kreatyniny w surowicy [mg/dl]

lub

masa ciała [kg] × (140 – wiek w latach) ClCr [ml/min] = -------------------------------------------------------------- 0,814 × stężenie kreatyniny w surowicy [µmol/l]

Kobiety: ClCr [ml/min] = 0,85 × (powyższa wartość)

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (np. z marskością wątroby z wodobrzuszem) wydalanie ofloksacyny może być zmniejszone. W takim przypadku nie należy podawać więcej niż 400 mg ofloksacyny na dobę.

Dzieci i młodzież

Stosowanie produktu Tarivid 200 jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w okresie wzrostu (patrz punkt 4.3).

Sposób podawania

Dawkę dobową zwykle dzieli się na dwie równe dawki (poranną i wieczorną). Istotne jest zapewnienie równych odstępów czasu pomiędzy dawkami (podawanie co 12 godzin).

Dawkę dobową ofloksacyny do 400 mg można podawać w pojedynczej dawce. W takim przypadku zaleca się podawać ofloksacynę rano.

Dawki dobowe większe niż 400 mg należy podzielić na dwie osobne dawki i podawać w zbliżonych odstępach czasu (mniej więcej co 12 godzin).

Tabletki należy połykać w całości, nie rozgryzając, popijając odpowiednią ilością płynu ( do 1 szklanki). Tabletki można podawać na czczo lub po posiłku. Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy (patrz punkt 4.5).

Czas trwania leczenia

Czas trwania leczenia zależy od reakcji pacjenta na zastosowane leczenie i obrazu klinicznego.

Tak jak w przypadku innych antybiotyków, zaleca się kontynuować podawanie ofloksacyny przez co najmniej 48-72 godzin po ustąpieniu gorączki lub po uzyskaniu potwierdzenia eradykacji bakterii.

W ciężkich zakażeniach zwykle wystarcza 7 do 10 dni leczenia.

W leczeniu zakażeń wywołanych przez paciorkowce beta-hemolizujące o stwierdzonej wrażliwości (np. róża), lek należy podawać przez co najmniej 10 dni, aby zapobiec powikłaniom, takim jak choroba reumatyczna oraz zapalenie kłębuszków nerkowych. Ponieważ jednak wrażliwość paciorkowców beta-hemolizujących na ofloksacynę jest zmienna, konieczne jest w każdym indywidualnym przypadku określenie wrażliwości patogenu przed rozpoczęciem leczenia.

Zaleca się, aby czas trwania leczenia nie przekraczał 2 miesięcy.

Ofloksacyny nie należy stosować:

• u pacjentów z nadwrażliwością na ofloksacynę, inne chinolony lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;
• u pacjentów z padaczką lub z obniżonym progiem drgawkowym na skutek uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego, np. po przebytym urazie czaszkowo-mózgowym, udarze mózgu lub procesie zapalnym w obrębie ośrodkowego układu nerwowego (zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek);
• u pacjentów, u których wystąpiło zapalenie ścięgien po zastosowaniu innych chinolonów;
• u dzieci i młodzieży w okresie wzrostu*;
• u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią*.
• Na podstawie badań na zwierzętach nie można wykluczyć ryzyka uszkodzenia chrząstek u organizmów w okresie wzrostu.

Należy unikać stosowania ofloksacyny u pacjentów, u których w przeszłości podczas stosowania produktów zawierających chinolony lub fluorochinolony występowały ciężkie działania niepożądane (patrz punkt 4.8). Leczenie tych pacjentów ofloksacyną należy rozpoczynać tylko w przypadku braku alternatywnych metod leczenia i po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka (patrz również punkt 4.3).

• Długotrwałe, zaburzające sprawność i potencjalnie nieodwracalne ciężkie działania niepożądane leku

U pacjentów otrzymujących chinolony i fluorochinolony, niezależnie od ich wieku i istniejących wcześniej czynników ryzyka, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki długotrwałych (utrzymujących się przez miesiące lub lata), zaburzających sprawność i potencjalnie nieodwracalnych ciężkich działań niepożądanych leku, wpływających na różne, czasami liczne układy organizmu (mięśniowo- szkieletowy, nerwowy, psychiczny i zmysły). Po wystąpieniu pierwszych objawów przedmiotowych lub podmiotowych jakiegokolwiek ciężkiego działania niepożądanego należy niezwłocznie przerwać stosowanie ofloksacyny, a pacjentom należy zalecić skontaktowanie się z lekarzem prowadzącym w celu uzyskania porady.

• Zakażenia MRSA (oporne na metycylinę szczepy Staphylococcus aureus)

Jest bardzo prawdopodobne, że oporne na metycylinę szczepy Staphylococcus aureus są także oporne na fluorochinolony, w tym ofloksacynę. Dlatego nie zaleca się stosowania ofloksacyny w leczeniu zakażeń wywołanych lub prawdopodobnie wywołanych przez MRSA, chyba że wyniki badań laboratoryjnych potwierdziły wrażliwość drobnoustrojów na ofloksacynę (i zwykle stosowane leki przeciwbakteryjne w leczeniu zakażeń MRSA uważa się za nieodpowiednie).

• Zakażenia Neisseria gonorrhoeae

Ze względu na wzrost oporności wśród szczepów Neisseria gonorrhoeae nie należy stosować ofloksacyny jako terapii empirycznej w przypadku podejrzenia zakażenia gonokokowego (rzeżączkowego zakażenia cewki moczowej, zapalenia narządów miednicy mniejszej oraz zapalenia jądra i najądrza), chyba że patogen został zidentyfikowany i potwierdzono, że jest wrażliwy na ofloksacynę. Jeśli po 3 dniach leczenia nie wystąpi poprawa kliniczna, należy rozważyć zmianę terapii.

• Zapalenie narządów miednicy mniejszej

W przypadku zapalenia narządów miednicy mniejszej stosowanie ofloksacyny należy brać pod uwagę jedynie w połączeniu z antybiotykami o spektrum działania obejmującym beztlenowce.

• Zakażenia Escherichia coli

Oporność na fluorochinolony E. coli – drobnoustroju wywołującego najczęściej zakażenia dróg moczowych – jest różna w poszczególnych krajach Unii Europejskiej. Lekarze powinni brać pod uwagę lokalne występowanie oporności E. coli na fluorochinolony.

• Ciężkie niepożądane reakcje skórne

Podczas leczenia ofloksacyną zgłaszano przypadki ciężkich pęcherzowych reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8).

Należy poinformować pacjenta, że jeśli wystąpią u niego reakcje obejmujące skórę i (lub) błony śluzowe, powinien natychmiast – przed kontynuowaniem leczenia – skontaktować się z lekarzem prowadzącym.

• Reakcje nadwrażliwości i reakcje alergiczne

Opisywano wystąpienie reakcji nadwrażliwości i reakcji alergicznych po pierwszym podaniu fluorochinolonów. Reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne mogą prowadzić do zagrażającego życiu wstrząsu, w niektórych przypadkach już po podaniu pierwszej dawki. W takim przypadku należy odstawić ofloksacynę i zastosować odpowiednie leczenie (np. przeciwwstrząsowe).

• Ryzyko wystąpienia oporności

Występowanie oporności wybranych gatunków bakterii może różnić się w zależności od rejonu geograficznego oraz od czasu, dlatego konieczna jest informacja o lokalnym występowaniu oporności.

Szczególnie w przypadku ciężkich zakażeń lub braku odpowiedzi na leczenie należy wykonać diagnostykę mikrobiologiczną wyizolowanego szczepu bakterii oraz określić jego wrażliwość.

• Choroba związana z Clostridium difficile

Biegunka, szczególnie ciężka, uporczywa i (lub) krwawa, występująca podczas lub po zakończeniu leczenia ofloksacyną (w tym kilka tygodni po zakończeniu leczenia), może być objawem choroby związanej z Clostridium difficile (CDAD, ang. Clostridium difficile-associated disease). CDAD może mieć różne nasilenie, od lekkiego do zagrażającego życiu, a najcięższą jej postacią jest rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (patrz punkt 4.8). Dlatego ważne jest, aby rozważyć tę diagnozę u pacjentów, u których wystąpiła ciężka biegunka w trakcie lub po zakończeniu leczenia ofloksacyną. Jeśli podejrzewa się wystąpienie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, należy natychmiast odstawić ofloksacynę i zastosować odpowiednie leczenie specyficznymi antybiotykami (np. doustnie podawane wankomycyna, teikoplanina lub metronidazol). Nie należy stosować leków hamujących perystaltykę jelit.

• Pacjenci ze skłonnością do napadów padaczkowych

Chinolony mogą obniżać próg drgawkowy i wywołać drgawki. Ofloksacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z padaczką w wywiadzie (patrz punkt 4.3) i podobnie jak w przypadku innych chinolonów,

należy zachować szczególną ostrożność stosując ofloksacynę u pacjentów ze skłonnością do napadów padaczkowych.

Do tej grupy należą pacjenci z rozpoznanymi zmianami w ośrodkowym układzie nerwowym, leczeni jednocześnie fenbufenem i podobnymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub lekami obniżającymi próg drgawkowy, np. teofiliną (patrz punkt 4.5).

Jeśli wystąpi napad drgawek, należy przerwać leczenie ofloksacyną.

• Zapalenie ścięgna i zerwanie ścięgna

Zapalenie ścięgna i zerwanie ścięgna (zwłaszcza, ale nie tylko, ścięgna Achillesa), czasami obustronne, może wystąpić już w ciągu 48 godzin po rozpoczęciu leczenia chinolonami i fluorochinolonami a ich występowanie zgłaszano nawet do kilku miesięcy po zakończeniu leczenia.

Ryzyko zapalenia ścięgna i zerwania ścięgna jest większe u starszych pacjentów, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, pacjentów po przeszczepie narządu miąższowego oraz pacjentów leczonych jednocześnie kortykosteroidami. Z tego powodu należy unikać jednoczesnego stosowania kortykosteroidów.

Po wystąpieniu pierwszych objawów zapalenia ścięgna (np. bolesny obrzęk, stan zapalny) należy przerwać leczenie ofloksacyną i rozważyć alternatywne leczenie. Chorą kończynę (chore kończyny) należy odpowiednio leczyć (np. unieruchomienie). Jeśli wystąpią objawy choroby ścięgien nie należy stosować kortykosteroidów.

• Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Ponieważ ofloksacyna jest wydalana głównie przez nerki, należy odpowiednio zmodyfikować dawkę ofloksacyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).

• Pacjenci z zaburzeniami psychotycznymi w wywiadzie

Opisywano występowanie reakcji psychotycznych u pacjentów otrzymujących fluorochinolony, w tym ofloksacynę. W niektórych przypadkach, niekiedy już po zastosowaniu pojedynczej dawki leku, reakcje te przekształcały się w myśli samobójcze i zachowania groźne dla bezpieczeństwa pacjenta, w tym próby samobójcze (patrz punkt 4.8). Jeśli u pacjenta wystąpią powyższe reakcje, to w momencie pojawienia się pierwszych objawów należy natychmiast przerwać stosowanie ofloksacyny, a pacjenta należy pouczyć, aby skontaktował się z lekarzem przepisującym ten produkt w celu uzyskania porady. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, niefluorochinolonowego leczenia przeciwbakteryjnego i rozpocząć odpowiednie postępowanie.

Ofloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami psychotycznymi w wywiadzie lub

u pacjentów z chorobą psychiczną.

• Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Należy zachować ostrożność stosując ofloksacynę u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ może dojść do uszkodzenia wątroby. Podczas leczenia fluorochinolonami opisywano

wystąpienie piorunującego zapalenia wątroby, niekiedy prowadzącego do niewydolności wątroby (w tym zakończonej zgonem). Należy poinstruować pacjenta o konieczności przerwania stosowania leku i skontaktowania się z lekarzem, jeśli pojawią się objawy przedmiotowe i podmiotowe choroby wątroby, takie jak: jadłowstręt, żółtaczka, ciemne zabarwienie moczu,

świąd lub tkliwy brzuch (patrz punkt 4.8).

• Pacjenci leczeni antagonistami witaminy K

Należy kontrolować wartości parametrów krzepnięcia krwi u pacjentów leczonych jednocześnie fluorochinolonami, w tym ofloksacyną, i antagonistami witaminy K (np. warfaryną), z uwagi na możliwe zwiększenie wartości parametrów krzepnięcia krwi (PT lub INR) i (lub) wystąpienie krwawienia (patrz punkt 4.5).

• Miastenia

Fluorochinolony, w tym ofloksacyna, blokują przewodnictwo nerwowo-mięśniowe i mogą nasilać osłabienie mięśni u pacjentów z miastenią. Ciężkie działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, w tym śmiertelne i powodujące konieczność zastosowania oddychania wspomaganego, były związane ze stosowaniem fluorochinolonów u pacjentów z miastenią. Nie zaleca się stosowania ofloksacyny u pacjentów z miastenią w wywiadzie.

• Zapobieganie nadwrażliwości na światło

W trakcie leczenia ofloksacyną notowano przypadki nadwrażliwości na światło (patrz punkt 4.8). Aby zapobiec wystąpieniu objawów nadwrażliwości na światło zaleca się, aby pacjent niepotrzebnie nie narażał się na działanie silnego światła słonecznego lub sztucznego promieniowania UV (np. lampy słoneczne, solarium) podczas leczenia i przez 48 godzin po zakończeniu leczenia ofloksacyną.

• Nadkażenie

Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, stosowanie ofloksacyny, szczególnie długotrwałe, może doprowadzić do nadmiernego wzrostu drobnoustrojów niewrażliwych. Podstawowe znaczenie ma okresowa kontrola stanu pacjenta. Jeśli podczas leczenia wystąpi nadkażenie, należy zastosować odpowiednie leczenie.

• Wydłużenie odstępu QT

U pacjentów przyjmujących flurochinolony zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania fluorochinolonów, w tym ofloksacyny, u pacjentów, u których występują czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT, np. u pacjentów:

• z wrodzonym zespołem długiego odstępu QT,
• jednocześnie stosujących leki wpływające na wydłużenie odstępu QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne),
• z zaburzoną równowaga elektrolitową (np. hipokaliemia, hipomagnezemia),
• z chorobami serca (np. niewydolność serca, zawał serca, bradykardia).

Pacjenci w podeszłym wieku oraz kobiety mogą być bardziej wrażliwi na leki wydłużające odstęp QT.

W związku z tym należy zachować ostrożność stosując fluorochinolony, w tym ofloksacynę, w powyższej populacji.

(Patrz punkty 4.2, 4.5, 4.8 i 4.9).

• Dysglikemia

U pacjentów przyjmujących fluorochinolony, w tym ofloksacynę, zgłaszano zaburzenia stężenia glukozy we krwi, w tym hiperglikemię i hipoglikemię, występujące częściej u osób w podeszłym wieku, zwykle u pacjentów z cukrzycą leczonych jednocześnie doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. glibenklamidem) lub insuliną. Odnotowano przypadki śpiączki hipoglikemicznej. U pacjentów z cukrzycą zaleca się dokładne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi (patrz punkt 4.8).

Jeśli pacjent zgłasza zaburzenia stężenia glukozy we krwi, należy natychmiast przerwać leczenie produktem Tarivid 200 oraz należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, niefluorochinolonowego leczenia przeciwbakteryjnego.

• Neuropatia obwodowa

U pacjentów otrzymujących chinolony i fluorochinolony zgłaszano przypadki polineuropatii czuciowej i czuciowo-ruchowej, powodującej parestezje, niedoczulicę, zaburzenia czucia lub osłabienie. Pacjentom leczonym ofloksacyną należy doradzić, aby przed kontynuacją leczenia poinformowali lekarza, jeżeli pojawią się u nich objawy neuropatii, takie jak: ból, pieczenie, mrowienie, zdrętwienie lub osłabienie, aby zapobiec rozwojowi potencjalnie nieodwracalnej choroby (patrz punkt 4.8).

• Pacjenci z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G-6-PD)

Pacjenci z utajonym lub rozpoznanym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej są narażeni na wystąpienie reakcji hemolitycznej podczas leczenia chinolonami. Z tego powodu, jeśli zastosowanie ofloksacyny u tych pacjentów jest wskazane, należy obserwować, czy nie wystąpi u nich hemoliza.

• Zaburzenia widzenia

Jeśli u pacjenta wystąpią zaburzenia widzenia lub jakiekolwiek zmiany dotyczące oczu, należy niezwłocznie skonsultować się z okulistą (patrz punkty 4.7 i 4.8).

• Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

U pacjentów leczonych ofloksacyną wynik testu wykrywającego opioidy lub porfiryny w moczu może być fałszywie dodatni. Konieczne może być potwierdzenie dodatniego wyniku za pomocą bardziej swoistej metody.

Ofloksacyna może hamować wzrost bakterii Mycobacterium tuberculosis i dlatego wynik testu bakteriologicznego na gruźlicę może być fałszywie ujemny.

• Pacjenci z rzadkimi zaburzeniami dziedzicznymi

Produkt zawiera laktozę i dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

• Rozwarstwienie aorty i tętniak oraz niedomykalność zastawki serca

Badania epidemiologiczne wskazują, że stosowanie fluorochinolonów może zwiększać ryzyko wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty, zwłaszcza u osób starszych, oraz niedomykalności zastawki aortalnej i mitralnej. U pacjentów przyjmujących fluorochinolony zgłaszano przypadki tętniaka i rozwarstwienia aorty, często powikłane pęknięciem (w tym przypadki śmiertelne), a także przypadki niedomykalności zastawek serca (patrz punkt 4.8).

Dlatego fluorochinolony należy stosować wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka oraz po rozważeniu innych opcji terapeutycznych u pacjentów z dodatnim wywiadem rodzinnym w kierunku tętniaka albo wrodzonej choroby zastawki serca lub u pacjentów z wcześniej zdiagnozowanym tętniakiem aorty i (lub) rozwarstwieniem aorty albo chorobą zastawki serca lub w przypadku

• występowania innych czynników predysponujących do wystąpienia zarówno tętniaka i rozwarstwienia aorty, jak i niedomykalności zastawki serca oraz narażonych na ich wystąpienie (np. zaburzenia tkanki łącznej, takie jak zespół Marfana lub zespół Ehlersa-Danlosa, zespół Turnera, choroba Behceta, nadciśnienie tętnicze, reumatoidalne zapalenie stawów) lub dodatkowo
• występowania innych czynników ryzyka lub stanów predysponujących do wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty (np. zapalenie tętnic Takayasu lub olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, rozpoznana miażdżyca czy zespół Sjögrena), lub dodatkowo
• występowania innych czynników ryzyka lub stanów predysponujących do wystąpienia niedomykalności zastawki serca (np. infekcyjne zapalenie wsierdzia).

Ryzyko wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty oraz ich pęknięcia może być także wyższe u pacjentów leczonych jednocześnie układowymi kortykosteroidami.

Pacjentów należy poinformować o konieczności niezwłocznego skontaktowania się z lekarzem na oddziale ratunkowym w przypadku nagłego wystąpienia bólu brzucha, klatki piersiowej lub pleców.

Pacjentów należy poinformować o konieczności niezwłocznego zwrócenia się po pomoc medyczną w przypadku ostrych duszności, pojawienia się kołatania serca lub obrzęku jamy brzusznej czy kończyn dolnych.

• Leki zobojętniające, sukralfat, kationy metali

Leki zobojętniające sok żołądkowy, zawierające wodorotlenek glinu (w tym sukralfat), wodorotlenek magnezu, siarczan aluminium, cynk lub żelazo mogą zmniejszać wchłanianie ofloksacyny w postaci tabletek. Należy zachować około 2-godzinną przerwę między przyjmowaniem ofloksacyny i leków zobojętniających.

• Teofilina, fenbufen lub podobne niesteroidowe leki przeciwzapalne

W badaniu klinicznym nie stwierdzono żadnych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ofloksacyną i teofiliną. Jednak podczas jednoczesnego stosowania chinolonów i teofiliny, niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub innych leków obniżających próg drgawkowy, może dojść do znacznego obniżenia progu drgawkowego.

• Leki powodujące wydłużanie odstępu QT

Ofloksacynę, podobnie jak inne fluorochinolony, należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów przyjmujących leki wydłużające odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne) (patrz punkt 4.4).

• Antagoniści witaminy K

Notowano zwiększanie się wartości parametrów krzepnięcia krwi (PT lub INR) i (lub) krwawienia, niekiedy ciężkie, u pacjentów przyjmujących ofloksacynę razem z antagonistą witaminy K (np. warfaryną). Dlatego u pacjentów leczonych antagonistami witaminy K należy kontrolować parametry krzepnięcia krwi (patrz punkt 4.4).

• Glibenklamid

Jednoczesne stosowanie ofloksacyny i glibenklamidu może spowodować niewielkie zwiększenie stężenia glibenklamidu w surowicy. Z tego powodu należy szczególnie dokładnie kontrolować pacjentów leczonych jednocześnie ofloksacyną i glibenklamidem.

• Probenecyd, cymetydyna, furosemid i metotreksat

Probenecyd powoduje zmniejszenie całkowitego klirensu ofloksacyny o 24% i zwiększenie AUC o 16%. Prawdopodobnym mechanizmem jest konkurencja lub hamowanie aktywnego transportu w kanalikach nerkowych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania chinolonów i innych leków, które są również wydalane przez kanaliki nerkowe (np. probenecyd, cymetydyna, furosemid i metotreksat).

Ciąża

Z ograniczonych danych dotyczących stosowania u ludzi wynika, że podawanie fluorochinolonów w pierwszym trymestrze ciąży nie było związane ze zwiększonym ryzykiem wad płodu i innych działań niepożądanych wpływających na przebieg ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na chrząstki stawowe niedojrzałych osobników, ale nie wykazały działania teratogennego.

Dlatego ofloksacyny nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży (patrz punkt 4.3).

Karmienie piersią

Ofloksacyna przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach. Z powodu ryzyka artropatii i innych ciężkich działań toksycznych u dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmują ofloksacynę, należy przerwać karmienie piersią podczas leczenia ofloksacyną lub odstawić leczenie ofloksacyną na czas karmienia piersią (patrz punkt 4.3).

Niektóre działania niepożądane (np. zawroty głowy lub zaburzenia równowagi, senność, zaburzenia widzenia) mogą zaburzać u pacjenta zdolność koncentracji i szybkość reakcji. Może to stanowić zagrożenie w sytuacjach, w których sprawność psychofizyczna ma szczególne znaczenie (np. podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn). Alkohol nasila powyższe działania niepożądane.

Najistotniejsze objawy przedmiotowe, jakich można się spodziewać w następstwie ostrego przedawkowania, to objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak splątanie, zawroty głowy, zaburzenia świadomości i drgawki, wydłużenie odstępu QT oraz objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności i nadżerki błony śluzowej przewodu pokarmowego.

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu obserwowano objawy dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, obejmujące stan splątania, drgawki, omamy i drżenie.

W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy monitorować zapis EKG, gdyż może wystąpić wydłużenie odstępu QT. Można zastosować leki zobojętniające w celu ochrony błony śluzowej żołądka. Frakcje ofloksacyny mogą być usuwane z organizmu za pomocą hemodializy.

Dializa otrzewnowa i ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa są nieskuteczne w usuwaniu ofloksacyny z organizmu. Nie ma specyficznego antidotum.

Jeśli wystąpią drgawki, zaleca się podanie diazepamu.

Postępowanie zalecane po dużym przedawkowaniu

W celu usunięcia niewchłoniętej ofloksacyny zaleca się wykonać płukanie żołądka oraz podać związki adsorbujące i siarczan sodu (jeśli to możliwe w ciągu pierwszych 30 minut), a następnie podać leki zobojętniające sok żołądkowy w celu ochrony błony śluzowej żołądka; ponadto stosuje się leki moczopędne, aby zwiększyć wydalanie już wchłoniętej substancji.

Natychmiastowe postępowanie zalecane w przypadku ciężkiej reakcji nadwrażliwości (wstrząs)

Po wystąpieniu pierwszych objawów (np. reakcji skórnych, takich jak pokrzywka, nagłe zaczerwienienie twarzy, pobudzenie, ból głowy, pocenie się, nudności) należy uzyskać dostęp (wkłucie) do żyły i oprócz innych, zwykle stosowanych sposobów postępowania w stanach nagłych,

należy ułożyć pacjenta w pozycji poziomej, na plecach, z uniesionymi nogami i utrzymywać drożność dróg oddechowych oraz podawać tlen.

Natychmiastowe leczenie farmakologiczne

• - Natychmiast: adrenalina (epinefryna) dożylnie. Po rozcieńczeniu 1 ml roztworu adrenaliny o stężeniu 1:1 000 do 10 ml lub stosując roztwór o stężeniu 1:10 000 adrenaliny, należy najpierw powoli wstrzyknąć 1 ml roztworu (= 0,1 mg adrenaliny) monitorując tętno i ciśnienie krwi (niebezpieczeństwo wystąpienia arytmii serca). Można powtórzyć podanie adrenaliny.
• - Następnie: należy zwiększyć objętość krążącej krwi przez dożylne podawanie, np. płynów zwiększających objętość krwi krążącej (roztwór koloidalny), mleczanowego roztworu Ringera.
• - Dodatkowo: glikokortykosteroidy dożylnie., np. 250 do 1000 mg metyloprednizolonu. Podanie glikokortykosteroidu można powtórzyć.

-

Podane wyżej dawkowanie dotyczy osób dorosłych o prawidłowej masie ciała; u dzieci konieczna jest modyfikacja dawki w zależności od masy ciała.

Dalsze leczenie zależy od objawów klinicznych, np. zastosowanie oddechu wspomaganego, podanie leków przeciwhistaminowych. W razie zatrzymania krążenia konieczna jest resuscytacja zgodnie ze zwykłymi zaleceniami.

Mechanizm działania

Ofloksacyna jest bakteriobójczym antybiotykiem z grupy fluorochinolonów.

Główny mechanizm działania chinolonów polega na hamowaniu bakteryjnej gyrazy DNA. Enzym ten jest niezbędny w procesach replikacji, transkrypcji, naprawy i rekombinacji DNA. Jego hamowanie prowadzi do destabilizacji DNA, a w końcu do śmierci komórki bakteryjnej.

Prawdopodobne jest, że niektóre chinolony, w tym ofloksacyna, mają drugi niezwiązany z DNA, mechanizm działania, wzmacniający ich skuteczność bakteriobójczą. Ten drugi mechanizm nie został jeszcze poznany.

Fluorochinolony wykazują zależną od stężenia aktywność bakteriobójczą z umiarkowanym efektem poantybiotykowym. Stosunek pomiędzy AUC (całkowite pole pod krzywą) i MIC (minimalne stężenie hamujące) lub C max (stężenie maksymalne) i MIC prognozuje powodzenie kliniczne dla tej klasy leków przeciwbakteryjnych.

Ofloksacyna wykazuje dużą aktywność bakteriobójczą zarówno w stosunku do bakterii Gram- ujemnych, jak i Gram-dodatnich.

Poniżej przedstawiono spektrum przeciwbakteryjne dla ofloksacyny (wrażliwość na ofloksacynę może się różnić w zależności od epidemiologii i stopnia oporności w danym kraju).

Rdzeń tabletki

Skrobia kukurydziana

Laktoza jednowodna

Hydroksypropyloceluloza

Karmeloza

Magnezu stearynian

Otoczka

Metylohydroksypropyloceluloza

Makrogol 8000

Talk

Tytanu dwutlenek (E 171)

Nie dotyczy.

3 lata.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

01/2026