Czy terapia naltreksonem w niskich dawkach (LDN) jest skuteczna?

LDN (ang. Low Dose Naltrexone) jest to terapia naltreksonem podawanym w niskich dawkach, która znajduje zastosowanie m.in. w leczeniu przewlekłego bólu związanego z występowaniem u pacjentów fibromialgii i chorób autoimmunologicznych. Wnioski z badań faktycznie wskazują na skuteczność LDN w redukcji chronicznego bólu. Naltrekson (Adepend, Naltex, w: Mysimba) jest odwrotnym agonistą receptorów opioidowych μ, δ i κ. W standardowych dawkach wynoszących 50-100 mg stosowany jest w leczeniu wspomagającym uzależnienia od opioidów i alkoholu.^1,2 Jest również stosowany w leczeniu otyłości w preparatach złożonych z bupropionem.³

Jak działają niskie dawki naltreksonu?

Podawanie małych dawek naltreksonu wykazuje inne działanie, gdyż powoduje zwiększoną ekspresję receptorów opioidowych μ, δ i ε, co wpływa na poprawę samopoczucia. Może powodować także zwiększoną odpowiedź immunologiczną, co przekłada się na zahamowanie procesów zapalnych oraz progresję chorób autoimmunologicznych. Co ważne, naltrekson oddziałuje także na receptory nieopioidowe TLR4 znajdujące się na komórkach mikrogleju, czyli komórkach odpowiedzialnych za stany zapalne w ośrodkowym układzie nerwowym.⁴ Stosowane dawki naltreksonu zestawiono w tabeli poniżej.

Terapia	Dawka naltreksonu	Zastosowanie
Standardowe dawki	50-100 mg dziennie	Uzależnienie od opioidów i alkoholu
małe dawki (LDN)	0,5-4,5 mg dziennie	Fibromialgia choroba Leśniowskiego-Crohna ADHD choroby nowotworowe autyzm stwardnienie rozsiane kompleksowy zespół bólu regionalnego (CRPS) choroba Haileya-Haileya poprawa nastroju
bardzo małe dawki	0,001-1 mg dziennie	Detoksykacja opioidowa jako dodatek do metadonu
ultra małe dawki		Potęgowanie analgezji opioidowej

Czy badania potwierdzają skuteczność LDN?

W małym podwójnie zaślepionym badaniu z randomizacją przeprowadzanym z udziałem pacjentów z fibromialgią, którym przez 12 tygodni podawano 3 do 5 mg naltreksonu, stwierdzono redukcję bólu o 28,8%, a także poprawę nastroju.⁵ Redukcja bólu została również potwierdzona we wstępnych wnioskach przeglądu systematycznego z 2020 roku obejmującego badania z udziałem pacjentów z fibromialgią, śródmiąższowym zapaleniem pęcherza moczowego oraz z przewlekłym bólem miednicy.⁶ U pacjentów z fibromialgią najczęściej stosowana dawka naltreksonu wynosi 4,5 mg godzinę przed snem. W Polsce naltrekson zarejestrowany jest w dawce 50 mg, dlatego terapia LDN możliwa jest wyłącznie dzięki wykonaniu leku robionego w aptece. Do niewątpliwych zalet terapii LDN należą dobra tolerancja leku oraz brak potencjału uzależniającego. Brak jest jednak danych na temat bezpieczeństwa długotrwałej terapii.