Diosmina zmikronizowana – Ścieżka rekomendacji

Diosmina zmikronizowana to poddany mikronizacji naturalnie występujący flawonoid, który wchodzi w skład preparatów stosowanych w leczeniu objawów przewlekłej niewydolności żylnej i hemoroidów, mających status leku bez recepty (OTC).

Diosmina zmikronizowana – Komu polecać?

Preparaty zawierające diosminę zmikronizowaną możesz polecić osobom dorosłym, które skarżą się na:

• uczucie ciężkości nóg,
• ból nóg i obrzęki,
• nocne kurcze nóg,
• żylaki kończyn dolnych,
• poszerzenie bardzo drobnych naczyń żylnych (tzw. pajączki),
• hemoroidy.

W aptece o preparaty z diosminą częściej pytają kobiety, głównie ze względu na dyskomfort psychiczny związany z nieestetycznym wyglądem nóg (w Polsce na przewlekłą niewydolność żylną cierpi prawie 50% kobiet).¹ Ponadto, na objawy niewydolności żylnej mogą skarżyć się również mężczyźni, głównie pracownicy biurowi lub zawodowi kierowcy, którzy większą część dnia spędzają w pozycji siedzącej.

Diosmina zmikronizowana – Jak stosować?

Dawkowanie preparatów zawierających diosminę zmikronizowaną zależy od wskazania, w którym są stosowane.

• Objawy niewydolności żylnej (obrzęki, kurcze, bóle nóg, żylaki): 1000 mg diosminy zmikronizowanej raz na dobę lub w dawkach podzielonych.
• Objawowe leczenie dolegliwości związanych z żylakami odbytu (chorobą hemoroidalną): 3000 mg diosminy zmikronizowanej na dobę przez pierwsze 4 dni, a następnie 2000 mg przez kolejne 3 dni, raz na dobę lub w dawkach podzielonych.^2,3,4

Wydając pacjentowi preparaty z diosminą, warto poinformować go, że:

• diosminę należy przyjmować podczas posiłku,
• w przypadku leczenia objawów przewlekłej niewydolności żylnej, diosmina powinna być zażywana co najmniej 4-5 tygodni,
• w przypadku hemoroidów, leczenie powinno być krótkotrwałe, a jeśli objawy nie ustępują, pacjent powinien zgłosić się do lekarza.^5,6,7

Diosmina zmikronizowana – Jak działa?

Diosmina należy do flawonoidów pochodzących głównie z owoców cytrusowych. Obecnie jest wytwarzana z hesperydyny, która jest składnikiem ekstraktu z niedojrzałych owoców jednego z gatunków pomarańczy.⁸ W publikacjach dotyczących diosminy najczęściej natrafiamy na akronim MPFF (ang. Micronized Purified Flavonoid Fraction), czyli zmikronizowaną, oczyszczoną frakcję flawonoidową, która jest połączeniem diosminy i hesperydyny w stosunku 9:1. W Polsce nie ma obecnie leków zawierających MPFF, natomiast jego półsyntetycznym odpowiednikiem jest zmikronizowana diosmina otrzymywana z hesperydyny. Mikronizacja cząsteczki pozwala na łatwiejsze rozpuszczanie w środowisku soku żołądkowego i większe wchłanianie, co skutkuje zwiększeniem biodostępności diosminy.⁹ Diosmina w postaci MPFF jest wymieniania w europejskich wytycznych z 2018 roku dotyczących postępowania w przewlekłych chorobach żylnych kończyn dolnych i jest rekomendowana jako substancja skuteczna w redukcji objawów przewlekłej niewydolności żylnej.¹⁰ Przedstawione w wytycznych zalecenia opierają się o badania kliniczne z randomizacją oraz metaanalizy, które charakteryzują się największą wiarygodnością. W wytycznych oceniono skuteczność działania zmikronizowanej diosminy i innych leków flebotropowych w leczeniu objawów przewlekłej niewydolności żylnej, uwzględniając 3 poziomy wiarygodności badań:

• Poziom A – jeśli dane pochodzą z więcej niż jednego badania klinicznego z randomizacją lub/i przeglądu systematycznego z jednoznacznymi wynikami dla grupy docelowej,
• Poziom B – dla danych z małych badań klinicznych z randomizacją lub/i jednego tylko badania RCT,
• Poziom C – jeśli dane pochodzą ze słabo zaprojektowanych badań klinicznych lub badań bez randomizacji.

Wyniki skuteczności MPFF i innych substancji w leczeniu poszczególnych objawów PNŻ przedstawiono w poniższej tabeli.¹⁰

	MPFF	Ruszczyk + Hesperydyna + Kwas askorbinowy	Okserutyna	Ekstrakt z nasion kasztanowca	Dobezylan wapnia
BÓL	A	A	B	A	B
UCZUCIE CIĘŻKOŚCI NÓG	A	A	B		A
OBRZĘK	A	A
UCZUCIE DYSKOMFORTU	A				B
ZMIANY SKÓRNE	A
JAKOŚĆ ŻYCIA	A				nieistotne
ZMĘCZENIE NÓG	nieistotne	B
KURCZE NÓG	B	B/C	B
PARESTEZJE	B/C	A			B
UCZUCIE PALĄCYCH NÓG	B/C	nieistotne
ŚWIĄD	nieistotne	B/C	A
NAPIĘCIE	nieistotne
ZACZERWIENIENIE NÓG	B
OBWÓD KOSTKI	B	A	nieistotne	A
OBJĘTOŚĆ STOPY/NOGI	nieistotne	A	nieistotne	A	A

Podsumowując, pacjentom z objawami PNŻ można polecić preparaty zawierające zmikronizowaną diosminę, ponieważ substancja ta:

• zmniejsza ból, obrzęk i uczucie ciężkości nóg,
• znosi uczucie dyskomfortu, poprawia jakość życia pacjentów,
• korzystnie wpływa na proces gojenia zmian skórnych.

Skuteczność leków flebotropowych, w tym diosminy, w łagodzeniu objawów przewlekłej niewydolności żylnej potwierdza również przegląd Cochrane z 2016 roku.¹¹ Ponadto, badanie kliniczne z randomizacją wykazało, że zmikronizowana diosmina jest skuteczna w objawowym leczeniu choroby hemoroidalnej.¹²

Diosmina zmikronizowana – Na co uważać?

Stosowanie diosminy zmikronizowanej jest uważane za bezpieczne i nie wiąże się z poważnymi działaniami niepożądanymi. Brakuje danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży i laktacji, a producenci preparatów nie zalecają stosowania diosminy w tym okresie. Badania na zwierzętach nie wykazały jednak szkodliwego wpływu na przebieg ciąży i porodu ani rozwój płodu.¹³ Warto jednak zaznaczyć, że według autorów bazy e-lactania.org diosmina jest flawonoidem naturalnie występującym w żywności i jej stosowanie w okresie karmienia piersią wiąże się z bardzo małym ryzykiem dla dziecka.¹⁴ Działania niepożądane są rzadkie i obejmują głównie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunkę) oraz ból i zawroty głowy, a także wysypkę i świąd skóry.^15,16,7

Diosmina zmikronizowana – Na jakie interakcje zwracać uwagę?

Brakuje danych opisujących klinicznie istotne interakcje diosminy z innymi produktami leczniczymi.

• Niewielkie badanie z udziałem zdrowych ochotników wykazało, że diosmina hamuje aktywność cytochromu P450, zwiększając stężenie metronidazolu.¹⁷
• Badanie przeprowadzone z udziałem 12 zdrowych mężczyzn wykazało, że diosmina może wydłużać czas eliminacji i zwiększać maksymalne stężenie w osoczu diklofenaku sodu.¹⁸

Diosmina zmikronizowana – Dodatkowe informacje

Warto zaznaczyć, że podstawą w zapobieganiu progresji przewlekłej niewydolności żylnej jest leczenie uciskowe przy użyciu rajstop lub pończoch uciskowych, które wspomagają prawidłowe funkcjonowanie niewydolnych zastawek żylnych kończyn dolnych, jednak ten rodzaj terapii nie jest akceptowany przez większość pacjentów, ze względu na wysoki koszt, dyskomfort w noszeniu, trudności w zakładaniu, a także względy estetyczne. W takim przypadku szczególnie warto polecać pacjentom preparaty doustne ze zmikronizowaną diosminą.⁸ Wydając pacjentom preparaty zawierające diosminę w celu redukcji objawów przewlekłej niewydolności żylnej, warto poinformować ich, że działanie terapeutyczne diosminy można zwiększyć poprzez odpowiedni styl życia:

• ograniczenie przebywania w pozycji stojącej przez dłuższy czas,
• unikanie ekspozycji na promieniowanie słoneczne,
• utrzymanie odpowiedniej masy ciała,
• noszenie rajstop i pończoch uciskowych.

Natomiast w przypadku stosowania przez pacjentów diosminy w łagodzeniu objawów hemoroidów, warto zaznaczyć, że doustne przyjmowanie diosminy nie wyklucza jednoczesnego stosowania innych preparatów doodbytniczo. W tabeli poniżej przedstawiono preparaty zawierające diosminę zmikronizowaną dostępne w Polsce.

Kategoria	Nazwa handlowa	Postać	Dawka	Opakowanie
OTC	Aflavic	tabletki	500 mg	20 tabl.
OTC	Aflavic Comfort	tabletki powlekane	600 mg	30 tabl.
OTC	Aflavic Max	tabletki	1000 mg	30 tabl., 60 tabl.
OTC	DIH	tabletki powlekane	500 mg	30 tabl., 60 tabl.
OTC	Dih Max	tabletki	1000 mg	30 tabl., 60 tabl.
OTC	DIH MAX COMFORT	tabletki powlekane	1000 mg	30 tabl., 60 tabl.
OTC	Diohespan Max	tabletki	1000 mg	30 tabl., 60 tabl.
OTC	Diosmina Colfarm Max	tabletki	1000 mg	30 tabl., 60 tabl.
OTC	Diosminex	tabletki powlekane	500 mg	60 tabl.
OTC	Diosminex Max	tabletki powlekane	1000 mg	30 tabl., 60 tabl.